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公开(公告)号：CN119241477A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411256942.6
申请日：2024-09-09
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D307/20 , C07D307/68 , C07D405/04 , C07D493/04 , C07D317/26 , C07D317/30 , C07D309/10 , C07H7/04 , C07H1/00 , C07H7/02 , C07J17/00 , C07F7/18 , C07D493/18
Abstract: 本发明公开了一种官能团化碳糖苷的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明以偶联试剂（芳基溴代物、烯基溴代物、烯基偕二氟化物、炔基溴代物、缺电子烯烃）和糖苷为底物，经光催化剂催化，或者经光催化剂与金属催化剂协同催化，在紫光照射下反应完全，得到官能团化（芳基化、烯基化、烯基单氟化、炔基化和烷基化）的碳糖苷。本发明利用光催化或者光‑金属协同催化的策略，实现糖苷C(sp3)‑H键的立体选择性的官能团化反应，该方法条件温和、底物适应性广；此外，该方法以简单稳定的糖苷为原料，还具有成本低廉、原子利用率高、步骤经济的优势，所合成的官能团化碳糖苷，通过后续的转化，可以实现多种天然产物和市售药物的合成，具有巨大的合成价值。
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公开(公告)号：CN119798265A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202411939006.5
申请日：2024-12-26
Applicant: 武汉大学深圳研究院
IPC: C07D487/04 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种不对称合成吡咯里西啶生物碱的方法，属于有机合成领域。本发明方法以苯基(吡咯烷‑1‑基)甲酮和烯基硼试剂为起始原料，在镍催化剂和手性配体的催化作用下，首先发生苯基(吡咯烷‑1‑基)甲酮的氮α‑烷基化反应，再将产物中的硼酸酯氧化为醇，接着采用苄基对原位生成的醇进行保护，继而依次进行脱苯甲酰化、溴化、分子内环化以及脱苄基化反应，得到吡咯里西啶生物碱。本发明方法与之前的合成方法相比，原料商业可得、步骤简洁高效并且易于进一步衍生化，操作简单，适用于大量吡咯里西啶生物碱的合成。
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公开(公告)号：CN119751420A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411969203.1
申请日：2024-12-30
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D403/06 , C07D405/06 , C07D207/08 , C07D207/06 , C07F5/02 , C07F7/08 , C07J43/00 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种基于氢原子转移实现饱和杂环不对称烷基化的方法，属于有机合成技术领域。本发明在惰性气体氛围下，将包括烯烃、杂环化合物、金属镍催化剂、配体、氧化剂、硅烷化合物、碱在内的物料，于0~20℃条件下反应得到杂原子α位烷基取代的手性杂环烷烃。本发明方法所涉及的反应底物简单易得，还避免了贵金属催化剂和昂贵光敏剂的使用，大大降低了合成成本，并且，本发明方法操作简单，官能团耐受性好，适用底物范围广，是一种高效、绿色、低成本合成手性杂环化合物的方法。
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公开(公告)号：CN114890912A
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202210553239.6
申请日：2022-05-19
Applicant: 武汉大学
IPC: C07C253/30 , C07C255/57 , C07D209/56 , C07C231/12 , C07C235/82 , C07C315/04 , C07C317/44 , C07D215/14 , C07H1/00 , C07H9/04
Abstract: 本发明公开了一种氟代环戊烯并茚满酮化合物的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明以相应的2‑溴‑N‑丙烯酰基苯甲酰胺和三氟甲基烯烃为原料，通过金属镍络合物的催化，实现2‑溴‑N‑丙烯酰基苯甲酰胺的一系列串联反应，得到氟代环戊烯并茚满酮化合物。该方法通过简单原料在廉价的镍催化剂和锰还原剂的共同作用下，经济高效地制备各种官能团化的氟代环戊烯并茚满酮化合物。
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公开(公告)号：CN116178312B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202310102776.3
申请日：2023-02-13
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D307/16 , C07D307/88 , C07D307/12 , C07D307/10 , C07D307/06 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07H9/04 , C07D499/86 , C07J9/00 , C07J1/00 , C07D307/24 , C07D307/20 , C07D305/06 , C07D309/06 , C07D493/04 , C07F7/18 , C07D307/92 , C07F5/02 , B01J35/39 , B01J31/24
Abstract: 本发明公开了一种手性环醚的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明方法包括以下步骤：芳基或者烯基溴代物和环醚，通过光催化剂与手性镍催化剂的催化，在紫光照射下反应完全，得到手性环醚。本发明利用光/镍协同催化的策略，实现环醚氧邻位碳氢键的立体选择性的芳基化、烯基化。该方法不仅条件温和、底物适应性广，而且由于直接使用环醚为原料，该方法还具有成本低廉原子利用率高的优势。通过后续的转化，所合成的手性环醚可以实现多种市售药物的合成，具有巨大的合成价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114890912B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202210553239.6
