公开(公告)号：CN109071468B

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN201880001611.4

申请日：2018-01-12

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 刘钢 ,  于华 ,  杨定菊 ,  何婷 ,  康熙伟 ,  蔡家强 ,  刘金明 ,  吴勇勇 ,  曾宏 ,  宋宏梅 ,  苏东海 ,  周信 ,  谭玉婷 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D261/08 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明一般涉及类法尼醇X受体(FXR)激动剂化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明提供一种含有杂环的FXR激动剂化合物，以及其立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂化物(如水合物)、药学可接受的盐、酯、代谢物、N‑氧化物以及其化学保护的形式和前药。本发明还提供所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物和药盒以及它们用于治疗由FXR介导的疾病或病症的用途。

公开(公告)号：CN109071468A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201880001611.4

申请日：2018-01-12

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 刘钢 ,  于华 ,  杨定菊 ,  何婷 ,  康熙伟 ,  蔡家强 ,  刘金明 ,  吴勇勇 ,  曾宏 ,  宋宏梅 ,  苏东海 ,  周信 ,  谭玉婷 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D261/08 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了类法尼醇X受体(FXR)激动剂化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明提供一种含有杂环的FXR激动剂化合物，以及其立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂化物(如水合物)、药学可接受的盐、酯、代谢物、N-氧化物以及其化学保护的形式和前药。本发明还提供所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物和药盒以及它们用于治疗由FXR介导的疾病或病症的用途。

公开(公告)号：CN108430998A

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201780005121.7

申请日：2017-09-22

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 刘钢 ,  于华 ,  杨定菊 ,  何婷 ,  宋宏梅 ,  曾宏 ,  胡晓 ,  刘瑞红 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/422 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 提供一种氮杂双环衍生物及其制备方法和用途。具体地，提供FXR激动剂化合物以及其立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂化物(如水合物)、药学可接受的盐、酯、代谢物、N-氧化物以及其化学保护的形式和前药。还提供所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物和药盒以及它们用于治疗由FXR介导的疾病或病症的用途。

公开(公告)号：CN107759503A

公开(公告)日：2018-03-06

申请号：CN201710633080.8

申请日：2017-07-28

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 刘钢 ,  吴勇勇 ,  于华 ,  李晓勇 ,  唐毅 ,  王润江 ,  刘伟 ,  曾宏 ,  宋宏梅 ,  胡晓 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D207/06 ,  C07D205/04 ,  C07D209/54 ,  C07D295/15 ,  C07D207/08 ,  C07D231/06 ,  C07D207/20 ,  C07D491/107 ,  C07D207/10 ,  C07C237/26 ,  C07C231/02 ,  A61K31/65 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明涉及一种四环素衍生物，其制备方法及其用途。具体地，本发明涉及一种通式(Ⅰ)的化合物，或其异构体、盐、酯、溶剂化物或水合物、化学保护的形式和前药代谢产物、晶型。并且，本发明还涉及该化合物的制备方法及用途。

公开(公告)号：CN110418791B

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN201880014438.1

申请日：2018-04-18

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 王梦馨 ,  周丹 ,  韩剑锋 ,  孔繁贵 ,  吴灵静 ,  赵栋 ,  于华 ,  蔡家强 ,  曾宏 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5517 ,  A61P23/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及注射用组合物及其制备方法。所述注射用组合物包含活性成分和至少一种药学上可接受的赋形剂，其中所述活性成分为苯并二氮化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂合物、代谢物或前药。本发明的注射用组合物具有足够的稳定性，更高的无菌保证水平，因而具有更低的临床使用风险。

公开(公告)号：CN109293652B

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN201810787688.0

申请日：2018-07-18

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 刘钢 ,  罗小勇 ,  董振文 ,  李晓勇 ,  于华 ,  曾宏 ,  宋宏梅 ,  王英 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供通式(Ⅰ)所示化合物、或其立体异构体、药学可接受的盐、溶剂化物、水合物、化学保护的形式或前药，其具有抑制腺苷受体2a(A2a)的作用，可以作为腺苷受体2a(A2a)拮抗剂，用于治疗肿瘤，

公开(公告)号：CN108148060B

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN201711136307.4

申请日：2017-11-16

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 刘钢 ,  于华 ,  任云 ,  董振文 ,  曾宏 ,  宋宏梅 ,  苏东海 ,  刘薇 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D471/10 ,  C07D491/113 ,  C07D498/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/537 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本申请提供一种取代的杂环化合物及其制备方法和用途。具体地，本申请提供一种取代的杂环化合物、其衍生物、其药物组合物，及其制备方法和在制备治疗神经性疾病的药物中的用途。进一步地，本申请提供一种具有式(A)所示结构的化合物或其衍生物，所述衍生物为其药学可接受的盐、溶剂化物、氮氧化物、前药、异构体或它们的混合物：

公开(公告)号：CN110418791A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201880014438.1

申请日：2018-04-18

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 王梦馨 ,  周丹 ,  韩剑锋 ,  孔繁贵 ,  吴灵静 ,  赵栋 ,  于华 ,  蔡家强 ,  曾宏 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5517 ,  A61P23/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及注射用组合物及其制备方法。所述注射用组合物包含活性成分和至少一种药学上可接受的赋形剂，其中所述活性成分为苯并二氮 化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂合物、代谢物或前药。本发明的注射用组合物具有足够的稳定性，更高的无菌保证水平，因而具有更低的临床使用风险。

公开(公告)号：CN108948018A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201810424060.4

申请日：2018-05-07

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 刘钢 ,  唐建川 ,  胡昊 ,  唐毅 ,  梁勇 ,  于华 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D487/04 ,  C07C51/41 ,  C07C55/07 ,  C07C55/08 ,  A61K31/5517 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P21/02

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61P21/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及式(I)或式(Ia)的化合物的晶体形式、式(Ia)的化合物的盐及其晶体形式、其制备方法、包含其的药物组合物以及其在制备用于镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛或抗惊厥药物中的用途。

公开(公告)号：CN108290893A

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201780003780.7

申请日：2017-06-16

Applicant: 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

Inventor： 刘钢 ,  于华 ,  陈强强 ,  康熙伟 ,  罗小勇 ,  蒋语涵 ,  曾宏 ,  宋宏梅 ,  刘瑞红 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC: C07D475/06 ,  C07D475/08 ,  A61K31/519 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07D475/06 ,  C07D475/08 ,  Y02A50/411

Abstract: 公开了式I所示二氢碟啶酮类衍生物或其药学可接受的盐、酯、溶剂化物、水合物、异构体，同位素化合物或它们的任意多晶型或消旋物，或它们的代谢物形式，以及它们的混合物，其制备方法及在制备治疗与TLR7相关疾病的药物中的用途。