知搜-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

43 records (took 0.021 seconds)

    一种高效地合成α-氨基缩醛的方法
    1.
    发明公开
    一种高效地合成α-氨基缩醛的方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN117447334A

    公开(公告)日：2024-01-26

    申请号：CN202311415098.2

    申请日：2023-10-27

    Applicant: 南京工业大学 ,  南京耀佳源生物医药有限公司

    Inventor： 罗德平 ,  徐海伦 ,  张振国 ,  任咪

    IPC: C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07D333/76 ,  C07B41/04

    Abstract: 本发明公开了一种高效地合成α‑氨基缩醛的方法，该方法包括以下步骤：将氧化剂、α,β‑不饱和醛、二级胺加入到反应溶剂中，将反应管置于一定反应温度的恒温搅拌器中边搅拌边加入添加剂，将粗产物在0℃条件下溶解在装有甲醇溶液的圆底烧瓶中，之后加入硼氢化钠，搅拌反应后纯化得到α‑氨基缩醛。本发明方法反应条件温和、无毒性、易于处理，且使用过碳酸钠作为环境友好的助氧化剂。本发明方法耐受多种官能团，苄基、烯丙基和酯基并且包括体积庞大的醛类，所合成的多功能不饱和α‑氨基缩醛是非常有用的氨基酸衍生物，可以进一步转化为各种各样有用的分子砌块，从而在天然产物、生物和药物分子中广泛应用，具有潜在的生物活性和药物活性。

    一种以α-氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法
    2.
    发明公开
    一种以α-氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN117430544A

    公开(公告)日：2024-01-23

    申请号：CN202311402899.5

    申请日：2023-10-27

    Applicant: 南京工业大学 ,  南京耀佳源生物医药有限公司

    Inventor： 罗德平 ,  徐海伦 ,  张振国 ,  何雨

    IPC: C07D209/44 ,  C07D209/62

    Abstract: 本发明公开了一种以α‑氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法，该方法包括以下步骤：将芳基类α‑氨基缩醛、烯烃类偶联试剂、催化剂、氧化剂、碱、配体加入到反应溶剂中在105℃下搅拌36小时。将得到的反应液除去溶剂、纯化，得到异吲哚啉类化合物。本发明的α‑氨基缩醛为底物制备异吲哚啉类化合物的方法制备了一系列异吲哚啉类化合物，都是全新未报道的物质，并且这类物质的制备方法也未见报道。本发明方法有良好的底物普适性，使用相对廉价的钯催化剂替代铑催化剂，提高了原子经济性，使用吡啶类配体协同催化，用一锅法直接高效的实现了分子C‑H键烯基化/环化串联反应。

    一种烯丙基砜类化合物及其制备方法与应用
    5.
    发明授权
    一种烯丙基砜类化合物及其制备方法与应用 有权

    公开(公告)号：CN110627693B

    公开(公告)日：2021-06-04

    申请号：CN201910983148.4

    申请日：2019-10-16

    Applicant: 南京工业大学

    Inventor： 解沛忠 ,  孙作恋 ,  罗德平

    IPC: C07C315/00 ,  C07C317/14 ,  C07F7/08 ,  C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  C07C317/32

    Abstract: 本发明公开了一种烯丙基砜类化合物及其制备方法与应用。本发明通过在惰性气体氛围下，将烯丙醇、亚磺酸、四(三苯基膦)钯、双(三氟甲基磺酰基)酰亚胺钙依次加入到反应溶剂中，30℃条件下搅拌反应12～48h；其中，所述烯丙醇、亚磺酸、四(三苯基膦)钯、双(三氟甲基磺酰基)酰亚胺钙的当量比为1：(1.5～2)：(1％～3％)：(5％～10％)；将反应液中的反应溶剂除去后再进行纯化，得到烯丙基砜类化合物。本发明制备方法经济性高、适用的底物范围广泛；并且，所得烯丙基砜类化合物有潜在的药物活性和生物活性，是在生物和药物活性分子中广泛存在的重要骨架。

