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公开(公告)号：CN102079726B
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN200910199486.5
申请日：2009-11-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/47 , C07D405/06 , A61K31/505 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的嘧啶类化合物，以及如式B、式C和式D所示的反应中间体化合物；其中，X为O或S，R为H、F、C1～C3的烷基或C1～C3的烷氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG-CoA还原酶和/或治疗高血脂疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的匹伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰)氨基-4-取代苯氧基(或苯硫基)嘧啶类化合物具有更好或至少相当的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂疾病。式A 式B，式C 式D。
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公开(公告)号：CN101880281B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200910050566.4
申请日：2009-05-05
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D473/34 , C07D473/40 , C07D409/04 , A61K31/52 , A61K31/513 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类如A、A’、B及B’式所示的四氢噻吩核苷类似物，或其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物和药用组合物；其中，R代表H、卤素或甲基；R1代表C1～C3的链状脂肪烷基，C3～C6的环状脂肪烷基，苄基或取代苄基；R2代表羟基或氨基。本发明还公开了其制备方法，以及其在制备治疗恶性肿瘤药物中的应用。本发明的化合物具有一定的抗恶性肿瘤作用，在医药领域有其应用价值。
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公开(公告)号：CN101684135B
公开(公告)日：2012-04-11
申请号：CN200810200688.2
申请日：2008-09-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07H19/16 , A61K31/7076 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类如通式A或B所示的甲基呋喃核苷类化合物或其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物；其中，R代表H、或Cl；R1代表C1～C3的链状脂肪烷基，C3～C6的环状脂肪烷基，苄基或取代苄基。本发明的上述甲基呋喃核苷类化合物或其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物具有良好的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN101570510B
公开(公告)日：2011-08-31
申请号：CN200810036930.7
申请日：2008-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 深圳信立泰药业股份有限公司
IPC: C07D215/36 , C07D215/20 , A61K31/47 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P9/10
CPC classification number: C07D405/06 , C07D215/20 , C07D215/22 , C07D215/233 , C07D215/26 , C07D215/36
Abstract: 本发明公开了一种如通式A所示的喹啉类化合物或其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物：其中，X为S原子或O原子；M为H，Na+，NH4+或Ca2+；R1、R2和R3分别独自的为H、卤素、如通式D所示或如通式E所示的基团；R为H、卤素、C1～C4烃基或C1～C4烃氧基。本发明还公开了其药物组合物以及其制备方法和在制备抑制HMG CoA还原酶或通过抑制HMG CoA还原酶能有效治疗的疾病的治疗或预防药物中的应用。本发明的喹啉类化合物及其药物组合物在体内可产生良好的降血脂作用，可用于高血脂相关疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN101967123A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN200910055454.8
申请日：2009-07-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/44 , C07D405/06 , A61K31/4706 , A61P43/00 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的2-环丙基-4-(N-甲基取代苯胺基)喹啉类化合物、其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物，以及如式D和K所示的反应中间体化合物；其中，R1为H或F；R2为H、F或如式Q所示的基团；R3为H、F或C1～C3的烷氧基；R4为H或F。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG-CoA还原酶和/或治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的匹伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的2-环丙基-4-(N-甲基取代苯胺基)喹啉类化合物具有更好或至少相当的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂相关性疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101220021A
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：CN200710036427.7
申请日：2007-01-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/06 , A61K31/4709 , A61P3/06
CPC classification number: C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的4－取代苯氧基喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物和其如式D所示的反应中间体化合物；其中，R1、R2和R3分别独自地为H，卤素或如式H所示的基团；其中，R为H，卤素，C1～C4的烃基或C1～C4的烃氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG CoA还原酶以及治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的氟伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的4－取代苯氧基喹啉类化合物具有更好的抑制HMG CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂相关性疾病。
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公开(公告)号：CN1285590C
公开(公告)日：2006-11-22
申请号：CN200410016484.5
申请日：2004-02-23
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D405/14 , A61K31/496 , A61P31/10 , A61K9/22 , A61K9/52 , C07D249/08 , C07D249/12 , C07D317/28
CPC classification number: C07D405/14 , A61K31/496
Abstract: 本发明涉及一种改善难溶性药物伊曲康唑(itraconazole)溶出度的新型口服固体组合物及其制备方法，其特征在于，包括治疗有效量的伊曲康唑盐酸盐和足够量的环糊精。本发明还涉及伊曲康唑盐酸盐及所述口服固体组合物的制备方法，先将伊曲康唑制成盐酸盐，与足够量的环糊精混合后，能有效改善药物的溶出度。本发明制备伊曲康唑口服固体制剂既不用二氯甲烷等有毒有害的有机溶剂及昂贵的流化床设备，也不需特殊的熔融-挤出设备，工艺简单，能耗低，有利于环境保护和大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN1493562A
公开(公告)日：2004-05-05
申请号：CN02112378.0
申请日：2002-07-04
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/56 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D498/06
Abstract: 本发明公开了一种具有抗菌活性的7位取代胺甲基氟喹诺酮衍生物及制备方法，该衍生物具有抗菌作用，特别具有抗革兰氏阳性菌作用。本发明的7位取代胺甲基氟喹诺酮衍生物为具有如下结构通式之一的化合物。
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公开(公告)号：CN86100512A
公开(公告)日：1987-09-02
申请号：CN86100512
申请日：1986-02-21
Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院
IPC: C07D239/95 , A61K31/495
Abstract: 本发明属有抗肿瘤作用的2，4-二氨基-6-(N-甲基或甲酰基-取代苄氨基)喹唑啉类衍生物合成方法。改变2，4-二氨基-6-取代芳基氨甲基喹唑啉的结构，将6位的氨基和甲基移位，并在6位的氨基上引入甲基或甲酰基，合成一系列2，4-二氨基-6-(N-甲基或甲酰基-取代苄氨基)喹唑啉衍生物和1，4-双-[2，4-二氨基喹唑啉-6-(N-甲基或甲酰基-氨基烷基)]芳烃或哌嗪衍生物。
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公开(公告)号：CN117946096A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202211297166.5
申请日：2022-10-21
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种维利西呱中间体及其制备方法。采用特定的起始原料得到新的中间体，该过程避免使用重氮盐进行重氮化步骤，降低了操作过程中危险性；且利用本发明的中间体可以制备纯度高、收率高的目标产品，涉及目标产品的制备方法路线更短，所用试剂廉价易得，制备成本低，安全性高，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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