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公开(公告)号：CN117304081A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202310610580.5
申请日：2023-05-29
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07C319/18 , C07C323/16 , C07C323/14 , C07C323/15 , C07C323/19 , C07D307/42 , C07D333/18 , C07D317/56 , C07D319/18 , C07D209/86 , C07D263/32 , C07C315/02 , C07C317/18 , C07F7/18 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种可见光与钛协同催化合成高烯丙醇化合物的方法，属于有机化学技术领域。以醛1、1,3‑丁二烯2与二硫醚3为原料，在二茂钛、铱光敏剂和电子牺牲剂存在下，有机溶剂中可见光照射反应得到高烯丙醇化合物4。该反应利用原位生成Cp2TiCl活性物种选择性捕获烯丙基自由基，将高活性自由基转化为更稳定烯丙基‑钛物种，从而有效解决自由基寿命短和反应活性高所导致的反应效率低等问题，实现对烯丙基自由基的选择性调控，提高反应选择性和效率，增加反应多样性。本发明反应条件温和且产率高，并且有很好的反应普适性。通过该多组分烯丙基化方法合成的高烯丙醇化合物产率最高达94％，选择性高达20:1，且产物结构丰富。
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公开(公告)号：CN112574217A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011489709.4
申请日：2020-12-14
IPC: C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了如下通式结构具有显著抗肿瘤活性的新型非环核苷化合物、合成方法及其在抗肿瘤药物研发中的应用，属于药物化学技术领域。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明通过氮杂迈克尔加成反应、烯丙基胺化反应等反应合成了系列嘌呤2/6/8位及嘌呤侧链1’位带有不同取代基的非环核苷化合物，包括消旋体、R‑构型和S‑构型，通式结构为(*为手性中心)。本发明提供的化合物或其在药学上可接受的盐在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。
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公开(公告)号：CN110015996B
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN201910374991.2
申请日：2019-05-07
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D239/54 , C07D239/553
Abstract: 本发明公开了一种合成2′‑螺环基取代的三元碳环核苷的方法，属于有机化学技术领域。α‑嘧啶取代的丙烯酸酯和α‑氯代环烷酮为原料，通过迈克反应启动的环丙环化反应，合成了系列结构新型螺环核苷。本发明采用原料简单易得，在合成过程中避免了以往方法中步骤繁多、产率低和普适性差的缺点。通过该方法合成的螺环嘧啶核苷产率高达84％，且产物结构丰富。
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公开(公告)号：CN107857710A
公开(公告)日：2018-03-30
申请号：CN201711177781.1
申请日：2017-11-23
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07C227/34 , C07C229/08
Abstract: 本发明公开了一种抗癫痫药普瑞巴林的制备方法，属于药物合成领域。以化合物2为原料，经过经与格氏试剂加成反应、脱保护、开环、手性拆分等合成步骤制备得普瑞巴林。相比现有文献报道的方法，避免了重金属试剂的使用，合成步骤减少，工艺稳定性更高，操作简单，反应条件温和，适合大规模化生产。
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公开(公告)号：CN107793339A
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201711081943.1
申请日：2017-11-07
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D205/08 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了一种高血脂治疗药依折麦布的制备方法，属于药物合成领域。以化合物2为原料，经过经羰基保护、环化、羰基还原、氢化脱保护等四步合成步骤制备得依折麦布1。相比现有文献报道的方法，避免了污染性钛试剂的使用，合成步骤减少，工艺稳定性更高，适合大规模化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104610161A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201510001160.2
申请日：2015-01-05
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D235/18
CPC classification number: C07D235/18
Abstract: 本发明公开了一种替米沙坦的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种替米沙坦的制备方法，是以离子液体为反应介质，以3-甲基-4-硝基-苯甲酸为原料，依次经酯化、还原、酰化、硝化、还原、环合反应得到2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑，然后在多聚磷酸的作用下与N-甲基邻苯二胺盐酸盐缩合得到2-正丙基-4-甲基-6-[1-甲基苯并咪唑-2-基]苯并咪唑，再与4，-溴甲基联苯-2-羧酸甲酯缩合、水解得到替米沙坦。本发明采用离子液体代替原工艺中毒性较大的甲醇作反应介质，原料易得，操作简便，收率高，产物纯度高，有机溶剂残留量小且环境友好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117304075A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202310871938.X
申请日：2023-07-17
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07C303/40 , C07C311/17 , C07D211/62 , C07D307/24 , C07D333/24 , C07D209/28 , C07D277/56 , C07D263/32 , C07J31/00 , C07C311/16 , C07D303/36 , C07D301/14 , C07D211/94
Abstract: 本发明公开了一种光诱导铜催化合成乙烯基氨基醇酯化合物的方法，属于有机化学技术领域。以羧酸1、1,3‑二烯2与N‑氨基吡啶鎓四氟硼酸盐3为原料，在Cu(CH3CN)4PF6和配体L存在下，有机溶剂中可见光照射反应得到乙烯基氨基醇酯化合物4‑6。该反应利用铜催化剂捕获烯丙基自由基，实现对烯丙基自由基的选择性调控，提高反应选择性和效率，增加反应多样性。本发明反应条件温和且产率高，并且有很好的反应普适性。通过该多组分烯丙基化方法合成的乙烯基氨基醇酯化合物产率最高达94％，且产物结构丰富。
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公开(公告)号：CN107857709A
公开(公告)日：2018-03-30
申请号：CN201711177783.0
申请日：2017-11-23
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07C227/18 , C07C229/08
Abstract: 本发明公开了一种抗癫痫药普瑞巴林的制备方法，属于药物合成领域。以化合物2为原料，经过脱羰基、与化合物4反应成盐、重结晶等合成步骤制备得普瑞巴林。相比现有文献报道的方法，合成步骤减少，拆分当量减半，工艺稳定性更高，操作简单，反应条件温和，适合大规模化生产。
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公开(公告)号：CN104610357A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201510001167.4
申请日：2015-01-05
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07F9/6506
Abstract: 本发明公开了一种唑来膦酸钠的制备方法，属于药品合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种唑来膦酸钠的制备方法，以离子液体为反应介质，以咪唑-1-基乙酸盐酸盐为原料，通过与磷酸和三氯化磷缩合，然后水解制得唑来膦酸一水合物，再与氢氧化钠反应成盐得到唑来膦酸钠，其中离子液体为1-正丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐、N-乙基吡啶四氟硼酸盐、1-正丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐、1-羟乙基-2,3-二甲基咪唑氯盐、1-腈丙基-3-甲基咪唑氯盐或1-羧乙基-3-甲基咪唑氯盐。本发明原料易得，操作简便，收率高，产品纯度高，环境友好且符合药品生产的要求，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN119841828A
公开(公告)日：2025-04-18
申请号：CN202510053995.6
申请日：2025-01-14
IPC: C07D473/40 , A61K31/52 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了五元含硫杂环核苷先导化合物在抗寨卡病毒活性药物中的应用，属于药物化学技术领域。通过Sulfa‑Michael/Aldol串联反应或迈克尔加成反应合成了系列五元含硫杂环核苷类化合物。结果显示在抗寨卡病毒测试中，五元含硫杂环核苷先导化合物39b、22r和22n具有比较好的抗寨卡病毒活性，为抗病毒的候选药物分子提供了新的结构单元。
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