    一种烯丙基磷类化合物及其制备方法
    7.
    发明公开
    一种烯丙基磷类化合物及其制备方法 有权

    公开(公告)号：CN111943980A

    公开(公告)日：2020-11-17

    申请号：CN202010965287.7

    申请日：2020-09-15

    Applicant: 南京工业大学

    Inventor： 解沛忠 ,  杨晓波 ,  罗德平

    IPC: C07F9/53 ,  C07F9/40 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553

    Abstract: 本发明公开了一种烯丙基磷类化合物及其制备方法。本发明通过将烯丙醇、磷氢化合物、三(五氟苯基)硼烷按摩尔比(0.2～0.6)：(0.3～0.9)：(0.01～0.03)加入到反应容器中进行混合，在惰性气体环境和80～100℃温度下，反应2～12小时，得到反应产物，将反应产物进行纯化后，得到烯丙基磷类化合物。本发明方法所用烯丙醇为合成简单、转化率高的二级烯丙基醇类原料，底物适用范围广，适用于上述多种二级烯丙醇，如二级烯丙醇可以是各种芳基、杂环、烷基，并且原料中不需要有机催化剂，也可以选择不添加溶剂经济性高、市售来源广的特点；并且所用原料没有污染，反应副产物只有水，具有绿色环保的特点；本发明方法所需反应条件非常温和，反应步骤少，具有操作简单的特点。

    一种α-氨基酸类衍生物的合成方法
    8.
    发明公开
    一种α-氨基酸类衍生物的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN110041237A

    公开(公告)日：2019-07-23

    申请号：CN201910394505.3

    申请日：2019-05-13

    Applicant: 南京工业大学

    Inventor： 姜耀甲 ,  陈阳 ,  罗德平

    IPC: C07C319/18 ,  C07C323/60 ,  C07C323/58 ,  C07C323/29 ,  C07D203/04

    Abstract: 本发明涉及一种α-氨基酸类衍生物的合成方法，采用氮杂环丙烯化合物作为原料，在氮气保护的条件下，有机溶剂和缓冲溶液的混合体系里，利用巯基化合物进攻氮杂环丙烯化合物的碳氮双键，使得氮杂环丙烯化合物直接开环，生成了两分子巯基化合物加成在同一碳上的一种α氨基酸类衍生物。该合成方法可以在水相中直接反应，无需采用金属催化剂，反应条件简单，温和，反应产率高。

    一种β-咔啉类化合物的制备方法
    10.
    发明授权
    一种β-咔啉类化合物的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN115093410B

    公开(公告)日：2023-09-26

    申请号：CN202210787707.6

    申请日：2022-07-06

    Applicant: 南京工业大学

    Inventor： 贾振华 ,  张振国 ,  纪亮 ,  罗德平

    IPC: C07D471/04 ,  C07H1/00 ,  C07H13/08 ,  C07H15/26 ,  C07J43/00

    Abstract: 本发明公开了一种β‑咔啉类化合物的制备方法，属于有机化学合成技术领域。该β‑咔啉类化合物是具有式Ⅲ所示的化合物。本发明在氧气氛围下，能够通过色胺和醛在离子对盐催化三苯碳四(五氟苯基)硼酸盐(Ph3C+[B(C6F5)4]‑)的条件下一步制得式Ⅲ所示的β‑咔啉类化合物。本发明提供β‑咔啉类化合物的新合成路线具有新颖、高效、原子经济性高、反应条件温和和底物适用范围广等优点，在天然产物活性物质或者小分子药物分子合成领域具有潜在的应用前景。本发明制备方法中所需的催化剂为非金属类型的催化剂，与现有的金属催化的合成方法相比，合成过程更易于纯化，不存在金属残留的问题。作为医药中间体，不存在金属残留导致的生物毒性。#imgabs0#

Patent Agency Ranking