喹啉类化合物及其中间体、制备方法和应用

    公开(公告)号:CN101210011B

    公开(公告)日:2010-08-25

    申请号:CN200610148118.4

    申请日:2006-12-27

    Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物和其如式D所示的反应中间体化合物;,其中,R1、R2和R3分别独自的为H,卤素或如式H所示的基团;,其中,R为H,卤素,C1~C4的烃基或C1~C4的烃氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG CoA还原酶以及治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的氟伐他汀,瑞舒伐他汀和匹伐他汀相比,本发明的喹啉类化合物具有更好的抑制HMG CoA还原酶的活性,可用于治疗高血脂相关性疾病。

    艾拉普林中间体及其应用

    公开(公告)号:CN110818694B

    公开(公告)日:2023-04-21

    申请号:CN201911126904.8

    申请日:2019-11-18

    Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其应用。本发明公开了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物或其盐。所述的如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物或其盐作为艾拉普林的新中间体用于制备艾拉普林,其包括以下步骤:有机溶剂中,在还原试剂的作用下,如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物和/或如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的盐进行还原反应,得如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物,即可;所述的还原试剂为硼氢化钠和/或硼氢化钾。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林,所用试剂更经济,路线短,收率高,制备成本低,并且后处理简单,适合于工业化生产。

    一种艾拉普林中间体及其制备方法

    公开(公告)号:CN110724135A

    公开(公告)日:2020-01-24

    申请号:CN201911126921.1

    申请日:2019-11-18

    Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的制备方法,其包括如下步骤,步骤(1):在有机溶剂中,在碱和酸的存在下,将如式4所示的苯酚类化合物与环丙甲醛进行如下所示的羟醛缩合-关环反应,得到四氢吡喃酮类物质;所述的四氢吡喃酮类物质包含如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物与所述的酸;步骤(2):将步骤(1)中得到的所述的四氢吡喃酮类物质与碱进行如下所示的中和反应,得到如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物即可。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林,所用试剂更经济,路线短,收率高,制备成本低,并且后处理简单,适合于工业化生产。

    达泊西汀中间体及其制备方法

    公开(公告)号:CN105732339B

    公开(公告)日:2019-06-04

    申请号:CN201410766471.3

    申请日:2014-12-11

    Abstract: 本发明公开了达泊西汀中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式2所示的化合物的制备方法,其包括以下步骤:在溶剂中,碱存在的条件下,将如式3所示的化合物与1‑萘酚进行亲核取代反应,得到如式2所示的化合物;其中,R1和R2各自独立的为C1~C4的烷基,或者R1、R2和它们各自连接的氧原子以及与氧原子相连的碳原子形成五元饱和环状结构或六元饱和环状结构,X为氯、溴或碘。本发明的制备方法原料廉价易得、反应条件温和、转化率高、收率高、后处理简单、生产成本低、制得的产品化学纯度高,适合于工业化生产。

    一种依鲁替尼中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN105820168B

    公开(公告)日:2018-12-04

    申请号:CN201510010281.3

    申请日:2015-01-09

    Abstract: 本发明公开了一种如式4所示的依鲁替尼中间体的制备方法,其包括如下步骤:有机溶剂中,在缚酸剂的作用下,将如式2所示的化合物和如式3所示的化合物进行亲核取代反应,制得如式4所示的依鲁替尼中间体,即可;所述的缚酸剂为碳酸钠、碳酸钾和氢化钠中的一种或多种;其中,所述的Y为C1~C6烷基、苯基或“C1~C6烷基取代的苯基”;所述的Z为卤素,或4‑苯氧基‑苯基。本发明的依鲁替尼中间体的制备方法操作简单、成本低、试剂用量少、三废少环境友好、后处理简单、收率高、光学纯度高、适合于工业化生产。

Patent Agency Ranking