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公开(公告)号：CN115677483A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202211326628.1
申请日：2022-10-27
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07C51/373 , C07C65/30 , C07C51/09 , C07C65/01
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种邻羧基苯甲醛的制备方法。包括如下步骤：(a)式(3)化合物与强碱溶液开环水解制备式(2)化合物或其盐；(b)在氮‑氧自由基催化作用下，将式(2)化合物或其盐与氧化剂在溶剂中氧化制备式(1)化合物或其盐；本发明制备得到的邻羧基苯甲醛是合成解热镇痛药的一种重要的中间体，该方法解决现有技术普遍采用溴素、氯气和大量有毒溶剂，以及高温回流反应，存在的对环境污染和人员伤害，耗能大成本高的问题，开创性的提供一种在强碱作用下直接开环水解，再在均相体系中氧化制备邻羧基苯甲醛，操作简单方便，安全可控，适合规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN114380681A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202210096985.7
申请日：2022-01-27
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07C51/08 , C07C53/19 , C07C253/30 , C07C255/19 , C07C255/12 , C07D281/10
Abstract: 本发明提供了一种2‑(溴甲基)‑2‑丁基己酸的合成方法，反应式如下：方法一：方法二：其中R选自甲基或乙基，X选自Cl、Br或I；所述方法二化合物4合成化合物2为“一锅法”。与现有技术相比，本发明提供了一种2‑(溴甲基)‑2‑丁基己酸中间体的合成方法或一种2‑(溴甲基)‑2‑丁基己酸中间体的“一锅法”合成方法，原料易得，价格低廉，合成方法收率高，得到产品质量好，成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113968828A
公开(公告)日：2022-01-25
申请号：CN202111451087.0
申请日：2021-12-01
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07D295/205
Abstract: 本发明涉及一种4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的合成方法，该方法利用5‑溴‑2‑硝基吡啶和哌嗪，在水中经过反应生产1‑(6‑硝基吡啶‑3‑基)哌嗪，再经过Boc保护和加氢催化还原得到目标产物4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯。本发明步骤1使用水作为单一溶剂，未使用任何酸为催化剂，反应结束后，无需经过繁琐的共沸蒸馏，仅通过过滤分离，无需经过进一步处理，直接进行下步反应，步骤2使用酸调节pH 4～7，再过滤对除杂效果非常明显；步骤3严格控制多个工艺参数，避免偶氮中间体杂质A和B大量生成。与现有技术相比，本发明工艺流程操作简便、安全，反应选择性好，产品纯度高，绿色环保，更适合大规模工业生产。
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公开(公告)号：CN119462570A
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202311158721.0
申请日：2023-09-08
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07D301/32 , C07D303/22 , C07D407/04 , C07F7/18 , C07F7/20 , B01J31/22
Abstract: 本发明提供了一种选择性水解去除环氧中间体异构体杂质的方法，其包括如下步骤：在空气或在氧气的气氛中，式II化合物在酸、Co或Cr金属催化剂和水的作用下反应，得到式I化合物。该方法异构体杂质III可以降低0.2％以下，该合成路线反应重复性高，后处理简单，减少后续生产过程中的纯化、制备分离等生产成本且适合工业化生产。#imgabs0#其中R1、R2均独立选自H；羟基保护基；#imgabs1#R3选自H或羟基保护基，n＝1‑5；或R1、R2一起共同形成邻二醇保护基#imgabs2#其中R4和R5独立地代表H，C1‑5直链或支链烷基，或苯基或取代苯基，其中取代苯基优选被甲氧基、卤素、氰基、硝基、C1‑5直链或支链烷基取代的苯基。
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公开(公告)号：CN119462566A
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202311415108.2
申请日：2023-10-30
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07D295/023 , C07D295/033
