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公开(公告)号:CN119424440A
公开(公告)日:2025-02-14
申请号:CN202411575749.9
申请日:2024-11-06
Applicant: 常州大学
IPC: A61K31/519 , G01N21/76 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明公开了一种噻吩并嘧啶类化合物作为β2肾上腺素受体(β2AR)别构调节剂的应用,属于药物化学领域。本发明的噻吩并嘧啶类化合物由式1所示,该化合物结构中包含了一个噻吩并[3,2‑d]嘧啶环骨架。通过对本发明的深入研究,发明人发现噻吩并嘧啶类化合物可以作为β2AR的负向别构调节剂或别构拮抗剂。本发明通过GloSensor cAMP含量累积实验测试化合物对β2AR的功能活性以及别构调节机制。研究结果表明,本发明中的大多数噻吩并嘧啶类化合物对β2AR具有别构调节功能,即能负向别构调节β2AR内源性配体异丙肾上腺素(ISO)的活性。其中,6q对β2AR的别构调节功能是阳性药Cmpd‑15的2.7倍。噻吩并嘧啶类β2AR别构拮抗剂的发现,将为靶向β2AR的新药研发提供新的化学实体。
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公开(公告)号:CN118812618A
公开(公告)日:2024-10-22
申请号:CN202410826687.8
申请日:2024-06-25
Applicant: 常州大学
IPC: C07J43/00 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P1/00 , A61P9/10 , A61P3/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于药物化学领域,公开了一种胆酸类似物作为TGR5别构激动剂的应用。本发明以胆酸为原料,先通过一系列的反应得到7位为肟的胆酸中间体,再对中间体进行一系列修饰得到所需的新的胆酸类似物。本发明通过GloSensor cAMP累积实验来测试所有化合物对TGR5的功能活性和别构作用机制。主要检测目标化合物是否能正向别构调节TGR5内源性配体鹅去氧胆酸(CDCA)的功能活性。药理结果显示合成的所有目标化合物对TGR5都具有较好的激动活性,且可以正向别构调节CDCA的功能活性,即目标化合物均是TGR5正向别构调节剂或别构激动剂。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115710298B
公开(公告)日:2024-10-01
申请号:CN202211382773.1
申请日:2022-11-07
Applicant: 常州大学
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体公开了一种胆酸衍生物及其制备方法和作为TGR5别构激动剂的应用。以CA为先导化合物,经过一系列反应对其7位,12位和24位进行不同的修饰得到新的胆酸衍生物。本发明通过GloSensor cAMP的累积实验来测试目标化合物对TGR5的功能活性以及阐明新化合物是否能别构调节TGR5内源性配体鹅去氧胆酸的功能活性。药理结果显示合成的大部分胆酸衍生物对TGR5具有很好的激动活性并可以正向别构调节CDCA的功能活性。
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公开(公告)号:CN117229217A
公开(公告)日:2023-12-15
申请号:CN202311189427.6
申请日:2023-09-14
Applicant: 常州大学
IPC: C07D231/56 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域,具体涉及一种肾上腺素受体功能活性的别构调节剂及其制备方法和应用。其技术要点如下:一种肾上腺素受体功能活性的别构调节剂,其特征在于,所述别构调节剂为苯并吡唑酰胺类化合物。其制备方法如下:将3‑羧酸苯并吡唑的衍生物加入到溶剂中,再加入胺和HOAT,搅拌,降温,加入NMM,搅拌,加入EDCI,持续反应,反应结束后,萃取,分离得到别构调节剂。本发明的提供的肾上腺素受体功能活性的别构调节剂,生物活性高,结构稳定性好,可为创制心血管、哮喘和癌症疾病的新药提供坚实的基础。
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公开(公告)号:CN105734490B
公开(公告)日:2018-12-07
申请号:CN201610121455.8
申请日:2016-03-03
Applicant: 常州大学
