公开(公告)号：CN110229157A

公开(公告)日：2019-09-13

申请号：CN201810185155.5

申请日：2018-03-06

Applicant: 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈旭星 ,  耿美玉 ,  赵兆 ,  陈奕 ,  黄颖 ,  丁健 ,  张琼 ,  沈倩倩 ,  苏毅

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明提供了一种式I所示的嘧啶并五元芳香环类化合物、其制备方法及用途。本发明化合物对于野生型和/或突变型的EZH2或EZH1有抑制作用，有望成为新型抗肿瘤或治疗自身免疫性疾病的药物。

公开(公告)号：CN110229151A

公开(公告)日：2019-09-13

申请号：CN201810183618.4

申请日：2018-03-06

Applicant: 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈旭星 ,  陈奕 ,  黄颖 ,  耿美玉 ,  张琼 ,  丁健 ,  姚虞财 ,  沈倩倩 ,  沈雁雁

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明提供了一类式I所示的吲嗪类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法及用途。所述的吲嗪类化合物对于野生型和/或突变型的EZH2或EZH1有抑制作用，有望成为新型抗肿瘤或治疗自身免疫性疾病的药物。

公开(公告)号：CN111683932A

公开(公告)日：2020-09-18

申请号：CN201980011499.7

申请日：2019-02-01

Applicant: 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 夏林 ,  耿美玉 ,  叶艳 ,  丁健 ,  张琼 ,  沈爱军 ,  黄颖 ,  刘红椿 ,  杨浩然 ,  艾菁 ,  张敏敏

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61P21/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域。具体地，本发明涉及一系列具有新型结构的BET(bromodomain and extra-terminal domain)抑制剂，尤其是靶向BRD4(Bromodomain-containing protein 4)的抑制剂，及其制备方法和用途。其结构如下列通式(I)所示。这些化合物或其立体异构体、外消旋物、几何异构体、互变异构体、前药、水合物、溶剂化物、晶型或其药学上可接受的盐及药物组合物，可用于治疗或/和预防由溴结构域蛋白介导的相关疾病。

公开(公告)号：CN109863147A

公开(公告)日：2019-06-07

申请号：CN201880001907.6

申请日：2018-09-29

Applicant: 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李磊 ,  耿美玉 ,  黄颖 ,  丁健 ,  张琼 ,  黄敏 ,  唐帅 ,  沈宁 ,  陈奕

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 一种式(I)的化合物：其中各变量如说明书中所定义。所述化合物是ERK激酶、例如ERK1和/或ERK2激酶的抑制剂。还涉及所述化合物的用途和制备方法以及包含所述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN103193668B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201310087956.5

申请日：2013-03-19

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗宇 ,  黄颖 ,  张翾 ,  吕伟 ,  谢欣 ,  王志龙

IPC: C07C233/31 ,  C07C231/12 ,  A61K31/165 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的手性茚满衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X代表羰基、CH2、CHR4、C=CHR4、CR4R5、环烷基或杂取代的环烷基；其中R4、R5代表氢原子或烃基；R1代表可选被取代的烃基、可选被取代的氨基或可选被取代的杂环基团；R2代表氢原子、可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基团；R3代表氢原子或可选被取代的烃基、苄基或芳环被取代的苄基。该类化合物具有良好的褪黑素受体MT1、MT2激动活性，可应用在制备抗失眠及抗抑郁药物中，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。

公开(公告)号：CN103193668A

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN201310087956.5

申请日：2013-03-19

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗宇 ,  黄颖 ,  张翾 ,  吕伟 ,  谢欣 ,  王志龙

IPC: C07C233/31 ,  C07C231/12 ,  A61K31/165 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的手性茚满衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X代表羰基、CH2、CHR4、C=CHR4、CR4R5、环烷基或杂取代的环烷基；其中R4、R5代表氢原子或烃基；R1代表可选被取代的烃基、可选被取代的氨基或可选被取代的杂环基团；R2代表氢原子、可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基团；R3代表氢原子或可选被取代的烃基、苄基或芳环被取代的苄基。该类化合物具有良好的褪黑素受体MT1、MT2激动活性，可应用在制备抗失眠及抗抑郁药物中，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。