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公开(公告)号：CN101570510B
公开(公告)日：2011-08-31
申请号：CN200810036930.7
申请日：2008-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 深圳信立泰药业股份有限公司
IPC: C07D215/36 , C07D215/20 , A61K31/47 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P9/10
CPC classification number: C07D405/06 , C07D215/20 , C07D215/22 , C07D215/233 , C07D215/26 , C07D215/36
Abstract: 本发明公开了一种如通式A所示的喹啉类化合物或其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物：其中，X为S原子或O原子；M为H，Na+，NH4+或Ca2+；R1、R2和R3分别独自的为H、卤素、如通式D所示或如通式E所示的基团；R为H、卤素、C1～C4烃基或C1～C4烃氧基。本发明还公开了其药物组合物以及其制备方法和在制备抑制HMG CoA还原酶或通过抑制HMG CoA还原酶能有效治疗的疾病的治疗或预防药物中的应用。本发明的喹啉类化合物及其药物组合物在体内可产生良好的降血脂作用，可用于高血脂相关疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN101210011B
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN200610148118.4
申请日：2006-12-27
Applicant: 上海医药工业研究院 , 深圳信立泰药业股份有限公司
IPC: C07D405/06 , A61K31/4709 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物和其如式D所示的反应中间体化合物；，其中，R1、R2和R3分别独自的为H，卤素或如式H所示的基团；，其中，R为H，卤素，C1～C4的烃基或C1～C4的烃氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG CoA还原酶以及治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的氟伐他汀，瑞舒伐他汀和匹伐他汀相比，本发明的喹啉类化合物具有更好的抑制HMG CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂相关性疾病。
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公开(公告)号：CN110724108B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN201911126454.2
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D239/49
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式8所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在有机溶剂中，在路易斯酸存在下，将如式2所示的乙酰类化合物进行如下所示的选择性脱甲基反应，得到如式8所示的苯酚类化合物即可。本发明还提供了一种如式2所示的乙酰类化合物、其制备方法以及应用。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110818694B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN201911126904.8
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D239/48
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其应用。本发明公开了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物或其盐。所述的如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物或其盐作为艾拉普林的新中间体用于制备艾拉普林，其包括以下步骤：有机溶剂中，在还原试剂的作用下，如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物和/或如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的盐进行还原反应，得如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物，即可；所述的还原试剂为硼氢化钠和/或硼氢化钾。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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![吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物及其制备方法和用途](/CN/2017/1/225/images/201711129015.jpg)
公开(公告)号：CN109776544B
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN201711129015.8
申请日：2017-11-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P29/00
Abstract: 在本发明涉及的化合物为一种布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂。此外，本发明阐述了包含该化合物的药物组分及制剂，及这类激酶抑制剂的用途，可单一用药或与其它化合物联合用药，用来治疗由激酶介导或激酶依赖的症状。
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公开(公告)号：CN110790753A
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201911126445.3
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/06 , C07C309/30 , C07C303/32 , C07C303/44
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林对甲苯磺酸盐、其制备方法和应用。本发明公开了一种如式7a所示的艾拉普林对甲苯磺酸盐的制备方法，其包括以下步骤：非质子性溶剂中，在对甲苯磺酸的作用下，如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物进行消除反应，得如式7a所示的艾拉普林对甲苯磺酸盐，即可；所述的非质子性溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、丙酮、二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或多种。采用本发明的艾拉普林对甲苯磺酸盐作为中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110724135A
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201911126921.1
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/06 , C07D239/49
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤，步骤(1)：在有机溶剂中，在碱和酸的存在下，将如式4所示的苯酚类化合物与环丙甲醛进行如下所示的羟醛缩合-关环反应，得到四氢吡喃酮类物质；所述的四氢吡喃酮类物质包含如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物与所述的酸；步骤(2)：将步骤(1)中得到的所述的四氢吡喃酮类物质与碱进行如下所示的中和反应，得到如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物即可。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110498770A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810469614.2
申请日：2018-05-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/54 , C07C69/738 , C07C67/343
Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体的方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物C等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105732339B
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201410766471.3
申请日：2014-12-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C43/315 , C07C41/50 , C07D317/22 , C07C49/84 , C07C45/42
Abstract: 本发明公开了达泊西汀中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式2所示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，碱存在的条件下，将如式3所示的化合物与1‑萘酚进行亲核取代反应，得到如式2所示的化合物；其中，R1和R2各自独立的为C1～C4的烷基，或者R1、R2和它们各自连接的氧原子以及与氧原子相连的碳原子形成五元饱和环状结构或六元饱和环状结构，X为氯、溴或碘。本发明的制备方法原料廉价易得、反应条件温和、转化率高、收率高、后处理简单、生产成本低、制得的产品化学纯度高，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105820168B
公开(公告)日：2018-12-04
申请号：CN201510010281.3
申请日：2015-01-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种如式4所示的依鲁替尼中间体的制备方法，其包括如下步骤：有机溶剂中，在缚酸剂的作用下，将如式2所示的化合物和如式3所示的化合物进行亲核取代反应，制得如式4所示的依鲁替尼中间体，即可；所述的缚酸剂为碳酸钠、碳酸钾和氢化钠中的一种或多种；其中，所述的Y为C1～C6烷基、苯基或“C1～C6烷基取代的苯基”；所述的Z为卤素，或4‑苯氧基‑苯基。本发明的依鲁替尼中间体的制备方法操作简单、成本低、试剂用量少、三废少环境友好、后处理简单、收率高、光学纯度高、适合于工业化生产。
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