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公开(公告)号：CN115976130B
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202211668398.7
申请日：2022-12-24
Applicant: 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
Abstract: 本发明公开一种瑞美吉泮(Rimegepant)中间体，式VI所示化合物的合成工艺，该合成工艺涉及两步叠缩(telescope)反应，未对中间体进行纯化，手性羟基通过酮还原酶催化的方法引入，合成式V所示化合物，所述酮还原酶的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示。三步收率高达90.1％，并对式VI所示化合物的杂质进行了研究和控制，得到的产品纯度高，无大于0.10％的未知杂质，手性杂质控制在0.15％以内，符合注册法规对起始物料的要求，操作简便，适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119060114A
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202411184020.9
申请日：2024-08-27
Applicant: 扬州奥锐特药业有限公司
Abstract: 本发明提供了使用微通道反应器制备黄体酮的工艺，包括：(1)分别提供含化合物2的氯代烃溶液A，含铜催化剂和有机碱的氯代烃溶液B，以及氧气；(2)将氯代烃溶液A和氯代烃溶液B以及氧气同时通入微通道反应器中，使化合物2氧化，生成黄体酮；(3)收集反应液并处理，得到黄体酮，其中化合物2的结构式如下。本发明的工艺自动化程度高，反应快，收率高，产品质量稳定。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117342967A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311273235.3
申请日：2023-09-28
Applicant: 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC: C07C231/14 , C07C237/22 , C07C231/02 , C07C233/47 , C07D207/46
Abstract: 本发明提供了一种长链脂肪酸化合物8的制备方法和该方法的中间体化合物3的晶体。化合物8的制备方法包括步骤：(1)使化合物1和化合物2在溶剂A中，在脱水剂条件下，进行反应，反应完成后处理反应液得到化合物3的粗品，将化合物3的粗品重结晶得到晶体；(2)使化合物3的晶体和化合物4在碱性条件下，反应完成后处理反应液得到化合物5的粗品，将化合物5的粗品打浆纯化；(3)使化合物5和化合物2在脱水剂存在下，进行反应，得到化合物6；(4)使化合物6与化合物7在碱性条件下反应，生成化合物8。本发明的化合物8的制备方法操作简便，反应条件温和，产品质量高，杂质少，成本低，适合工业化生产。 其中：n＝16或18。
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公开(公告)号：CN114907370B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202110185444.7
申请日：2021-02-10
Applicant: 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC: C07D409/12 , C07D495/04 , C07D333/38 , C07D519/00 , G01N30/06 , G01N30/02
Abstract: 本发明提供了一种高纯度的噻吩并嘧啶化合物(式N化合物)及其制备方法。具体地，本发明提供的制备方法包括步骤：(a)溶剂A中，在有机碱和酰氯的存在下，使式N‑2化合物和3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪进行反应，得到式N‑1化合物；和(b)溶剂B中，在碱存在下，式N‑1化合物转化为得到式N化合物。本发明提供的制备方法无需有毒且昂贵的试剂，反应条件温和，产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115368389A
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202110543322.0
申请日：2021-05-19
Applicant: 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明提供了一种Filgotinib中间体的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：(a)在溶剂A中，将4‑甲基苯硼酸、频哪醇和卤化试剂进行如下所示的反应，经过预处理，得到化合物N‑1即可；(b)在溶剂B中，在碱的存在下，将所述的化合物N‑1和硫代吗啉‑1,1‑二氧化物进行反应，得到化合物N即可。本发明提供的制备方法操作简便、原料便宜易得、反应条件温和、产品纯度高，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115215917A
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202110412449.9
申请日：2021-04-16
Applicant: 扬州奥锐特药业有限公司
Abstract: 本发明提供了一种硫醚类化合物、其制备方法和应用。本发明的制备方法包括如下步骤：在金属钠的存在下，将化合物5和苯硫酚进行如下所示的加成反应得到化合物4即可。本发明的化学反应简单温和易操作；各个反应步骤所用试剂安全且环保，反应单一，副反应少；能避免使用危险、昂贵的试剂，符合药品生产要求；反应时间短，后处理简单方便；大大提高了生产效率，降低生产成本。
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公开(公告)号：CN114907370A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110185444.7
申请日：2021-02-10
Applicant: 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC: C07D495/04 , C07D409/12 , C07D333/38 , C07D519/00 , G01N30/06 , G01N30/02
Abstract: 本发明提供了一种高纯度的噻吩并嘧啶化合物(式N化合物)及其制备方法。具体地，本发明提供的制备方法包括步骤：(a)溶剂A中，在有机碱和酰氯的存在下，使式N‑2化合物和3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪进行反应，得到式N‑1化合物；和(b)溶剂B中，在碱存在下，式N‑1化合物转化为得到式N化合物。本发明提供的制备方法无需有毒且昂贵的试剂，反应条件温和，产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109439683B
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN201811354848.9
申请日：2018-11-14
Applicant: 天津大学 , 扬州奥锐特药业有限公司 , 扬州联澳生物医药有限公司
Abstract: 本发明涉及生物技术领域，特别涉及抑制、敲除和/或表达基因在提高丙酮酸代谢路径产物及提高单克隆抗体表达量中的应用。本发明以E.coli MG1655为出发菌株，首次提出大肠杆菌自身代谢途径可能影响全长IgG抗体表达的新策略，阐明了大肠杆菌中丙酮酸代谢路径对IgG表达的影响，同时引入了sRNA技术调控基因的表达，进而间接提高了IgG抗体的产量，为将来的工业化生产提供理论依据。
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![1-氮杂双环[2,2,2]辛-4-基苯基酮化合物及其制备方法和应用](/CN/2016/1/205/images/201611025265.jpg)
公开(公告)号：CN108069956B
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN201611025265.2
申请日：2016-11-18
Applicant: 扬州奥锐特药业有限公司 , 奥锐特药业股份有限公司
IPC: C07D453/02
Abstract: 本发明提供了1‑氮杂双环[2,2,2]辛‑4‑基苯基酮及其制备方法与应用。1‑氮杂双环[2,2,2]辛‑4‑基苯基酮经检测确证其结构为化合物1，该化合物可用于制备治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的药物芜地溴铵。即通过4‑苯甲酰基哌啶制得1‑(2‑氯乙基)‑4‑苯甲酰基哌啶，再关环得化合物1，进一步与苯基亲核试剂加成，成盐得芜地溴铵。本发明方法成本低，操作简便，适于工业化生产，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN108101824B
公开(公告)日：2020-04-03
申请号：CN201810148137.X
申请日：2018-02-13
Applicant: 扬州奥锐特药业有限公司 , 扬州联澳生物医药有限公司
IPC: C07D207/27
Abstract: 本发明提供了一种高手性纯度内酰胺中间体的制备方法。该高手性纯度内酰胺中间体的制备方法，具体包括如下步骤：式I在催化剂及手性诱导剂条件下生成式II de值>98％。本发明还公开了布瓦西坦的制备方法，式II在氨化条件下生成产物布瓦西坦；本发明具有工艺路线操作简单，成本低，收率高，产物手性纯度高，易于工业化生产等优点。
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