公开(公告)号：CN101921214B

公开(公告)日：2013-04-10

申请号：CN201010243129.7

申请日：2010-08-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  李峰

IPC: C07C317/22 ,  C07C315/02

Abstract: 本发明属于化学药物技术领域，具体为一种反式对甲砜基肉桂醇的合成方法。该方法包括：1.对氯苯甲醛与甲硫醇钠在相转移催化剂的存在下进行芳核亲核取代反应制得对甲巯基苯甲醛（Ⅱ）。2.化合物Ⅱ与乙烯基卤代镁进行格氏反应制得1-（4-甲巯基苯基）-2-丙烯醇（Ⅲ）。3.化合物Ⅲ在酸催化下进行重排反应即得反式对甲巯基肉桂醇（Ⅳ）。4.在无机催化剂的存在下以双氧水作为氧化剂以及有机过氧化物作为氧化剂氧化化合物Ⅳ即得反式对甲砜基肉桂醇（Ⅰ）。本发明方法原料价廉易得，反应条件温和，收率高，成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101723903B

公开(公告)日：2012-02-08

申请号：CN200910199373.5

申请日：2009-11-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  曾兆森 ,  梁永宏 ,  冯筱晴

IPC: C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体公布了通式I所示的4-羰基二芳基嘧啶类衍生物(CO-DAPYs)及其制备方法和用途。本发明化合物还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶和共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，而且对临床常见突变病毒株显示出较好的抑制作用。因此，含有一个或多个此类化合物的组合物可用于治疗艾滋病等相关药物。

公开(公告)号：CN102070497A

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：CN201110001551.6

申请日：2011-01-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  汪忠华 ,  李峰

IPC: C07C317/14 ,  C07C315/04

Abstract: 本发明属于化学药物技术领域，具体为一种氟甲砜霉素（I）的合成方法。该方法包括：1.化合物（II）经过氟代制得化合物（III）；2.化合物（III）在对甲苯磺酸的作用下，开环得到化合物（IV）；3.化合物（IV）在有机溶剂中，酸性条件下钯碳加氢脱保护得到化合物（V）；4.化合物（V）在有机溶剂中，在碱的作用下，经过二氯乙酰化，制得氟甲砜霉素（I）。本发明方法设计新颖，条件温和，操作简便，收率较高，具有工业化生产前景。

公开(公告)号：CN101215291B

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN200810032502.7

申请日：2008-01-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  黄建 ,  戴惠芳 ,  熊非

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种(+)-生物素及其衍生物的合成方法。此方法将双苄生物素及其衍生物II在酸作用下脱苄、开环，再在活性碳催化下关环得(+)-生物素及其衍生物。本发明反应条件温和，操作简单，总收率高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101723904A

公开(公告)日：2010-06-09

申请号：CN200910199383.9

申请日：2009-11-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  曾兆森 ,  梁永宏 ,  冯筱晴

IPC: C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体公布了通式I所示的4-氰基二芳基嘧啶类衍生物(CN-DAPYs)及其制备方法和用途。本方明化合物还包括其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶和共晶，其同样生物功能的前体和衍生物。药理实验结果表明，该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性，而且对临床常见突变病毒株显示出较好的抑制作用。因此，含有一个或多个此类化合物的组合物可用于制备治疗艾滋病等相关药物。

公开(公告)号：CN101585846A

公开(公告)日：2009-11-25

申请号：CN200910052926.4

申请日：2009-06-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  黄建平 ,  赵磊 ,  古双喜

IPC: C07D499/893 ,  C07D499/16 ,  B01J31/24 ,  B01J27/10 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种法罗培南钠(I)的制备方法。一种法罗培南钠的制备方法，以(1′R，2″R，5R，65)-6-[(1′-R 2 )-2″-四氢呋喃基]青霉烯-3-羧酸酯为原料，R 2 为羟乙基，或叔丁基二甲基硅氧乙基，在钯催化剂，烯烃基捕捉剂的存在下去除羧酸的烯丙基或肉桂基保护基，又在碱的作用下制得法罗培南钠；或，B：当R 2 为叔丁基二甲基硅氧乙基时，在钯催化剂、三苯基膦和烯烃基捕捉剂的存在下去除羧酸的烯丙基或肉桂基保护基后，经氟化氢酸、氟化氢铵或稀酸的作用下去除羟基的硅基保护基，再在碱的作用下制得法罗培南钠，所述的烯烃基捕捉剂为5，5-二甲基环己二酮；所述的钯催化剂为二氯化钯、二氯化钯与三苯基膦的混合物、二(三乙氧基膦)二氯化钯等。

