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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1569839A
公开(公告)日：2005-01-26
申请号：CN200410018366.8
申请日：2004-05-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04
Abstract: 本发明属制药领域，具体涉及衍生自美普他酚的取代苯甲酸酯前药和盐类及其制备方法。本发明对美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与不同取代苯甲酸结合，设计并合成式(I)结构的化合物美普他酚前体药物及其盐类，本发明化合物具有相当或优于盐酸美普他酚的镇痛活性和作用时间，与盐酸美普他酚静脉给药的生物利用度相似，并且在肠道各段有很好的吸收。制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床，可明显提高原药美普他酚的生物利用度。其中，R1＝H，NH2；R2＝H，R2＝CH3。
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公开(公告)号：CN1257161C
公开(公告)日：2006-05-24
申请号：CN200410018366.8
申请日：2004-05-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04
Abstract: 本发明属制药领域，具体涉及衍生自美普他酚的取代苯甲酸酯前药或其盐类及其制备方法。本发明对美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与不同取代苯甲酸结合，设计并合成式(I)结构的化合物美普他酚前体药物及其盐类，本发明化合物具有相当或优于盐酸美普他酚的镇痛活性和作用时间，与盐酸美普他酚静脉给药的生物利用度相似，并且在肠道各段有很好的吸收。制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床，可明显提高原药美普他酚的生物利用度。其中，R1＝H，NH2； R2＝H，CH3。
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公开(公告)号：CN1850804B
公开(公告)日：2011-02-16
申请号：CN200610025390.3
申请日：2006-03-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/28
Abstract: 本发明属制药领域，涉及光学纯美普他酚及其制备方法和用途，外消旋美普他酚经光学纯酒石酸衍生物拆分后可获得光学纯单体，用毛细管电泳方法进行对映体过量的测定，它们的e.e.值均超过99％；通过单晶X-衍射的方法决定左旋和右旋美普他酚的绝对构型分别为S和R。镇痛活性测试中R(+)美普他酚具有较强的活性，而在乙酰胆碱酯酶抑制活性测试中，S(-)美普他酚活性更好，可进一步制备镇痛药物或制备治疗老年痴呆症药物。
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公开(公告)号：CN101786986A
公开(公告)日：2010-07-28
申请号：CN201010117129.2
申请日：2010-03-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及(+)-美普他酚前体药物或其盐及其制备方法。尤其涉及(+)-美普他酚的2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸酯或其盐及其制备方法。本发明对(+)-美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸结合。经实验证实，本发明化合物的药效比(+)-美普他酚强，药效持续时间比(+)-美普他酚长。将该前药制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床，可明显提高原药(+)-美普他酚的镇痛活性、药效持续时间和生物利用度。
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公开(公告)号：CN1850804A
公开(公告)日：2006-10-25
申请号：CN200610025390.3
申请日：2006-03-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/28
Abstract: 本发明属制药领域，涉及光学纯美普他酚及其制备方法和用途，外消旋美普他酚经光学纯酒石酸衍生物拆分后可获得光学纯单体，用毛细管电泳方法进行对映体过量的测定，它们的e.e.值均超过99％；通过单晶X－衍射的方法决定左旋和右旋美普他酚的绝对构型分别为S和R。镇痛活性测试中R(+)美普他酚具有较强的活性，而在乙酰胆碱酯酶抑制活性测试中，S(－)美普他酚活性更好，可进一步制备镇痛药物或制备治疗老年痴呆症药物。
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