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公开(公告)号:CN112047842A
公开(公告)日:2020-12-08
申请号:CN202010959589.3
申请日:2020-09-14
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C69/618 , C07C67/343 , C07C69/734 , C07C69/65 , C07C253/30 , C07C255/41 , C07C255/42 , C07C2/86 , C07C15/50 , C07C17/263 , C07C25/24 , C07C13/45 , C07D307/79 , C07C255/34 , C07J9/00 , C07D213/69
Abstract: 本发明公开了一种1,4‑二烯烃类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将(0.2~8)mmol烯丙醇、(0.6~24)mmol烯烃、(0.006~0.4)mmol四(三苯基膦)钯、(0.02~0.8)mmol双酰亚胺钙、(0.02~0.8)mmol六氟磷酸钾依次加入到(2~40)mL反应溶剂中,在惰性气体氛围和90~110℃条件下搅拌反应12~24h,得到反应液,除去该反应液的反应溶剂,再通过薄层层析法纯化,展开剂体系为石油醚/乙酸乙酯,得到1,4‑二烯烃类化合物。本发明方法具有适用底物范围广泛、制备成本低、操作方便的特点,并且所得副产物只有水,绿色环保。所得1,4‑二烯烃类化合物可作为生物和药物活性分子骨架,具有广泛应用前景。
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公开(公告)号:CN114773229B
公开(公告)日:2024-06-14
申请号:CN202210621116.1
申请日:2022-06-01
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C255/34 , C07C255/37 , C07C253/30 , C07C253/34 , C07J41/00 , C07H1/00 , C07H19/06
Abstract: 本发明公开了一种1,6二烯类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将0.01~0.25mmol份钯催化剂与0.12~3mmol份配体在常温下搅拌1~6h得到溶液1,将溶液1、0.2~5mmol份烯丙醇、0.4~10mmol份共轭二烯、0.4~10mmol份亲核试剂、0.02~0.5mmol份钙催化剂、0.02~0.5mmol份添加剂以及0.6~15mmol份碱加入到2~50mL份反应溶剂中,在惰性气体氛围和40~120℃条件下搅拌反应12~24h,得到反应液;除去所述反应液的反应溶剂,再通过薄层层析法/柱层析法纯化,得到1,6‑二烯烃类化合物。本发明制备方法绿色、温和、成本低、收益高,所得化合物是在生物和药物活性分子中广泛存在的重要骨架,具有潜在的药物活性和生物活性。
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公开(公告)号:CN114773229A
公开(公告)日:2022-07-22
申请号:CN202210621116.1
申请日:2022-06-01
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C255/34 , C07C255/37 , C07C253/30 , C07C253/34 , C07J41/00 , C07H1/00 , C07H19/06
Abstract: 本发明公开了一种1,6二烯类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将0.01~0.25mmol份钯催化剂与0.12~3mmol份配体在常温下搅拌1~6h得到溶液1,将溶液1、0.2~5mmol份烯丙醇、0.4~10mmol份共轭二烯、0.4~10mmol份亲核试剂、0.02~0.5mmol份钙催化剂、0.02~0.5mmol份添加剂以及0.6~15mmol份碱加入到2~50mL份反应溶剂中,在惰性气体氛围和40~120℃条件下搅拌反应12~24h,得到反应液;除去所述反应液的反应溶剂,再通过薄层层析法/柱层析法纯化,得到1,6‑二烯烃类化合物。本发明制备方法绿色、温和、成本低、收益高,所得化合物是在生物和药物活性分子中广泛存在的重要骨架,具有潜在的药物活性和生物活性。
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