一种磺酰胺类化合物及制备方法和应用、药物组合物

    公开(公告)号:CN116969897A

    公开(公告)日:2023-10-31

    申请号:CN202310942796.1

    申请日:2023-07-28

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种磺酰胺类化合物及制备方法和应用、药物组合物。本发明提供的磺酰胺类化合物,具有式Ⅰ所示结构:#imgabs0#其中,A为甲基或氘代甲基;R为#imgabs1#或#imgabs2#其中R1和R2独立地为第一C1~4烷基、杂芳基烷基或者R1和R2与它们所连接的N原子共同形成杂环基,所述杂环基为取代或未取代的五元或六元杂环基,所述杂环基含有1~2个选自N、O或S的杂原子;当杂环基为取代杂环基时,所述取代杂环基中取代基为第二C1~4烷基、氧代基、苯基和乙酰基中的一种或多种。本发明提供的磺酰胺类化合物对FAK激酶的活性具有良好的抑制性,能够很好的抑制肿瘤细胞的增殖生长。

    用于靶蛋白水解的聚合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN117599199B

    公开(公告)日:2025-03-04

    申请号:CN202311547234.3

    申请日:2023-11-20

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 林志强 龚礼栋

    Abstract: 本发明公开用于靶蛋白水解的聚合物及其制备方法和用途。本发明的聚合物结合有靶蛋白配体和E3连接酶配体,该聚合物能够解决现有递送系统在水溶性、药动性质和细胞膜渗透性等方面存在的递送问题。同时,本发明制备的聚合物可以组装形成纳米颗粒,在体内具有天然的靶向性。此外,本发明的聚合物为“多接头”型分子,其结合靶蛋白的侧链配体分子和招募E3连接酶的配体分子数量和比例均可灵活调节,有利于构建组合库进行优化,从而获得最佳蛋白降解效率。

    一种二嵌段共聚物或其药学上可接受的盐在制备抗病毒药物中的应用、药物组合物

    公开(公告)号:CN111184738B

    公开(公告)日:2021-05-28

    申请号:CN202010143254.4

    申请日:2020-03-04

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明提供了一种二嵌段共聚物或其药学上可接受的盐在制备抗病毒药物中的应用、药物组合物,属于药物应用技术领域。本发明提供的二嵌段共聚物为pH敏感材料,其pKa范围为6.0~8.0,可以裂解或破坏病毒外膜,直接作用于病毒而非宿主细胞,通过全新裂解病毒外膜的机理实现体内外灭活病毒的目的;本发明提供的二嵌段共聚物对多种RNA病毒具有体内外广谱疗效,且体内外抗病毒的效果好,明显改善病毒感染小鼠模型的预后。本发明利用二嵌段共聚物裂解或者破坏病毒外膜这一抗病毒感染机制,为抗病毒感染提供了安全且高效的新途径。

    一种二嵌段共聚物或其药学上可接受的盐在制备抗病毒药物中的应用、药物组合物

    公开(公告)号:CN111184738A

    公开(公告)日:2020-05-22

    申请号:CN202010143254.4

    申请日:2020-03-04

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明提供了一种二嵌段共聚物或其药学上可接受的盐在制备抗病毒药物中的应用、药物组合物,属于药物应用技术领域。本发明提供的二嵌段共聚物为pH敏感材料,其pKa范围为6.0~8.0,可以裂解或破坏病毒外膜,直接作用于病毒而非宿主细胞,通过全新裂解病毒外膜的机理实现体内外灭活病毒的目的;本发明提供的二嵌段共聚物对多种RNA病毒具有体内外广谱疗效,且体内外抗病毒的效果好,明显改善病毒感染小鼠模型的预后。本发明利用二嵌段共聚物裂解或者破坏病毒外膜这一抗病毒感染机制,为抗病毒感染提供了安全且高效的新途径。

    用于靶蛋白水解的聚合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN117599199A

    公开(公告)日:2024-02-27

    申请号:CN202311547234.3

    申请日:2023-11-20

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 林志强 龚礼栋

    Abstract: 本发明公开用于靶蛋白水解的聚合物及其制备方法和用途。本发明的聚合物结合有靶蛋白配体和E3连接酶配体,该聚合物能够解决现有递送系统在水溶性、药动性质和细胞膜渗透性等方面存在的递送问题。同时,本发明制备的聚合物可以组装形成纳米颗粒,在体内具有天然的靶向性。此外,本发明的聚合物为“多接头”型分子,其结合靶蛋白的侧链配体分子和招募E3连接酶的配体分子数量和比例均可灵活调节,有利于构建组合库进行优化,从而获得最佳蛋白降解效率。

    一种还原响应性荧光探针的结构、制备及应用

    公开(公告)号:CN110938420A

    公开(公告)日:2020-03-31

    申请号:CN201811106650.9

    申请日:2018-09-21

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 林志强 龚礼栋

    Abstract: 本发明涉及一种还原响应性荧光探针的结构、制备及应用,属于有机荧光探针领域。针对现有荧光探针成像信噪比普遍不高的问题,本发明公开了一种高效荧光纳米探针,其最外层为白蛋白,中间层为亲水性高分子嵌段,内层为同时偶联还原响应型化学键和荧光染料的疏水性高分子嵌段内核。在非还原性环境中,纳米内核中荧光分子相互之间荧光淬灭,该纳米探针处于极低荧光状态;在还原性环境中,荧光分子在还原剂和纳米外壳白蛋白共同作用下发生“核/壳跃迁”,该纳米探针转换至极高荧光状态,实现较高的信噪比。本发明所公开的纳米探针可用于肿瘤的特异性活体成像、成像引导的手术、肿瘤相关淋巴结成像和肿瘤病理切片成像等。

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