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公开(公告)号：CN102977360B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210521312.8
申请日：2012-12-06
Applicant: 北京大学
IPC: C08G65/48 , A61K47/34 , A61K9/127 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种三苯基膦-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（TPGS1000-TPP）共轭化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示。该共轭化合物的制备方法，包括如下步骤：（1）三苯基膦与6-溴己酸进行反应得到式IV所示5-羧戊基三苯基溴化膦；（2）式IV所示5-羧戊基三苯基溴化膦与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯进行酯化反应即得到式Ⅰ所示共轭化合物。本发明还提供了一种包括该共轭化合物的线粒体靶向性紫杉醇脂质体。经药效试验证明，线粒体靶向性紫杉醇脂质体在人肺腺癌A549细胞及其耐药A549/cDDP细胞的体外细胞实验及体内移植瘤模型中都具有很强的细胞毒作用，可提高紫杉醇对耐药性A549/cDDP细胞的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN102757555B
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：CN201110123878.0
申请日：2011-05-13
Applicant: 北京大学
IPC: C07D215/10
Abstract: 本发明公开了DQA-PEG2000-DSPE共轭化合物及其修饰的白藜芦醇脂质体。该化合物的结构式如式I所示。所述白藜芦醇脂质体，其组成包括：白藜芦醇和脂材，所述白藜芦醇和脂材的质量比为1∶20至1∶40；所述脂材由蛋黄卵磷脂、胆固醇和式I所示的化合物组成，三者的摩尔比依次为(63-67)∶(18-22)∶(2-4.35)。经药效试验证明，线粒体靶向性白藜芦醇脂质体在人肺腺癌A549细胞及其耐药A549/cDDP细胞的体外细胞实验、肿瘤球模型及体内移植瘤模型中都具有很强的细胞毒作用，可以穿透到肿瘤球的核心。将其与长春瑞滨脂质体联用可显著提高长春瑞滨脂质体对耐药性A549/cDDP细胞的抗肿瘤效果。(式I)。
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公开(公告)号：CN102133172B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110044677.1
申请日：2011-02-22
Applicant: 北京大学
IPC: A61K9/00 , A61K31/337 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种紫杉醇纳米胶束及其应用。一种紫杉醇纳米胶束，为如下1)或2)或3)所示：1)由载体和紫杉醇制备而成；所述载体为聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯和地喹氯铵的混合物；2)由载体和紫杉醇制备而成；所述载体为聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的混合物；3)由载体和紫杉醇制备而成；所述载体为聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺。本发明的功能化紫杉醇纳米胶束在口服给药后能使紫杉醇通过胃肠道屏障，克服耐药性乳腺癌的多药耐药性。本发明的功能化紫杉醇纳米胶束口服剂型能避免过敏反应，可用于众多的癌症病人，同时适用于多药耐药肿瘤，比当前的静脉注射剂型有更大的优越性。
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公开(公告)号：CN102757555A
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201110123878.0
申请日：2011-05-13
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了DQA-PEG2000-DSPE共轭化合物及其修饰的白藜芦醇脂质体。该化合物的结构式如式I所示。所述白藜芦醇脂质体，其组成包括：白藜芦醇和脂材，所述白藜芦醇和脂材的质量比为1∶20至1∶40；所述脂材由蛋黄卵磷脂、胆固醇和式I所示的化合物组成，三者的摩尔比依次为(63-67)∶(18-22)∶(2-4.35)。经药效试验证明，线粒体靶向性白藜芦醇脂质体在人肺腺癌A549细胞及其耐药A549/cDDP细胞的体外细胞实验、肿瘤球模型及体内移植瘤模型中都具有很强的细胞毒作用，可以穿透到肿瘤球的核心。将其与长春瑞滨脂质体联用可显著提高长春瑞滨脂质体对耐药性A549/cDDP细胞的抗肿瘤效果。(式I)。
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公开(公告)号：CN106800650B
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201510836497.5
申请日：2015-11-26
Applicant: 北京大学
IPC: C08G65/48 , C08G65/333 , A61K9/127 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种功能靶向性载体材料二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑苯基葡萄糖苷及其制备方法与应用。本发明将DSPE‑PEG2000‑GLU化合物作为靶向性分子修饰于载药脂质体表面，能够使药物有效通过血脑屏障，选择性聚集于肿瘤细胞，产生靶向作用。比如，使C6脑胶质瘤细胞及脑胶质瘤干细胞在低糖环境下对药物的摄取比率显著提高，使药物对脑胶质瘤细胞表现为更强的生长抑制作用，使药物显示出更强的跨越血脑屏障、杀伤脑胶质瘤干细胞的效应，即双重靶向性作用，可延长药物在ICR小鼠体内的循环时间和在肿瘤组织中的聚集程度，从而延长生物的生存期。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106800650A
