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公开(公告)号：CN102690330A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201110070597.3
申请日：2011-03-23
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了通式(I)所示的三取代糖肽类衍生物及其药学可接受的盐，R为-CH2-R1或-C(＝O)-R2，R1为C3～C9饱和脂肪烃基或芳香基团，该芳香基团为未取代或取代的苯环、联苯环或萘环，苯环、联苯环或萘环的取代基为带有一个或多个的卤素、羟基、氨基、C1～C9的烷氧基、或异丙基。R2为C5～C9饱和脂肪烃基。本发明还公开了其制备方法、分离方法以及体外抗菌活性。此外，本发明还提供了含有所述三取代糖肽类衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其应用。本发明提供的化合物和药物组合物具有良好抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN102079726A
公开(公告)日：2011-06-01
申请号：CN200910199486.5
申请日：2009-11-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/47 , C07D405/06 , A61K31/505 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的嘧啶类化合物，以及如式B、式C和式D所示的反应中间体化合物；其中，X为O或S，R为H、F、C1～C3的烷基或C1～C3的烷氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG-CoA还原酶和/或治疗高血脂疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的匹伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰)氨基-4-取代苯氧基(或苯硫基)嘧啶类化合物具有更好或至少相当的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102690331B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201110070598.8
申请日：2011-03-23
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一类如通式(I)所示的单糖糖肽类衍生物及其药学可接受的盐及其制备方法，其中R1和R2分别是H、CH2-R3或CH2-R4，R1和R2为相同或不同；其中R3是芳香基团，该芳香基团为未取代或取代的苯环或联苯环，苯环的取代基为带有一个或多个的卤素、一个或多个甲氧基；R4为C3-C9饱和脂肪烃基。本发明还涉及通式(II)所示的化合物的合成方法。此外，本发明还提供了含有所述单糖糖肽类衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其应用。本发明提供的化合物和药物组合物具有良好抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN102690330B
公开(公告)日：2014-10-08
申请号：CN201110070597.3
申请日：2011-03-23
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了通式(I)所示的三取代糖肽类衍生物及其药学可接受的盐，R为-CH2-R1或-C(＝O)-R2，R1为C3～C9饱和脂肪烃基或芳香基团，该芳香基团为未取代或取代的苯环、联苯环或萘环，苯环、联苯环或萘环的取代基为带有一个或多个的卤素、羟基、氨基、C1～C9的烷氧基、或异丙基。R2为C5～C9饱和脂肪烃基。本发明还公开了其制备方法、分离方法以及体外抗菌活性。此外，本发明还提供了含有所述三取代糖肽类衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其应用。本发明提供的化合物和药物组合物具有良好抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN102690332A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201110070599.2
申请日：2011-03-23
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一类如通式(I)所示的糖肽类抗生素衍生物及其药学可接受的盐及其制备方法，其中R1为C3～C9饱和脂肪烃基、癸胺基甲基、或芳香基团，该芳香基团为未取代或取代的苯环、联苯环、或萘环，苯环、联苯环、或萘环的取代基为带有一个或多个的卤素、羟基、氨基、C1～C9的烷氧基、硝基、或异丙基；R2是H或CH2-R3，R3是C3～C9饱和脂肪烃基团。此外，本发明还提供了含有所述糖肽类抗生素衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其应用。本发明提供的化合物和药物组合物具有良好抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN102690331A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201110070598.8
申请日：2011-03-23
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一类如通式(I)所示的单糖糖肽类衍生物及其药学可接受的盐及其制备方法，其中R1和R2分别是H、CH2-R3或CH2-R4，R1和R2为相同或不同；其中R3是芳香基团，该芳香基团为未取代或取代的苯环或联苯环，苯环的取代基为带有一个或多个的卤素、一个或多个甲氧基；R4为C3-C9饱和脂肪烃基。本发明还涉及通式(II)所示的化合物的合成方法。此外，本发明还提供了含有所述单糖糖肽类衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其应用。本发明提供的化合物和药物组合物具有良好抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN102079726B
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN200910199486.5
申请日：2009-11-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/47 , C07D405/06 , A61K31/505 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的嘧啶类化合物，以及如式B、式C和式D所示的反应中间体化合物；其中，X为O或S，R为H、F、C1～C3的烷基或C1～C3的烷氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG-CoA还原酶和/或治疗高血脂疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的匹伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰)氨基-4-取代苯氧基(或苯硫基)嘧啶类化合物具有更好或至少相当的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂疾病。式A 式B，式C 式D。
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