公开(公告)号：CN101412699A

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：CN200710047267.6

申请日：2007-10-19

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 隋强 ,  王小妹 ,  王哲烽 ,  时惠麟 ,  王小梅 ,  孙玮鸿

IPC: C07D277/56

Abstract: 本发明提供一种2－(3－甲醛基－4－羟基苯基)－4－甲基－5－噻唑甲酸乙酯的制备方法，该方法以对氰基苯酚和硫代乙酰胺为原料，反应得到4－羟基硫代苯甲酰胺，所得产物和2－氯乙酰乙酸乙酯反应得到2－(4－羟基苯基)－4－甲基－5－噻唑甲酸乙酯，再与乌洛托品反应得到2－(3－甲醛基－4－羟基苯基)－4－甲基－5－噻唑甲酸乙酯。

公开(公告)号：CN101440086A

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：CN200710170635.6

申请日：2007-11-20

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李飞 ,  孙海燕 ,  刘英 ,  吴学军 ,  刘珉宇 ,  孙玮鸿 ,  袁文越 ,  许靖悦 ,  刘全海

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的卤代吡咯取代的2－吲哚满酮；其中R1、R2、R3、R4独自的为氢、C1－C12烷基、C1－C12烷氧基、C1－C12烷硫基、C1－C4卤代烷基、C1－C4卤代烷氧基、C5－C12环烷基、C5－C12杂环基、C6－C12芳基、C6－C12芳氧基、羟基、三卤代甲基或卤素；R5、R6独自的为氢、C1－C12烷基或卤素；R7为NR8(CH2)mR9或NR10R11；R8为氢或C1－C12烷基；R9为氢、卤素、C1－C12烷基、NR10R11、C(O)R12、C(OH)R12、C(CH2OH)R12、C5－C12杂环基或C6－C12芳基；R10、R11、R12独自的为氢、C1－C12烷基、C1－C12烷氧基、C1－C12烷硫基、C1－C4卤代烷基、C1－C4卤代烷氧基、C5－C12环烷基、C5－C12杂环基、C6－C12芳基或C6－C12芳氧基。本发明还公开了该类化合物及其如式II所示的中间体的制备方法，以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN101440086B

公开(公告)日：2013-04-10

申请号：CN200710170635.6

申请日：2007-11-20

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李飞 ,  孙海燕 ,  刘英 ,  吴学军 ,  刘珉宇 ,  孙玮鸿 ,  袁文越 ,  许靖悦 ,  刘全海

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的卤代吡咯取代的2-吲哚满酮；其中R1、R2、R3、R4独自的为氢、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C5-C12环烷基、C5-C12杂环基、C6-C12芳基、C6-C12芳氧基、羟基、三卤代甲基或卤素；R5、R6独自的为氢、C1-C12烷基或卤素；R7为NR8(CH2)mR9或NR10R11；R8为氢或C1-C12烷基；R9为氢、卤素、C1-C12烷基、NR10R11、C(O)R12、C(OH)R12、C(CH2OH)R12、C5-C12杂环基或C6-C12芳基；R10、R11、R12独自的为氢、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C5-C12环烷基、C5-C12杂环基、C6-C12芳基或C6-C12芳氧基。本发明还公开了该类化合物及其如式II所示的中间体的制备方法，以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。式I 式II

公开(公告)号：CN101412700B

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200710047268.0

申请日：2007-10-19

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 隋强 ,  王小妹 ,  王哲烽 ,  时惠麟 ,  王小梅 ,  孙玮鸿 ,  包泳初

IPC: C07D277/56 ,  A61K31/426 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明提供一种抗高尿酸血症药物2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法主要包括，将2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸在乙酸乙酯中加热溶解，然后冷却，使溶液重结晶，得到所述晶型。所述的晶型具有较好的溶出度以及稳定性。

公开(公告)号：CN101412700A

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：CN200710047268.0

申请日：2007-10-19

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 隋强 ,  王小妹 ,  王哲烽 ,  时惠麟 ,  王小梅 ,  孙玮鸿 ,  包泳初

IPC: C07D277/56 ,  A61K31/426 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明提供一种抗高尿酸血症药物2－(3－氰基－4－异丁氧基苯基)－4－甲基－5－噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法主要包括，将2－(3－氰基－4－异丁氧基苯基)－4－甲基－5－噻唑甲酸在乙酸乙酯中加热溶解，然后冷却，使溶液重结晶，得到所述晶型。所述的晶型具有较好的溶出度以及稳定性。