噻吩并嘧啶类化合物作为β2肾上腺素受体别构调节剂的应用

    公开(公告)号:CN119424440A

    公开(公告)日:2025-02-14

    申请号:CN202411575749.9

    申请日:2024-11-06

    Applicant: 常州大学

    Abstract: 本发明公开了一种噻吩并嘧啶类化合物作为β2肾上腺素受体(β2AR)别构调节剂的应用,属于药物化学领域。本发明的噻吩并嘧啶类化合物由式1所示,该化合物结构中包含了一个噻吩并[3,2‑d]嘧啶环骨架。通过对本发明的深入研究,发明人发现噻吩并嘧啶类化合物可以作为β2AR的负向别构调节剂或别构拮抗剂。本发明通过GloSensor cAMP含量累积实验测试化合物对β2AR的功能活性以及别构调节机制。研究结果表明,本发明中的大多数噻吩并嘧啶类化合物对β2AR具有别构调节功能,即能负向别构调节β2AR内源性配体异丙肾上腺素(ISO)的活性。其中,6q对β2AR的别构调节功能是阳性药Cmpd‑15的2.7倍。噻吩并嘧啶类β2AR别构拮抗剂的发现,将为靶向β2AR的新药研发提供新的化学实体。

    一种肾上腺素受体功能活性的别构调节剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN117229217A

    公开(公告)日:2023-12-15

    申请号:CN202311189427.6

    申请日:2023-09-14

    Applicant: 常州大学

    Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域,具体涉及一种肾上腺素受体功能活性的别构调节剂及其制备方法和应用。其技术要点如下:一种肾上腺素受体功能活性的别构调节剂,其特征在于,所述别构调节剂为苯并吡唑酰胺类化合物。其制备方法如下:将3‑羧酸苯并吡唑的衍生物加入到溶剂中,再加入胺和HOAT,搅拌,降温,加入NMM,搅拌,加入EDCI,持续反应,反应结束后,萃取,分离得到别构调节剂。本发明的提供的肾上腺素受体功能活性的别构调节剂,生物活性高,结构稳定性好,可为创制心血管、哮喘和癌症疾病的新药提供坚实的基础。

    一种硅氟杂化共聚膜的制备方法及应用

    公开(公告)号:CN109847601B

    公开(公告)日:2021-06-18

    申请号:CN201910167141.5

    申请日:2019-03-06

    Applicant: 常州大学

    Abstract: 本发明属于膜材料制备领域,特别涉及一种硅氟杂化共聚膜的制备方法及应用。首先以氟基三乙氧基硅烷(TEFS)和甲基三乙氧基硅烷(MTES)作为硅源前驱体,通过溶胶‑凝胶技术制备TEFS/MTES含氟有机杂化硅溶胶;然后在多孔无机陶瓷支撑体上涂覆SiO2‑ZrO2溶胶形成过渡层,最后在过渡层上涂覆TEFS/MTES溶胶,煅烧制备得到硅氟杂化共聚膜。将硅氟杂化共聚膜应用于乙酸/水的分离中,该膜对乙酸表现出优异的渗透选择性。

    一种聚乙二醇/ZnO/Ag纳米颗粒复合纤维材料的制备方法

    公开(公告)号:CN102704039A

    公开(公告)日:2012-10-03

    申请号:CN201210179207.0

    申请日:2012-06-04

    Applicant: 常州大学

    Abstract: 本发明涉及纳米材料制备技术领域,特别涉及一种聚乙二醇/ZnO/Ag纳米颗粒复合纤维的制备方法,本发明的目的是提供一种聚乙二醇/ZnO/Ag纳米颗粒复合纤维材料的制备方法,包括配制纺丝液的步骤、制备[PEG+PVP]/[Zn(NO3)2+AgNO3]复合纳米纤维的步骤和制备ZnO/Ag复合纳米纤维的步骤。该方法工艺简单、成本低,提高了纳米颗粒在聚合物溶液中分散性和所得纤维的均匀性,并应用于气敏传感器。

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