公开(公告)号：CN114805304B

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202210408369.0

申请日：2022-04-19

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  刘举 ,  董晓勇 ,  吴爽 ,  高子晔 ,  刘放 ,  郑湘山 ,  胡自强 ,  祁瑞 ,  何梓煊 ,  张荠方

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开一类含1‑甲基‑1H‑吲哚结构的4‑甲氧基苯基‑1,3‑二胺衍生物及其应用。具有如(Ⅰ)所示的结构通式。本发明的含有1‑甲基‑1H‑吲哚结构的4‑甲氧基苯基‑1,3‑二胺衍生物及其药学上可接受的盐是一种EGFR激酶的可逆抑制剂，是对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗或预防。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110372705A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910715107.7

申请日：2019-08-05

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  丁实 ,  李军 ,  刘雨彤 ,  史建涛 ,  李杰 ,  周子筠 ,  张娇娇 ,  宫益林

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明涉及通式为Ⅰ所示的新型取代苯甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用。本发明还提供了含有它们的药物组合物，和体外和体内的抗肿瘤作用结果和急性毒性研究，本发明得到的抗肿瘤药物新型取代苯甲酰胺类化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在治疗白血病、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用，因而治疗窗宽，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。

公开(公告)号：CN109134480A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201811221240.9

申请日：2018-10-19

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  郝雪晨 ,  王洋 ,  丁实 ,  李军 ,  宋端正

IPC: C07D491/048 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/048 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种新型4‑苯氨基苯并呋喃并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其应用。通式(I)所示的4‑苯氨基苯并呋喃并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药具有抗肿瘤作用。实验证明，本发明所涉及的4‑苯氨基苯并呋喃并[2,3‑d]嘧啶类化合物对人肺腺癌细胞A549、人大细胞肺癌细胞H460和Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975(含有高表达的T790M/L858R双突变的EGFR)具有良好的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN108558865A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810300441.1

申请日：2018-04-04

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  纪经超 ,  刘举 ,  刘雨彤 ,  周子筠

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种以吡啶并[2,3-d]嘧啶结构为母核的衍生物及其制备方法和应用。本发明的衍生物是一种对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗，或预防。更特别的是该类化合物对EGFR的del19、L858R、T790M的变异类型治疗效果显著。

公开(公告)号：CN106822909A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710078680.2

申请日：2017-02-14

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  王洋 ,  丁实 ,  李胜男 ,  周子筠

IPC: A61K47/58 ,  A61K31/352 ,  C08F220/58 ,  C08F220/28 ,  C08F222/38 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/352 ,  C08F220/58 ,  C08F2220/282 ,  C08F222/385

Abstract: 本发明公开一种藤黄酸‑半乳糖‑HPMA高分子共聚物，其结构式如(I)所示：式中，x＝5～10mol％，y＝5～10mol％，z＝80～90％mol％，Mn＝2.2×104,Mw/Mn＝1.45。其制备是首先以D‑半乳糖制备为原料，制备半乳糖衍生物C；再将藤黄酸乙二酰胺与甲基丙烯酰反应制备藤黄酸衍生物D；最后半乳糖衍生物C、藤黄酸衍生物D和HPMA缩合为藤黄酸‑半乳糖‑HPMA高分子共聚物。该共聚物应用于治疗肿瘤疾病的药物中，具有靶向性智能释放药物的功能，对肝癌、肺癌和结肠癌具有很好的抑制作用。

公开(公告)号：CN119161359A

公开(公告)日：2024-12-20

申请号：CN202411297618.9

申请日：2024-09-18

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  沈继伟 ,  丁实 ,  王洋 ,  高俊峰 ,  荆锐 ,  张志成 ,  韩恩惠

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种新型含丙烯酰胺结构的4‑吗啉基噻吩并[3,2‑d]嘧啶类化合物及其应用。所述的新型含丙烯酰胺结构的4‑吗啉基噻吩并[3,2‑d]嘧啶类化合物具有通式(I)的结构。本发明也涉及通式(I)的化合物具有强的抑制PI3K作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于PI3K异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物特别适用于制备治疗和/或预防乳腺癌、前列腺癌、结肠癌、肺癌和脑胶质瘤的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114656470B

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202210408188.8

申请日：2022-04-19

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  丁实 ,  沈继伟 ,  魏浩 ,  王洋 ,  吴爽 ,  朱妍 ,  龙恬 ,  李爽 ,  靖婷宇

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D239/94 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明涉及新型取代喹唑啉类化合物及其制备方法和应用。具有通式Ⅰ所示的结构通式，可做为一种抗肿瘤药物。本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物，和抗肿瘤作用结果，本发明得到的抗肿瘤药物新型取代喹唑啉类化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在治疗白血病、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中应用，因而治疗窗宽，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112876457A

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN202110148182.7

申请日：2021-02-03

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 朱翔龙 ,  赵雯雯 ,  刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  王震 ,  杨亚星 ,  李振 ,  温迪

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及新型4‑苯氧基吡啶类衍生物及其应用。本发明的4‑苯氧基吡啶类衍生物具有通式(Ⅰ)的结构，本发明的新型4‑苯氧基吡啶类衍生物药理活性测试结果显示对人胃癌细胞MKN45、人肺癌细胞A549、人肺癌细胞H460和人结肠癌细胞HT‑29具有显著抑制作用，同时涉及该类化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN108329258B

公开(公告)日：2021-04-13

申请号：CN201810312564.7

申请日：2018-04-09

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  刘雨彤 ,  郝雪晨 ,  李军 ,  宋端正 ,  王洋 ,  丁实

IPC: C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及含缩氨基脲结构的4‑苯氧基吡啶类衍生物及其应用。本发明提供的含缩氨基脲结构的4‑苯氧基吡啶类衍生物具有通式Ⅰ的结构，具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并提供含缩氨基脲结构的4‑苯氧基吡啶类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN110467620A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201910812638.8

申请日：2019-08-30

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  丁实 ,  史建涛 ,  李军 ,  刘雨彤 ,  李杰 ,  张娇娇 ,  宫益林

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及新型S型或R型四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用。本发明涉及的S型或R型四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐具有通式(I)的结构，本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物和抗肿瘤作用结果，本发明得到的新型取代S型和R型四氢化萘酰胺类化合物具有优于对照药的抗肿瘤活性和安全性，可在治疗白血病、胃肠道间质瘤、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用，因而治疗范围广，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有价值的。