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公开(公告)号：CN104168887A
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201380013769.0
申请日：2013-03-11
Applicant: 默克专利股份有限公司
IPC: A61K9/127 , C07C271/22 , C07C237/08
CPC classification number: C07C237/30 , A61K9/1272 , C07C59/185 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C237/10 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07C2603/18 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一新型类别的脂质，更具体地说涉及具有极性头基的醚-脂质、以及包含这些脂质的囊泡、它们的制备方法以及在医疗应用中的用途，其中醚-脂质由通式I表示，其中Y代表O、N、S或共价键；P1代表H、Y保护基团或Y活化基团或间隔基；P2、P3彼此独立地代表H、氨基保护基团或间隔基，或P2和P3与它们所连接的N一起形成环结构；L为式(a)基团，其中虚线代表与N连接；R1代表H或式-(CH2)2-ORb1基团；R1代表H或式-(CH2)2-ORb2基团，R2代表H或式-CH2-ORc基团；R2代表H或式-ORd或-CH2-ORc基团，'R2代表H或式-(CH2)2-ORe或-(CH2)3-ORe基团；Ra、Rb1、Rb2，Rc、Rd，Re彼此独立地代表饱和或不饱和的、直链或分支的烃链，且m为1、2或3；条件是R1、R1'、R2、R2'、R3中至少一个不是H。
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公开(公告)号：CN104168887B
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201380013769.0
申请日：2013-03-11
Applicant: 默克专利股份有限公司
IPC: A61K9/127 , C07C271/22 , C07C237/08
CPC classification number: C07C237/30 , A61K9/1272 , C07C59/185 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C237/10 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07C2603/18 , Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一新型类别的脂质，更具体地说涉及具有极性头基的醚‑脂质、以及包含这些脂质的囊泡、它们的制备方法以及在医疗应用中的用途，其中醚‑脂质由通式I表示，其中Y代表O、N、S或共价键；P1代表H、Y保护基团或Y活化基团或间隔基；P2、P3彼此独立地代表H、氨基保护基团或间隔基，或P2和P3与它们所连接的N一起形成环结构；L为式(a)基团，其中虚线代表与N连接；R1代表H或式‑(CH2)2‑ORb1基团；R1'代表H或式‑(CH2)2‑ORb2基团，R2代表H或式‑CH2‑ORc基团；R2'代表H或式‑ORd或‑CH2‑ORd基团；R3代表H或式‑(CH2)2‑ORe或‑(CH2)3‑ORe基团；Ra、Rb1、Rb2，Rc、Rd，Re彼此独立地代表饱和或不饱和的、直链或分支的烃链，且m为1、2或3；条件是R1、R1'、R2、R2'、R3中至少一个不是H。
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公开(公告)号：CN104168888A
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201380013774.1
申请日：2013-03-11
Applicant: 默克专利股份有限公司
CPC classification number: A61K47/60 , A61K47/543 , A61K47/6911 , C07C237/06 , C07C237/30 , C07D475/04 , C07K5/02 , C07K7/08 , C07K7/64
Abstract: 本发明涉及包含与一种或多种生物活性配体轭合和暴露于用于靶向递送的载体系统和/或抗原展示系统的表面上的醚-脂质载体系统。任选地一种或多种其它生物活性剂可囊化或嵌入载体系统内或与载体系统连接或吸附于载体系统上。本发明还涉及它们的制备方法和它们在医疗应用中的用途，如将生物活性剂靶向递送至特定组织或细胞和用于研究、诊断、和治疗对所述生物活性剂有反应的特征、疾病和病症的抗原展示系统。
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