公开(公告)号：CN101362701A

公开(公告)日：2009-02-11

申请号：CN200810042940.1

申请日：2008-09-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  熊小东

IPC: C07C225/22 ,  C07C221/00

Abstract: 本发明涉及一种喜树碱类药物合成有关的中间体2－氨基－5－羟基苯丙酮(I)的制备方法，依序如下述步骤：第一，在无机碱存在下，2－硝基－5－羟基苯甲醛(II)与甲基化试剂在溶剂中进行O－甲基化反应制得2－硝基－5－甲氧基苯甲醛(III)；第二，化合物(III)与盐酸羟胺经二步法或一步法制得2－硝基－5－甲氧基苯甲腈(V)；第三，在钯催化剂的催化下，化合物(V)在有机溶剂中进行氢化反应制得2－氨基－5－甲氧基苯甲腈(VI)；第四，在惰性气体保护下，化合物(VI)与格式反应试剂在有机溶剂中进行格氏反应制得2－氨基－5－甲氧基苯丙酮(VII)；第五，化合物(VII)与脱甲基化试剂进行脱甲基化反应制得2－氨基－5－羟基苯丙酮(I)。

公开(公告)号：CN101362100A

公开(公告)日：2009-02-11

申请号：CN200810042938.4

申请日：2008-09-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  王苏西

IPC: B01J31/02 ,  C07B53/00

CPC classification number: C07F7/1804

Abstract: 本发明涉及一种新型手性胺－(硫)脲双功能催化剂及其合成方法和在不对称催化反应中的应用。手性胺－(硫)脲双功能催化剂具有(S，R)或(R，S)二种构型，以苏式氨基丙二醇(S，S)－1或(R，R)－1作为手性源，经Leuckart－Wallach反应、Mitsunobu等反应得到二胺化合物(S，R)－6或(R，S)－6，最后，二胺化合物(S，R)－6或(R，S)－6与等摩尔比的异(硫)氰酸酯反应得到构型为(S，R)或(R，S)的手性胺－(硫)脲双功能催化剂。用于不对称反应中，包括Mannich反应、Michael反应、Aldol反应、Baylis－Hillman反应、Michael－Aldol串联反应和环酐的去对称化反应等，表现出了高效的手性诱导能力。本发明产品作为催化剂由极其廉价的手性源经简单反应制得。

公开(公告)号：CN101245069A

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200810032504.6

申请日：2008-01-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  戴惠芳 ,  黄建 ,  吴程 ,  盛浩 ,  熊非

IPC: C07D491/04

Abstract: 本发明属有机化学技术领域，具体为一种顺－1.3－二取代苄基咪唑啉－2－酮－2H－呋喃并[3.4－d]咪唑－2，4，6－三酮(环酸酐，I)制备方法。现有技术存在着乙酸酐单耗高，反应不完全，产品质量差等弊端。本发明将1，3－二取代苄基咪唑啉－2－酮－顺－4，5－二羧酸与各种酰卤在有机溶剂或无溶剂中进行脱水/关环，即得顺－1.3－二取代苄基咪唑啉－2－酮－2H－呋喃并[3.4－d]咪唑－2，4，6－三酮(环酸酐，I)。此方法避免使用大量乙酸酐，反应条件温和，产品纯度＞99％，成本低，环境污染小，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN101215293A

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN200810032505.0

申请日：2008-01-10

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  戴惠芳 ,  黄建 ,  盛浩

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种(3aS，6aR)－1，3－取代芳基－四氢－1H－噻吩并[3，4－d]咪唑衍生物的制备方法。具体是将(3aS，6aR)－1，3－二取代芳基－四氢－4H－噻吩并[3，4－d]咪唑－2，4(1H)－二酮与由锌粉和卤代羧酸酯所形成的锌卤试剂在阴离子交换树脂分散的纳米钯催化剂催化下进行Fukuyama偶联反应，一次引入多碳侧链，进而加水、过滤制备得目标产物，收率＞85％。本发明原料易得，反应条件温和，操作简便，催化剂具有良好的稳定性和活性，易于回收，便于大规模制备。