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公开(公告)号:CN1472209A
公开(公告)日:2004-02-04
申请号:CN03129365.4
申请日:2003-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及新型氨基/酰基取代β-咔啉及其硫代类似物,制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明对γ-咔啉母核进行结构改造,得到具有碱性边链取代的β-咔啉衍生物,在β-咔啉9位N原子以S或O代替,得苯并噻吩[2,3-c]吡啶类或苯并呋喃[2,3-c]吡啶类化合物。本发明化合物通过药效学HL60人白血病和P388小鼠白血病细胞株抗肿瘤活性试验,显示了较好的抗肿瘤活性,可制备新型抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN1253454C
公开(公告)日:2006-04-26
申请号:CN03129365.4
申请日:2003-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及新型氨基/酰基取代β-咔啉化合物,制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明对γ-咔啉母核进行结构改造,得到具有碱性边链取代的β-咔啉衍生物。本发明化合物通过药效学HL60人白血病和P388小鼠白血病细胞株抗肿瘤活性试验,显示了较好的抗肿瘤活性,可制备新型抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN1648128A
公开(公告)日:2005-08-03
申请号:CN200410094572.7
申请日:2003-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及芳杂环羧酸衍生物,制备方法和在药学上的应用。本发明化合物通过在人淋巴细胞上体外抗HIV试验,结果表明具有与阳性对照药AZT相当甚至略强的抗HIV活性。毒理学研究(LD50试验)结果显示他们毒性小(LD50>2500mg/kg)。微生物的回复突变试验(Ames试验)显示其无致突变作用。本发明化合物芳杂环羧酸衍生物显示很好的抗HIV活性和较小的毒副作用,可研制为抗HIV新药。
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公开(公告)号:CN1472208A
公开(公告)日:2004-02-04
申请号:CN03129364.6
申请日:2003-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D209/44 , A61K31/437 , A61K31/4353 , A61K31/4985 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及芳杂环羧酸衍生物,制备方法和在药学上的应用。本发明化合物通过在人淋巴细胞上体外抗HIV试验,结果表明具有与阳性对照药AZT相当甚至略强的抗HIV活性。毒理学研究(LD50试验)结果显示他们毒性小(LD50>2500mg/kg)。微生物的回复突变试验(Ames试验)显示其无致突变作用。本发明化合物芳杂环羧酸衍生物显示很好的抗HIV活性和较小的毒副作用,可研制为抗HIV新药。
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公开(公告)号:CN1253453C
公开(公告)日:2006-04-26
申请号:CN03128873.1
申请日:2003-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D495/04 , A61K31/437 , A61K31/4365 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D221/00 , C07D209/00
Abstract: 本发明属药物合成领域,具体涉及1-芳基β-咔啉化合物及其硫代类似物,其制备方法和在药学上的应用。本发明具有式I或II的结构,经药效学实验证实,本化合物改善记忆障碍作用与他克林相似或略高强度,毒理学和突变试验结果,显示毒性小且无致突变作用。可制备治疗老年性记忆力减退、老年性痴呆(Alzheimer病)等老年性记忆功能障碍症药物。
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公开(公告)号:CN1318424C
公开(公告)日:2007-05-30
申请号:CN200410094572.7
申请日:2003-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P31/18 , C07D241/00 , C07D209/00
Abstract: 本发明涉及芳杂环羧酸衍生物,制备方法和在药学上的应用。本发明化合物通过在人淋巴细胞上体外抗HIV试验,结果表明具有与阳性对照药AZT相当甚至略强的抗HIV活性。毒理学研究(LD50试验)结果显示他们毒性小(LD50>2500mg/kg)。微生物的回复突变试验(Ames试验)显示其无致突变作用。本发明化合物芳杂环羧酸衍生物显示很好的抗HIV活性和较小的毒副作用,可研制为抗HIV新药。
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公开(公告)号:CN1240700C
公开(公告)日:2006-02-08
申请号:CN03129364.6
申请日:2003-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D209/44 , A61K31/437 , A61K31/4353 , A61K31/4985 , A61P31/18 , C07D209/00 , C07D221/00
Abstract: 本发明涉及芳杂环羧酸衍生物,制备方法和在药学上的应用。本发明化合物通过在人淋巴细胞上体外抗HIV试验,结果表明具有与阳性对照药AZT相当甚至略强的抗HIV活性。毒理学研究(LD50试验)结果显示他们毒性小(LD50>2500mg/kg)。微生物的回复突变试验(Ames试验)显示其无致突变作用。本发明化合物芳杂环羧酸衍生物显示很好的抗HIV活性和较小的毒副作用,可研制为抗HIV新药。
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公开(公告)号:CN1456560A
公开(公告)日:2003-11-19
申请号:CN03128873.1
申请日:2003-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D495/04 , A61K31/437 , A61K31/4365 , A61P25/28 , A61P43/00
Abstract: 本发明属药物合成领域,具体涉及1-芳基β-咔啉化合物及其硫代类似物,其制备方法和在药学上的应用。本发明具有式I或II的结构,经药效学实验证实,本化合物改善记忆障碍作用与他克林相似或略高强度,毒理学和突变试验结果,显示毒性小且无致突变作用。可制备治疗老年性记忆力减退、老年性痴呆(Alzheimer病)等老年性记忆功能障碍症药物。
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