Abstract: 本发明提供一种1‑环丙基哌嗪制备方法，包含以下步骤：将化合物II和/或其盐与环丙胺反应得到1‑环丙基哌嗪，合成路线如下：#imgabs0#其中X为CI、Br、I，X可以相同或不同，例如：X同时为Cl、Br或X一个为Cl，另一个为Br。本发明提供了一种操作方便，路线短，反应易于控制，收率高的一种1‑环丙基哌嗪的合成，适合工艺放大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117886751A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202211221616.2
申请日：2022-10-08
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07D221/22
Abstract: 本发明属于药物化学合成领域，具体涉及一种伐尼克兰中间体的制备方法。包括如下步骤：1)在有机溶剂A存在下，式4化合物为原料，加入乙酸铵和还原剂，反应得到式3化合物或其盐；2)在有机溶剂B中，将式3化合物或其盐，在碱的作用下，与三氟乙酸酐或三氟醋酸乙酯反应得到式2化合物；3)在溶剂C和催化剂的存在下，将式2化合物与硝化剂进行硝化反应得到式1化合物。本发明解决现有技术存在步骤繁琐，原子利用率低，成本高等问题，提供的路线新颖，直接引入氨基，无需脱保护，原子经济性好，反应条件温和，后处理简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114773206A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210485821.3
申请日：2022-05-06
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07C209/00 , C07C211/45
Abstract: 本发明公开了一种邻叔丁基苯胺的合成方法，反应式为：其中R1和R2独立地选自CH3或H；包含如下步骤：将式Ⅲ化合物与碱，在有机溶剂中，加热反应得到邻叔丁基苯胺化合物；其中，其中式Ⅲ化合物与碱的摩尔比为1：(3.5～7.5)。本发明合成方法克服了现有技术邻位为叔丁基供电子基的芳氧基酰胺收率低的问题，收率达70％以上，该合成方法安全性高，成本低，选择性好，收率高，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN116239641A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202310147523.8
申请日：2023-02-15
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07H19/06 , C07H1/00 , C07D498/14
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种2’‑氟‑2’‑脱氧尿苷及其中间体的合成方法。其包括如下步骤：本发明通过构建新的中间体式Ⅳ化合物、式Ⅲ化合物和式Ⅱ化合物制备得到2’‑氟‑2’‑脱氧尿苷，避免使用二氢吡喃这类强刺激眼睛和皮肤的试剂，反应条件更温和，成本低，操作简单，环境友好，收率高，适合工业生产。
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公开(公告)号：CN114249663A
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202111666663.3
申请日：2021-12-31
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07C213/02 , C07C213/08 , C07C217/74 , C07C51/41 , C07C59/50 , C07C249/02 , C07C251/20
Abstract: 本发明公开了一种连续流反应器制备(S)‑2‑氨基‑5‑甲氧基萘扁桃酸盐的方法，反应式为：包含如下反应步骤：步骤1：将有机溶剂加入至原料Ⅰ中形成溶液，溶液泵入连续流反应器中，在反应器设置合适温度和氢气压力下，催化氢化脱苄反应，然后选择性地进行后处理纯化，得到高纯度(S)‑2‑氨基‑5‑甲氧基萘扁桃酸盐。本发明提供一种合成方法安全可控，危废产生量少，且收率较高，产品质量好，解决现有技术中釜式工艺存在安全风险高、生产效率低的问题，本发明收率高达90％以上，更多95％以上，纯度高达99％，de值≥99％。
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![一种合成9,10-二氢-4H-苯并[4,5]环庚三烯[1,2-B]噻吩-4-酮的方法及其应用](/CN/2024/1/87/images/202410435485.jpg)
公开(公告)号：CN118324740A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410435485.0
申请日：2024-04-11
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07D333/80 , C07D333/24 , C07D409/04
Abstract: 本发明提供了一种化合物III的制备方法及其应用，属于医药化学领域。该方法以化合物I为原料，通过酰氯化、傅克酰基化反应，一锅两步法制备得到化合物III，其反应式如下所示：#imgabs0#本发明提供的合成方法，解决了现有使用多聚磷酸作为脱水剂的合成方法的诸多痛点，例如：多聚磷酸腐蚀性强、性状粘稠不易转移，反应温度高底物易聚合、产品纯化需要减压蒸馏、含磷废水多等；本发明的合成方法，具有操作简便、环境友好、反应条件温和安全与反应收率高等优点，适用于大规模生产。
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