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201510836497.5
申请日：2015-11-26
Applicant: 北京大学
IPC: C08G65/48 , C08G65/333 , A61K9/127 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00
CPC classification number: C08G65/48 , A61K9/127 , A61K31/704 , A61K47/26 , A61K47/34 , C08G65/33313
Abstract: 本发明公开了一种功能靶向性载体材料二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑苯基葡萄糖苷及其制备方法与应用。本发明将DSPE‑PEG2000‑GLU化合物作为靶向性分子修饰于载药脂质体表面，能够使药物有效通过血脑屏障，选择性聚集于肿瘤细胞，产生靶向作用。比如，使C6脑胶质瘤细胞及脑胶质瘤干细胞在低糖环境下对药物的摄取比率显著提高，使药物对脑胶质瘤细胞表现为更强的生长抑制作用，使药物显示出更强的跨越血脑屏障、杀伤脑胶质瘤干细胞的效应，即双重靶向性作用，可延长药物在ICR小鼠体内的循环时间和在肿瘤组织中的聚集程度，从而延长生物的生存期。
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公开(公告)号：CN105310977A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201410302286.9
申请日：2014-06-27
Applicant: 江苏华泰晨光药业有限公司 , 北京大学
IPC: A61K9/08 , A61K31/7034 , A61P23/00
Abstract: 本发明提供了一种葡萄糖基化丙泊酚水溶液型注射剂及其制备方法，所述水溶液型注射剂具体由下述组分组成：葡萄糖基化丙泊酚25g、1,2-丙二醇300g和灭菌注射用水1000mL,或由下述组分组成：葡萄糖基化丙泊酚25g、吐温8020g和灭菌注射用水1000mL,或由下述组分组成：葡萄糖基化丙泊酚25g、乙醇150g和灭菌注射用水1000mL,或由下述组分组成：葡萄糖基化丙泊酚25g、1,2-丙二醇150g、聚乙二醇400150g和灭菌注射用水1000mL。葡萄糖基化丙泊酚注射剂和丙泊酚脂肪乳剂型注射剂相比，起效较慢，麻醉持续时间较短，但不会引起脂类代谢异常。
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公开(公告)号：CN102977360A
公开(公告)日：2013-03-20
申请号：CN201210521312.8
申请日：2012-12-06
Applicant: 北京大学
IPC: C08G65/48 , A61K47/34 , A61K9/127 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种三苯基膦-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（TPGS1000-TPP）共轭化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示。该共轭化合物的制备方法，包括如下步骤：（1）三苯基膦与6-溴己酸进行反应得到式IV所示5-羧戊基三苯基溴化膦；（2）式IV所示5-羧戊基三苯基溴化膦与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯进行酯化反应即得到式Ⅰ所示共轭化合物。本发明还提供了一种包括该共轭化合物的线粒体靶向性紫杉醇脂质体。经药效试验证明，线粒体靶向性紫杉醇脂质体在人肺腺癌A549细胞及其耐药A549/cDDP细胞的体外细胞实验及体内移植瘤模型中都具有很强的细胞毒作用，可提高紫杉醇对耐药性A549/cDDP细胞的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN102133172A
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN201110044677.1
申请日：2011-02-22
Applicant: 北京大学
IPC: A61K9/00 , A61K31/337 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种紫杉醇纳米胶束及其应用。一种紫杉醇纳米胶束，为如下1)或2)或3)所示：1)由载体和紫杉醇制备而成；所述载体为聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯和地喹氯铵的混合物；2)由载体和紫杉醇制备而成；所述载体为聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的混合物；3)由载体和紫杉醇制备而成；所述载体为聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺。本发明的功能化紫杉醇纳米胶束在口服给药后能使紫杉醇通过胃肠道屏障，克服耐药性乳腺癌的多药耐药性。本发明的功能化紫杉醇纳米胶束口服剂型能避免过敏反应，可用于众多的癌症病人，同时适用于多药耐药肿瘤，比当前的静脉注射剂型有更大的优越性。
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公开(公告)号：CN101816629A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200910078359.X
申请日：2009-02-26
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种双重靶向脂质体及其制备方法和应用。本发明提供的靶向脂质体，由脂质体和其表面的修饰物组成，脂质体表面的修饰物为p-aminophenyl-α-D-manno-pyranoside和转铁蛋白。本发明还保护一种载药脂质体，是用所述的靶向脂质体包载柔红霉素得到的。本发明得到的靶向脂质体具有良好的跨血脑屏障的能力，并且靶向脑胶质瘤，可作为药物载体。本发明得到的载药脂质体，能够使药物在跨过血脑屏障后靶向到脑胶质瘤部位，从而肿瘤部位的药物浓度大大增加，提高化疗的效果。本发明为脑胶质瘤化疗提供了一个新的对策，并有助于对脑胶质瘤的非侵入性治疗的研究，具有重要的理论意义与临床意义。
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