公开(公告)号：CN108689946B

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN201710236680.0

申请日：2017-04-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  段文虎 ,  朱孔凯 ,  邵敬伟 ,  毛瑞风 ,  张元元 ,  蒋华良

IPC: C07D235/28 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种2‑取代硫基乙酰胺类化合物及其制备方法和应用，所述2‑取代硫基乙酰胺类化合物结构如式I所示，R为C1‑C3烷氧基、卤素或NR1R2，其中R1、R2独立地为H、C1‑C3烷基。本发明的化合物，能有效选择性抑制精氨酸甲基转移酶5，能够用作PRMT5抑制剂。

公开(公告)号：CN108947879B

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN201710348647.7

申请日：2017-05-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  金甲 ,  谢轶谦 ,  姚志艺 ,  叶飞 ,  王晨 ,  蒋昊 ,  张元元 ,  陆文超 ,  蒋华良

IPC: C07C319/20 ,  C07C323/32 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58 ,  C07D213/70 ,  C07D213/643 ,  C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07C209/08 ,  C07C209/16 ,  C07C211/56 ,  C07D309/14 ,  C07D213/74 ,  C07D215/227 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D215/38 ,  C07D215/36 ,  C07D241/20 ,  C07D239/47 ,  C07D211/58 ,  C07D209/08 ,  C07C217/52 ,  C07C323/30 ,  A61K31/145 ,  A61K31/444 ,  A61K31/136 ,  A61K31/44 ,  A61K31/137 ,  A61K31/351 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/404 ,  A61K31/135 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P31/18 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/36 ,  A61P9/12 ,  A61P21/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了一种PRMT I型抑制剂及其制备方法和用途，该PRMT I型抑制剂具有如式I所示的结构，式中各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物能够制备治疗或预防与调节PRMT I型异常相关的人和哺乳动物疾病的药物。

公开(公告)号：CN112110977B

公开(公告)日：2022-02-25

申请号：CN201910539730.1

申请日：2019-06-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  罗成 ,  丁春勇 ,  张豪 ,  徐珩 ,  李阳 ,  蒋华良

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02

公开(公告)号：CN113181339B

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202010077463.3

申请日：2020-01-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  许叶春 ,  杨海涛 ,  张磊砢 ,  蒋华良 ,  靳振明 ,  肖庚富 ,  陈凯先

IPC: A61K38/05 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一类醛基类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式I所示的醛基类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113893347A

公开(公告)日：2022-01-07

申请号：CN202010577291.6

申请日：2020-06-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李佳 ,  赵强 ,  蒋华良 ,  苏明波 ,  张文茹 ,  程曦 ,  臧奕 ,  郑明月 ,  蒋映艳

IPC: A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/41 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/428 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及1869种化合物有效成分在抗冠状病毒中的应用。具体而言，本发明涉及表1所示的1869种化合物或其组合物作为抑制新型冠状病毒3CLpro蛋白活性的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由新型冠状病毒感染引起的相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113893345A

公开(公告)日：2022-01-07

申请号：CN202010577020.0

申请日：2020-06-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李佳 ,  赵强 ,  蒋华良 ,  苏明波 ,  张文茹 ,  程曦 ,  臧奕 ,  郑明月 ,  蒋映艳

IPC: A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及247种化合物有效成分在抗冠状病毒中的应用。具体而言，本发明涉及表1所示的247种化合物或其组合物作为抑制新型冠状病毒PLpro蛋白活性的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由新型冠状病毒感染引起的相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113679701A

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN202010421783.6

申请日：2020-05-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许叶春 ,  叶阳 ,  姚胜 ,  苏海霞 ,  唐春萍 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  蒋华良

IPC: A61K31/12 ,  A61K31/235 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/353 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/165 ,  A61K31/352 ,  A61K31/09 ,  A61K31/341 ,  A61K31/337 ,  A61K31/37 ,  A61K31/335 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/34 ,  A61K31/122 ,  A61K31/36 ,  A61K45/06 ,  A61K36/185 ,  A61K36/87 ,  A61K36/82 ,  A61K36/539 ,  A61P31/14 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及邻苯三酚及其衍生物作为共价配体反应弹头的用途。具体地，本发明提供了新型的邻苯三酚型共价弹头，具有邻苯三酚型共价弹头的化合物可用于制备(a)与靶标蛋白中的亲核基团产生共价反应的共价配体；(b)针对冠状病毒3CL蛋白酶的共价抑制剂、共价配体或共价探针；和/或(c)预防、缓解和/或治疗由冠状病毒感染引起的相关疾病的共价药物。基于所述新型反应弹头，可研发结构新颖多样的针对靶标蛋白的共价配体或共价药物。

公开(公告)号：CN113620929A

公开(公告)日：2021-11-09

申请号：CN202010374416.5

申请日：2020-05-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  谢雄 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  胡树雷 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D207/27 ,  A61P31/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体而言，具体涉及作为SARS‑CoV‑2的3CL蛋白酶抑制剂的通式I的化合物，同时对其他冠状病毒(SARS，MERS)和RNA病毒蛋白酶也具有显著抑制活性，可用于治疗相关疾病。本发明还涉及该类化合物的制备方法、这些化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物。

公开(公告)号：CN106279023B

公开(公告)日：2021-06-22

申请号：CN201510239918.6

申请日：2015-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  王明伟 ,  王江 ,  杨德华 ,  阳怀宇 ,  舒双杰 ,  冯杨 ,  王斌 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D231/12 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D231/16 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明涉及3,4,5‑三取代吡唑类化合物、制备方法、药物组合物及用途。3,4,5‑三取代吡唑类化合物结构如式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的3,4,5‑三取代吡唑类化合物及含此类化合物的药物组合物可促进胰岛素的分泌，用于制备促进胰岛素分泌的药物。

公开(公告)号：CN107216340B

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201610165573.9

申请日：2016-03-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  王江 ,  李建 ,  李佳 ,  李静雅 ,  蒋华良 ,  罗小民 ,  陈凯先

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明涉及(R)‑甲基‑2‑(3‑氨基哌啶‑1‑基)‑3‑(2‑氰基苄基)‑4‑羰基‑3,4‑二氢噻吩[3,2‑d]嘧啶‑6‑羧酸的盐型及其制备方法。本发明还公开了所述式I化合物盐型的药物组合物。本发明的盐型具有较强的体内降糖活性，有望成为新型的治疗或预防II型糖尿病和/或II型糖尿病的并发症的药物活性成分