Abstract: 本发明涉及薄膜太阳电池制备技术领域,特指一种提高Cu2ZnSnS4半导体薄膜载流子迁移率的方法。其特征在于:在清洗后钠钙玻璃(SLG)上制备Si薄膜,在Si薄膜上制备CZT前驱体薄膜,将制备好的CZT前驱体薄膜在通有H2S的退火炉中高温退火,得到CZTS半导体薄膜;利用Si去替位Sn,Si的掺杂在晶粒与晶粒之间形成了快速通道,从而提高了载流子迁移率。
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公开(公告)号:CN118724999A
公开(公告)日:2024-10-01
申请号:CN202410722008.2
申请日:2022-11-07
Applicant: 常州大学
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体公开了一种胆酸衍生物的合成及作为TGR5别构激动剂的应用。以CA为先导化合物,经过一系列反应对其7位,12位和24位进行不同的修饰得到新的胆酸衍生物。本发明通过GloSensor cAMP的累积实验来测试目标化合物对TGR5的功能活性以及阐明新化合物是否能别构调节TGR5内源性配体鹅去氧胆酸的功能活性。药理结果显示合成的大部分胆酸衍生物对TGR5具有很好的激动活性并可以正向别构调节CDCA的功能活性。
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公开(公告)号:CN117447381A
公开(公告)日:2024-01-26
申请号:CN202311215367.0
申请日:2023-09-20
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/42 , A61P43/00 , A61K31/404
Abstract: 本发明属于药物化学领域,涉及吲哚酰胺类衍生物及其在制备β2肾上腺素受体别构拮抗剂药物中的应用。本发明以不同取代基的吲哚羧酸与不同取代基的苯胺经酰胺偶联得到一系列吲哚酰胺类衍生物,结构如式(1)所示,其中R1为氢原子,卤素原子,甲氧基或氰基;R2为H,‑CH3,‑(CH3)2。对合成的化合物均进行了G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选,发现这些新的衍生物可以作为β2肾上腺素受体的别构拮抗调节剂(NAM)。
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公开(公告)号:CN109847601B
公开(公告)日:2021-06-18
申请号:CN201910167141.5
申请日:2019-03-06
Applicant: 常州大学
Abstract: 本发明属于膜材料制备领域,特别涉及一种硅氟杂化共聚膜的制备方法及应用。首先以氟基三乙氧基硅烷(TEFS)和甲基三乙氧基硅烷(MTES)作为硅源前驱体,通过溶胶‑凝胶技术制备TEFS/MTES含氟有机杂化硅溶胶;然后在多孔无机陶瓷支撑体上涂覆SiO2‑ZrO2溶胶形成过渡层,最后在过渡层上涂覆TEFS/MTES溶胶,煅烧制备得到硅氟杂化共聚膜。将硅氟杂化共聚膜应用于乙酸/水的分离中,该膜对乙酸表现出优异的渗透选择性。
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公开(公告)号:CN105734490A
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201610121455.8
申请日:2016-03-03
Applicant: 常州大学
CPC classification number: C23C14/0623 , C23C14/3464 , C23C14/5806
Abstract: 本发明涉及薄膜太阳电池制备技术领域,特指一种提高Cu2ZnSnS4半导体薄膜载流子迁移率的方法。其特征在于:在清洗后钠钙玻璃(SLG)上制备Si薄膜,在Si薄膜上制备CZT前驱体薄膜,将制备好的CZT前驱体薄膜在通有H2S的退火炉中高温退火,得到CZTS半导体薄膜;利用Si去替位Sn,Si的掺杂在晶粒与晶粒之间形成了快速通道,从而提高了载流子迁移率。
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公开(公告)号:CN102704039A
公开(公告)日:2012-10-03
申请号:CN201210179207.0
申请日:2012-06-04
Applicant: 常州大学
Abstract: 本发明涉及纳米材料制备技术领域,特别涉及一种聚乙二醇/ZnO/Ag纳米颗粒复合纤维的制备方法,本发明的目的是提供一种聚乙二醇/ZnO/Ag纳米颗粒复合纤维材料的制备方法,包括配制纺丝液的步骤、制备[PEG+PVP]/[Zn(NO3)2+AgNO3]复合纳米纤维的步骤和制备ZnO/Ag复合纳米纤维的步骤。该方法工艺简单、成本低,提高了纳米颗粒在聚合物溶液中分散性和所得纤维的均匀性,并应用于气敏传感器。
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