申请日：2022-05-19
Applicant: 武汉大学
IPC: C07C253/30 , C07C255/57 , C07D209/56 , C07C231/12 , C07C235/82 , C07C315/04 , C07C317/44 , C07D215/14 , C07H1/00 , C07H9/04
Abstract: 本发明公开了一种氟代环戊烯并茚满酮化合物的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明以相应的2‑溴‑N‑丙烯酰基苯甲酰胺和三氟甲基烯烃为原料，通过金属镍络合物的催化，实现2‑溴‑N‑丙烯酰基苯甲酰胺的一系列串联反应，得到氟代环戊烯并茚满酮化合物。该方法通过简单原料在廉价的镍催化剂和锰还原剂的共同作用下，经济高效地制备各种官能团化的氟代环戊烯并茚满酮化合物。
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公开(公告)号：CN114805127A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210553225.4
申请日：2022-05-19
Applicant: 武汉大学
IPC: C07C253/30 , C07C255/57 , C07D209/88 , C07C231/08 , C07C235/80 , C07C303/30 , C07C309/77 , C07D215/14 , C07D493/14 , C07H9/04 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种2‑三氟甲基‑1‑四氢萘酮化合物的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明以相应的2‑溴‑N‑丙烯酰基苯甲酰胺和三氟甲基烯烃为原料，通过金属镍络合物的催化，实现2‑溴‑N‑丙烯酰基苯甲酰胺的一系列串联反应，得到2‑三氟甲基‑1‑四氢萘酮化合物。该方法通过简单原料在廉价的镍催化剂和锰还原剂的共同作用下，经济高效地制备各种官能团化的2‑三氟甲基‑1‑四氢萘酮化合物。
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公开(公告)号：CN119241489A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411256936.0
申请日：2024-09-09
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D317/26 , C07D317/30 , C07D317/16 , C07D317/18 , C07F5/04 , C07D317/12 , C07D317/24 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07J17/00 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种手性二醇的合成方法，属于有机合成技术领域。所述手性二醇为手性1,2‑二醇或1,3‑二醇。本发明以溴代物（芳基溴代物或烯基溴代物）和二醇前体为底物，在配体、光催化剂、镍催化剂的存在下，于紫光照射下反应得到保护的手性二醇，后经脱保护得到手性二醇；或者，从乙二醇或1,3‑丙二醇出发，一锅法合成手性二醇。本发明利用光/镍协同催化的策略，实现1,2‑二醇或1,3‑二醇氧邻位C(sp3)‑H键的立体选择性的芳基化或烯基化反应，该反应条件温和、底物适应性广。本发明方法制备得到的手性1,2‑二醇或1,3‑二醇，通过后续的转化，可以实现多种天然产物、市售药物以及手性配体的合成，具有巨大的合成价值。
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公开(公告)号：CN116178312A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202310102776.3
申请日：2023-02-13
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D307/16 , C07D307/88 , C07D307/12 , C07D307/10 , C07D307/06 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07H9/04 , C07D499/86 , C07J9/00 , C07J1/00 , C07D307/24 , C07D307/20 , C07D305/06 , C07D309/06 , C07D493/04 , C07F7/18 , C07D307/92 , C07F5/02 , B01J35/00 , B01J31/24
Abstract: 本发明公开了一种手性环醚的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明方法包括以下步骤：芳基或者烯基溴代物和环醚，通过光催化剂与手性镍催化剂的催化，在紫光照射下反应完全，得到手性环醚。本发明利用光/镍协同催化的策略，实现环醚氧邻位碳氢键的立体选择性的芳基化、烯基化。该方法不仅条件温和、底物适应性广，而且由于直接使用环醚为原料，该方法还具有成本低廉原子利用率高的优势。通过后续的转化，所合成的手性环醚可以实现多种市售药物的合成，具有巨大的合成价值。
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公开(公告)号：CN114805127B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202210553225.4
申请日：2022-05-19
Applicant: 武汉大学
IPC: C07C253/30 , C07C255/57 , C07D209/88 , C07C231/08 , C07C235/80 , C07C303/30 , C07C309/77 , C07D215/14 , C07D493/14 , C07H9/04 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种2‑三氟甲基‑1‑四氢萘酮化合物的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明以相应的2‑溴‑N‑丙烯酰基苯甲酰胺和三氟甲基烯烃为原料，通过金属镍络合物的催化，实现2‑溴‑N‑丙烯酰基苯甲酰胺的一系列串联反应，得到2‑三氟甲基‑1‑四氢萘酮化合物。该方法通过简单原料在廉价的镍催化剂和锰还原剂的共同作用下，经济高效地制备各种官能团化的2‑三氟甲基‑1‑四氢萘酮化合物。
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