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公开(公告)号：CN119912513A
公开(公告)日：2025-05-02
申请号：CN202510119325.X
申请日：2025-01-24
Applicant: 扬州奥锐特药业有限公司
Abstract: 本发明提供了一种珠兰诺隆及其中间体化合物6的制备方法，化合物6的制备方法包括将化合物3与氰基化试剂反应，然后在酸性条件下水解，生成化合物4，该方法得到化合物4基本上全部为17β‑CN，无17α‑CN。化合物4随后分别进行其3‑位羰基和17位氰基与格氏试剂的亲核加成反应，生成目标化合物6。本发明提供的化合物6的制备方法的每一步反应产率均较高，所得粗产物可直接用于下一步反应或者简单打浆纯化后用于下一步反应，适合工业化大规模生产。#imgabs0##imgabs1#结构式3中R1和R2共同形成结构：#imgabs2##imgabs3#
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公开(公告)号：CN119684386A
公开(公告)日：2025-03-25
申请号：CN202411821630.5
申请日：2024-12-11
Applicant: 贵州省天然产物研究中心
Abstract: 本发明涉及了一种甾体类化合物AglatestateA其制备方法和用途，属于医药领域。该化合物是从马肾果枝叶中分离提取得到，制备分离简单。本发明具有较好的抑制对LPS诱导的RAW264.7细胞的炎症因子释放作用，在非毒性浓度时，化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞炎症因子NO的释放抑制作用良好，其抗炎效果IC50＝3.41±0.05接近于阳性药PDTC(NF‑κB抑制剂/抗氧化剂)，因此化合物AglatestateA具有良好的开发抗炎药物的前景，为制备抗炎药物技术开发打下坚实基础。
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公开(公告)号：CN119192270A
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202411316612.1
申请日：2024-09-20
Applicant: 湖南科益新生物医药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种阿法沙龙中间体的合成方法和阿法沙龙的合成方法，阿法沙龙中间体的合成方法为化合物IN‑2通过氢化反应得到化合物I，氢化条件为：加入溶剂乙醇或乙酸，钯碳，所述乙醇或乙酸加入体积为IN‑2重量的10‑80倍；阿法沙龙的合成方法包括：化合物SM经消除反应得到中间体IN‑1；中间体IN‑1经缩酮保护反应得到中间体IN‑2；中间体IN‑2通过上述氢化反应制得化合物I；化合物I经脱缩酮保护反应得到中间体IN‑3；中间体IN‑3经酶法还原羰基得到阿法沙龙；本发明通过探索阿法沙龙合成过程中的反应原料、反应溶剂、溶剂加入量、反应时间等，获得的产品收率高、纯度高，且实现了阿法沙龙的工业化生产。
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公开(公告)号：CN119192267A
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202410996084.2
申请日：2012-09-07
Applicant: 萨奇治疗股份有限公司
IPC: C07J9/00 , C07J3/00 , C07J7/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J21/00 , A61K31/565 , A61K31/57 , A61K31/575 , A61K31/56 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/16 , A61P9/10
Abstract: 提供根据式(I)的化合物和其药学上可接受的盐、及其药物组合物，其中Z为式(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)的基团，且其中L1、L2、L3、X1、X2、Y、RZ4、RZ5、RZ6、n、R1、R2、R3a、R3b、R4a、R4b、R6a、R6b、R7a、R7b、R11a、R11b、R14、R17、R19、R20、R23a、R23b和R24如在本文中所定义的。预期本发明的化合物对于哺乳动物中的多种CNS相关病症的预防和治疗是有用的。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116041411B
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202211421869.4
申请日：2022-11-14
Applicant: 吉林大学
Abstract: 本发明公开了两种新的海参烷型皂苷类化合物及其制备方法和用途。以海参为原料，通过有机溶剂提取，硅胶和/或反相柱层析分离和/或制备型高效液相色谱分离纯化可以获得这两种化合物。这两种化合物中前者对三阴性乳腺癌MDA‑MB‑231细胞、肝癌HepG2细胞具有细胞毒作用，后者对MDA‑MB‑231细胞具有细胞毒作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117624274B
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202311358818.6
申请日：2023-10-19
Applicant: 浙江晟创制药有限公司
IPC: C07J21/00
Abstract: 本发明提供了一种依普利酮中间体Δ9,11‑坎利酮的制备方法。具体地，包括步骤：(i)在碱存在下，使化合物(3)和乙炔进行乙炔化反应，得化合物(4)；(ii)在加氢催化剂和碱存在下，使化合物(4)进行加氢反应，得化合物(5)；和(iii)在催化剂甲酸、乙酸钯和二苯基膦存在下，使CO和化合物(5)进行环合反应，得到化合物(6)Δ‑9,11‑坎利酮。本发明的方法原料易得，操作简便、生产成本低，产率高。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117327139B
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202311274359.3
申请日：2023-09-28
Applicant: 中国农业科学院烟草研究所(中国烟草总公司青州烟草研究所)
Abstract: 本发明公开了一种麦角甾醇衍生物aspergosterol A及其制备方法和应用，属于植物化学技术领域。本发明麦角甾醇衍生物aspergosterol A是由棘孢曲霉Aspergillus aculeatus Aa‑1发酵制备而得，经天然产物SciFindern数据库检索，所述麦角甾醇衍生物aspergosterol A为一种新型天然产物，对多种植物病原真菌具有良好的生长抑制活性。
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公开(公告)号：CN118255829A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202410313033.5
申请日：2024-03-19
Applicant: 湖南新合新生物医药有限公司
IPC: C07J21/00
Abstract: 本申请涉及一种11α‑羟基坎利酮的制备方法，包括以下步骤：将式I化合物、脱水剂、催化剂和第一有机溶剂混合进行醚化反应，制备式II化合物；第一有机溶剂包括醇类有机溶剂和非醇类有机溶剂；将式II化合物、亚甲基化试剂、第一碱盐和第二有机溶剂混合进行环氧化反应，制备式III化合物；亚甲基化试剂与式II化合物的质量比为(0.45~0.6):1，环氧化反应的温度为0℃~35℃；将式III化合物、氧化剂、第三有机溶剂和水混合进行脱氢反应，制备式IV化合物；将式IV化合物、丙二酸酯类化合物、第二碱盐和第四有机溶剂混合进行内酯化反应，制备式V化合物；将式V化合物进行脱羧反应，制备11α‑羟基坎利酮，脱羧反应的温度为80℃~120℃。该制备方法制备羟基坎利酮的收率较高。
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公开(公告)号：CN116023424B
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202211272185.2
申请日：2022-10-18
Applicant: 湖南科瑞生物制药股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种胆酸中间体A4及其制备方法。所述胆酸中间体A4的制备方法包括：以甲苯为溶剂，以乙二醇为缩酮反应试剂，以对甲苯磺酸为催化剂，将式A3所示化合物与甲苯、乙二醇和对甲苯磺酸混合后，使体系升温至回流状态进行反应，直至反应完全，得到反应产物，所述反应产物经后处理得到式A4所示化合物。本发明提供一种反应条件温和的化学合成方法生产胆酸中间体A4，该胆酸中间体A4最终可以用于高效制备胆酸，以解决通过动物内脏提取胆酸带来的病毒传染的风险。
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