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公开(公告)号：CN115957219A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202211683999.5
申请日：2022-12-27
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/496 , A61P39/06
Abstract: 本发明提供了M2亚型丙酮酸激酶凝聚体的解聚剂在制备抗衰老药物中的应用，属于医药技术领域。本发明提供了M2亚型丙酮酸激酶凝聚体的解聚剂在制备抗衰老药物中的应用，所述M2亚型丙酮酸激酶凝聚体的解聚剂使M2亚型丙酮酸激酶处在非聚集状态。本发明首次提出M2亚型丙酮酸激酶凝聚体可以作为抗衰老药物的靶点，使该凝聚体解聚的化合物具有较好的抗衰老效果，将其用于制备抗衰老药物，在解决目前抗衰老靶点和药物缺乏现状中具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN102850397B
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201110177810.0
申请日：2011-06-29
Applicant: 北京大学
IPC: C07F9/6512 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一类如通式I所示的多靶点抗肿瘤化合物或其药用盐，尤其涉及EGFR，HER-2和DNA多靶点抗肿瘤化合物，还提供其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。研究显示本发明化合物具有显著的抗肿瘤活性，一些化合物的抗肿瘤活性由于阳性对照药拉帕替尼(Lapatinib)。
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公开(公告)号：CN115957219B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202211683999.5
申请日：2022-12-27
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/496 , A61P39/06
Abstract: 本发明提供了M2亚型丙酮酸激酶凝聚体的解聚剂在制备抗衰老药物中的应用，属于医药技术领域。本发明提供了M2亚型丙酮酸激酶凝聚体的解聚剂在制备抗衰老药物中的应用，所述M2亚型丙酮酸激酶凝聚体的解聚剂使M2亚型丙酮酸激酶处在非聚集状态。本发明首次提出M2亚型丙酮酸激酶凝聚体可以作为抗衰老药物的靶点，使该凝聚体解聚的化合物具有较好的抗衰老效果，将其用于制备抗衰老药物，在解决目前抗衰老靶点和药物缺乏现状中具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103508930A
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN201210210413.3
申请日：2012-06-25
Applicant: 北京大学
IPC: C07C333/20 , C07C333/24 , C07D207/333 , C07D209/12 , C07D213/50 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/38 , C07D235/04 , C07D277/26 , C07D277/68 , C07D311/12 , C07D333/56 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/27 , A61K31/37 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4045 , A61K31/4184 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4406 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及双(氨基二硫代甲酸)-1,3-丙二酯类化合物、其合成方法、含有该化合物的药物组合物以及用途，特别是在制备用于治疗或预防癌症的药物方面的用途。所述化合物具有式（I）：其中：A选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂环基；R1、R2相同或不同，且各自独立地选自氢、烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，或者与它们所连接的N原子共同形成取代或未取代的杂环。
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公开(公告)号：CN116969897A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310942796.1
申请日：2023-07-28
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/48 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/506 , A61K31/505
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种磺酰胺类化合物及制备方法和应用、药物组合物。本发明提供的磺酰胺类化合物，具有式Ⅰ所示结构：#imgabs0#其中，A为甲基或氘代甲基；R为#imgabs1#或#imgabs2#其中R1和R2独立地为第一C1～4烷基、杂芳基烷基或者R1和R2与它们所连接的N原子共同形成杂环基，所述杂环基为取代或未取代的五元或六元杂环基，所述杂环基含有1～2个选自N、O或S的杂原子；当杂环基为取代杂环基时，所述取代杂环基中取代基为第二C1～4烷基、氧代基、苯基和乙酰基中的一种或多种。本发明提供的磺酰胺类化合物对FAK激酶的活性具有良好的抑制性，能够很好的抑制肿瘤细胞的增殖生长。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113024514B
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN202110325241.3
申请日：2021-03-26
Applicant: 北京大学
IPC: C07D401/12 , C07D405/12 , C07D213/71 , C07D213/40 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D413/12 , A61K31/4406 , A61K31/4709 , A61K31/538 , A61K31/444 , A61K31/4436 , A61K31/4433 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了氨基二硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和药物组合物及应用，属于药物化学技术领域。本发明提供的氨基二硫代甲酸酯类化合物具有Mpro抑制活性，可用于抗(新型)冠状病毒。应用例的结果显示，本发明提供的氨基二硫代甲酸酯类化合物均对Mpro具有抑制作用，且对Mpro具有抑制作用呈剂量依赖性，其中，所述氨基二硫代甲酸酯类化合物在10μM浓度条件下对Mpro的抑制率为35.5～97.5％。
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公开(公告)号：CN101899011B
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN200910143757.5
申请日：2009-05-26
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/94 , C07D405/12 , A61K31/517 , A61K31/551 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有通式(I)结构的氨基二硫代甲酸酯类化合物或其药用盐，其制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用，其中所述各基团的定义如说明书所述。本发明化合物是一类新的酪氨酸激酶抑制剂，可作为抗肿瘤药物，优选的作为治疗乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌或胰腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN119068993A
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202411029230.0
申请日：2024-07-30
Applicant: 北京大学
Abstract: 本申请公开了一种血浆代谢标志物筛选方法、设备、介质及产品，涉及血浆代谢标志物筛选技术领域，该方法包括：利用液相色谱质谱联用技术对血浆样本集合中每个血浆样本进行处理，得到每个血浆样本对应的原始代谢指纹图谱并进行第一特征提取处理，得到每个血浆样本对应的第一特征矩阵；以第一特征矩阵为输入，以标签为输出，对支持向量机模型进行训练，得到代谢特征序列；根据代谢特征序列，利用贪心算法和支持向量机模型确定血浆代谢标志物集合，本申请通过液相色谱质谱联用技术和贪心算法能够提高血浆代谢标志物筛选的合理性，进而为肾癌早期检测设备的制造提供基础，在降低肾癌筛查人员专业性的同时，提高肾癌早期筛查的自动化水平。
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公开(公告)号：CN113024514A
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN202110325241.3
申请日：2021-03-26
Applicant: 北京大学
IPC: C07D401/12 , C07D405/12 , C07D213/71 , C07D213/40 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D413/12 , A61K31/4406 , A61K31/4709 , A61K31/538 , A61K31/444 , A61K31/4436 , A61K31/4433 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了氨基二硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和药物组合物及应用，属于药物化学技术领域。本发明提供的氨基二硫代甲酸酯类化合物具有Mpro抑制活性，可用于抗(新型)冠状病毒。应用例的结果显示，本发明提供的氨基二硫代甲酸酯类化合物均对Mpro具有抑制作用，且对Mpro具有抑制作用呈剂量依赖性，其中，所述氨基二硫代甲酸酯类化合物在10μM浓度条件下对Mpro的抑制率为35.5～97.5％。
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公开(公告)号：CN103508930B
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201210210413.3
申请日：2012-06-25
Applicant: 北京大学
IPC: C07C333/20 , C07C333/24 , C07D207/333 , C07D209/12 , C07D213/50 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/38 , C07D235/04 , C07D277/26 , C07D277/68 , C07D311/12 , C07D333/56 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/27 , A61K31/37 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4045 , A61K31/4184 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4406 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及双(氨基二硫代甲酸)-1,3-丙二酯类化合物、其合成方法、含有该化合物的药物组合物以及用途，特别是在制备用于治疗或预防癌症的药物方面的用途。所述化合物具有式（I）：其中：A选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂环基；R1、R2相同或不同，且各自独立地选自氢、烷基、芳基烷基或杂芳基烷基，或者与它们所连接的N原子共同形成取代或未取代的杂环。
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