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公开(公告)号：CN114075135B
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202110912558.7
申请日：2021-08-10
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/73 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种式2所示的含邻氨基吡啶炔基化合物的盐、其溶剂合物或水合物、及制备方法和应用。本发明所得盐结晶性好，相对于游离形式化合物，水中溶解度有了明显改善，优选盐型及晶型吸湿性小且能够稳定存在，因此，相对于游离形式的化合物或其它盐更利于作为药物使用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113318110B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202110217864.9
申请日：2021-02-26
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/04
Abstract: 本申请提供一种CFS‑1R激酶抑制剂通式(A)的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗CSF‑1R激酶信号转导通路相关疾病的药物或者调节免疫的药物中的用途。体内、体外研究显示，所述化合物能够显著抑制CSF‑1R激酶活性；显著抑制CSF‑1/CSF‑1R驱动的小鼠骨髓性白血病细胞株增殖，抑制CSF‑1诱导的巨噬细胞的存活、逆转巨噬细胞偏M2极化表型，效果优于上市药物Pexidartinib；在TAMs富集性肿瘤模型(MC38模型)中，所述化合物显著拮抗肿瘤免疫抑制性微环境，体现了显著抗肿瘤的药效；所述化合物对免疫检查点药物不敏感肿瘤有抑制作用，并能增强免疫检查点药物的疗效，具有很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN116284043A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202111564949.0
申请日：2021-12-20
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D498/04 , A61K31/5383 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种三环类化合物及其医药用途。具体地，所述化合物具有如式(I)所示结构的三环类化合物，也涉及所述化合物的药用盐、前药、水合物或溶剂合物及其制备方法、以及包含所述化合物的药物组合物，所述化合物可以作为酪氨酸激酶抑制剂，尤其是AXL激酶抑制剂，用于制备预防和/或治疗与酪氨酸激酶功能紊乱相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN112236430B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201980034774.7
申请日：2019-05-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D453/04 , C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/5025 , A61K31/4985 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一类并环吡唑啉酮甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种具有如式(I)所示结构的化合物(各基团定义如说明书中所述)。该化合物可以作为AXL抑制剂，用于制备治疗肿瘤的药物组合物。
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公开(公告)号：CN109384774B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201710685991.5
申请日：2017-08-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D405/14 , C07D513/04 , C07D405/12 , C07D487/04 , A61K31/55 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类多取代的吡嗪/三嗪酰胺类化合物及其制备方法和应用，该多取代的吡嗪/三嗪酰胺类化合物的结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的多取代的吡嗪/三嗪酰胺类化合物具有卓越的AXL抑制活性，能够用作AXL抑制剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112457295A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202010916067.5
申请日：2020-09-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D471/04 , C07D405/14 , C07D498/04 , C07F7/08 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K31/695 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及具有Axl与c‑Met激酶抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或预防肿瘤相关疾病和/或激酶相关疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN107709320B
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN201680031083.8
申请日：2016-05-23
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/501 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如下通式I所示的吡啶并氮杂环化合物、其异构体及药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法以及包含所述化合物的组合物，以及作为多靶点蛋白激酶抑制剂在制备用于治疗肿瘤疾病等与蛋白激酶特别是c‐Met有关的疾病的药物中的用途。通式I表示的化合物对c‐Met激酶高表达的肿瘤细胞有高效的抑制活性，能够有效的靶向c‐Met介导的信号通路，能够用于与c‐Met激酶过度表达引起的肿瘤等相关疾病的治疗。通式I。
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公开(公告)号：CN111683932A
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN201980011499.7
申请日：2019-02-01
Applicant: 上海海和药物研究开发有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , A61K31/402 , A61K31/4025 , A61P21/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域。具体地，本发明涉及一系列具有新型结构的BET(bromodomain and extra-terminal domain)抑制剂，尤其是靶向BRD4(Bromodomain-containing protein 4)的抑制剂，及其制备方法和用途。其结构如下列通式(I)所示。这些化合物或其立体异构体、外消旋物、几何异构体、互变异构体、前药、水合物、溶剂化物、晶型或其药学上可接受的盐及药物组合物，可用于治疗或/和预防由溴结构域蛋白介导的相关疾病。
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公开(公告)号：CN106279119B
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201510279568.6
申请日：2015-05-27
Applicant: 上海海和药物研究开发有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/12 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D231/56 , C07D405/04 , C07D403/14 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种新型激酶抑制剂的制备及其应用。具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN107586278B
公开(公告)日：2020-01-10
申请号：CN201610536604.7
申请日：2016-07-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一类如以下通式I所示的含苯酚片段的2,4‑二胺基嘧啶化合物、其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法，包含该类化合物的药物组合物，以及这类化合物在制备用于预防或治疗生物体内与间变性淋巴瘤酶相关的细胞异常增殖、形态变化以及运动功能亢进等相关的疾病，以及与血管新生或癌转移相关的疾病的药物，尤其是用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。
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