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公开(公告)号：CN101967123A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN200910055454.8
申请日：2009-07-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/44 , C07D405/06 , A61K31/4706 , A61P43/00 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的2-环丙基-4-(N-甲基取代苯胺基)喹啉类化合物、其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物，以及如式D和K所示的反应中间体化合物；其中，R1为H或F；R2为H、F或如式Q所示的基团；R3为H、F或C1～C3的烷氧基；R4为H或F。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG-CoA还原酶和/或治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的匹伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的2-环丙基-4-(N-甲基取代苯胺基)喹啉类化合物具有更好或至少相当的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂相关性疾病。
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公开(公告)号：CN102838603A
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN201110173624.X
申请日：2011-06-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的西他列汀的中间体化合物I的制备方法，其包含下列步骤：有机溶剂中，在未取代的C1～C6饱和脂肪酸或卤素取代的C1～C6饱和脂肪酸，以及硼氢化物的作用下，将化合物II进行如下所示的碳碳双键的还原反应，即可；其中，R为甲基或氨甲酰基。本发明的制备方法避免了使用贵重金属做催化剂，成本低，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，de％大于99.5％，可顺利用于西他列汀的合成，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101967123B
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN200910055454.8
申请日：2009-07-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/44 , C07D405/06 , A61K31/4706 , A61P43/00 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的2-环丙基-4-(N-甲基取代苯胺基)喹啉类化合物、其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物，以及如式D和K所示的反应中间体化合物；其中，R1为H或F；R2为H、F或如式Q所示的基团；R3为H、F或C1～C3的烷氧基；R4为H或F。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG-CoA还原酶和/或治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的匹伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的2-环丙基-4-(N-甲基取代苯胺基)喹啉类化合物具有更好或至少相当的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂相关性疾病。式A式D 式K式Q
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公开(公告)号：CN102838603B
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201110173624.X
申请日：2011-06-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的西他列汀的中间体化合物I的制备方法，其包含下列步骤：有机溶剂中，在未取代的C1～C6饱和脂肪酸或卤素取代的C1～C6饱和脂肪酸，以及硼氢化物的作用下，将化合物II进行如下所示的碳碳双键的还原反应，即可；其中，R为甲基或氨甲酰基。本发明的制备方法避免了使用贵重金属做催化剂，成本低，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，de％大于99.5％，可顺利用于西他列汀的合成，适合于工业化生产。
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