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    基于积雪草酸及其特定盐的治疗剂
    1.
    发明公开
    基于积雪草酸及其特定盐的治疗剂 有权 转让

    公开(公告)号：CN105017373A

    公开(公告)日：2015-11-04

    申请号：CN201410554049.1

    申请日：2009-01-08

    Applicant: 上海医药工业研究院

    Inventor： 刘英 ,  刘全海 ,  秦燕 ,  吴彤 ,  徐智儒 ,  刘珉宇 ,  李飞 ,  李燕 ,  迈克尔·J·纽曼

    IPC: C07J63/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/10

    CPC classification number: C07J63/008 ,  C07C213/08 ,  C07C215/10

    Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸的制备方法、积雪草酸氨基丁三醇盐及其制备方法。积雪草酸的制备方法包括：在积雪草苷粉末中加入8×4％ NaOH/50％EtOH溶液加热回流，调节pH至4-5抽滤，滤饼依次用水、30％EtOH溶液洗涤，在所得滤饼中加入8×无水乙醇回流，两次加入活性炭回流，滤液冷至室温，加水得沉淀，即为积雪草酸。本发明生产积雪草酸及其氨基丁三醇盐较为便利，所得积雪草酸和积雪草酸氨基丁三醇盐的收率和纯度都很高。利用本发明公开的积雪草酸氨基丁三醇盐可用于治疗关节炎、银屑病以及其它炎症，还可用于治疗肺纤维化、糖尿病肾病等纤维化疾病，并且能够获得显著的疗效。

    卤代吡咯取代的吲哚满酮及其中间体以及制备方法和应用
    3.
    发明公开
    卤代吡咯取代的吲哚满酮及其中间体以及制备方法和应用 失效

    公开(公告)号：CN101440086A

    公开(公告)日：2009-05-27

    申请号：CN200710170635.6

    申请日：2007-11-20

    Applicant: 上海医药工业研究院

    Inventor： 李飞 ,  孙海燕 ,  刘英 ,  吴学军 ,  刘珉宇 ,  孙玮鸿 ,  袁文越 ,  许靖悦 ,  刘全海

    IPC: C07D403/06 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

    Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的卤代吡咯取代的2－吲哚满酮；其中R1、R2、R3、R4独自的为氢、C1－C12烷基、C1－C12烷氧基、C1－C12烷硫基、C1－C4卤代烷基、C1－C4卤代烷氧基、C5－C12环烷基、C5－C12杂环基、C6－C12芳基、C6－C12芳氧基、羟基、三卤代甲基或卤素；R5、R6独自的为氢、C1－C12烷基或卤素；R7为NR8(CH2)mR9或NR10R11；R8为氢或C1－C12烷基；R9为氢、卤素、C1－C12烷基、NR10R11、C(O)R12、C(OH)R12、C(CH2OH)R12、C5－C12杂环基或C6－C12芳基；R10、R11、R12独自的为氢、C1－C12烷基、C1－C12烷氧基、C1－C12烷硫基、C1－C4卤代烷基、C1－C4卤代烷氧基、C5－C12环烷基、C5－C12杂环基、C6－C12芳基或C6－C12芳氧基。本发明还公开了该类化合物及其如式II所示的中间体的制备方法，以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。

    基于积雪草酸及其特定盐的治疗剂
    4.
    发明授权
    基于积雪草酸及其特定盐的治疗剂 有权 转让

    公开(公告)号：CN105017373B

    公开(公告)日：2017-01-04

    申请号：CN201410554049.1

    申请日：2009-01-08

    Applicant: 上海医药工业研究院

    Inventor： 刘英 ,  刘全海 ,  秦燕 ,  吴彤 ,  徐智儒 ,  刘珉宇 ,  李飞 ,  李燕 ,  迈克尔·J·纽曼

    IPC: C07J63/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/10

    Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸的制备方法、积雪草酸氨基丁三醇盐及其制备方法。积雪草酸的制备方法包括：在积雪草苷粉末中加入8×4％ NaOH/50％ EtOH溶液加热回流，调节pH至4-5抽滤，滤饼依次用水、30％ EtOH溶液洗涤，在所得滤饼中加入8×无水乙醇回流，两次加入活性炭回流，滤液冷至室温，加水得沉淀，即为积雪草酸。本发明生产积雪草酸及其氨基丁三醇盐较为便利，所得积雪草酸和积雪草酸氨基丁三醇盐的收率和纯度都很高。利用本发明公开的积雪草酸氨基丁三醇盐可用于治疗关节炎、银屑病以及其它炎症，还可用于治疗肺纤维化、糖尿病肾病等纤维化疾病，并且能够获得显著的疗效。

    二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物及其制备方法和应用
    6.
    发明公开
    二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN101381371A

    公开(公告)日：2009-03-11

    申请号：CN200710045600.X

    申请日：2007-09-05

    Applicant: 上海医药工业研究院 ,  上海现代制药股份有限公司

    Inventor： 王国平 ,  刘全海 ,  孙海燕 ,  吴渭 ,  侯建 ,  姚林 ,  李春刚 ,  刘珉宇 ,  李飞 ,  吴学军 ,  赵帅

    IPC: C07D495/04 ,  A61K31/407 ,  A61P35/02

    CPC classification number: C07D495/04

    Abstract: 一类如式I所示的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐；其中X＝O、NR4或S；R1选自未被取代或任选被取代的下述基团：C3－C8的环烷基、C5－C10的芳基或含有1－3个独立地选自N、O或S的杂原子的3－10元的杂环基；R2选自氢或C1－C10烷基；R3选自氢或未被取代或任选被取代的下述基团：C1－C10的烷基、C2－C10的烯基、C2－C10的炔基、C3－C10的环烷基、带C5－C10的芳基的C1－C10的烷基、C5－C10的芳基或含有1－3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3－10元的杂环基；R4选自氢或C1－C10的烷基。本发明还公开了上述化合物的制备方法以及其在制备升高外周血白细胞药物和在制备放疗或化疗中抑制外周血白细胞减少的辅助药物中的应用。本发明的化合物具有迅速而较持久的升高外周血白细胞的显著功效。

    卤代吡咯取代的吲哚满酮及其中间体以及制备方法和应用
    7.
    发明授权
    卤代吡咯取代的吲哚满酮及其中间体以及制备方法和应用 失效

    公开(公告)号：CN101440086B

    公开(公告)日：2013-04-10

    申请号：CN200710170635.6

    申请日：2007-11-20

    Applicant: 上海医药工业研究院

    Inventor： 李飞 ,  孙海燕 ,  刘英 ,  吴学军 ,  刘珉宇 ,  孙玮鸿 ,  袁文越 ,  许靖悦 ,  刘全海

    IPC: C07D403/06 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

    Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的卤代吡咯取代的2-吲哚满酮；其中R1、R2、R3、R4独自的为氢、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C5-C12环烷基、C5-C12杂环基、C6-C12芳基、C6-C12芳氧基、羟基、三卤代甲基或卤素；R5、R6独自的为氢、C1-C12烷基或卤素；R7为NR8(CH2)mR9或NR10R11；R8为氢或C1-C12烷基；R9为氢、卤素、C1-C12烷基、NR10R11、C(O)R12、C(OH)R12、C(CH2OH)R12、C5-C12杂环基或C6-C12芳基；R10、R11、R12独自的为氢、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C5-C12环烷基、C5-C12杂环基、C6-C12芳基或C6-C12芳氧基。本发明还公开了该类化合物及其如式II所示的中间体的制备方法，以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。式I 式II

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