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公开(公告)号:CN102007116B
公开(公告)日:2014-10-22
申请号:CN200980113224.0
申请日:2009-04-06
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor: 史蒂文·约瑟夫·贝特尔 , 南希-埃伦·海恩斯 , 罗伯特·弗朗西斯·凯斯特 , 李·阿波斯托·麦克德莫特 , 钱义民 , 拉马凯斯·萨拉布 , 纳森·罗伯特·斯科特 , 杰斐逊·赖特·蒂利
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D407/14 , A61K31/50 , A61P3/10
CPC classification number: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D407/14
Abstract: 本发明提供式(I)化合物以及其药用盐,其中X,Y,Q和R1至R3如说明书中所定义,其中取代基是如说明书中公开的那些。这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗代谢疾病和紊乱,例如II型糖尿病。
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公开(公告)号:CN103502242A
公开(公告)日:2014-01-08
申请号:CN201280021264.4
申请日:2012-04-30
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor: 史蒂文·约瑟夫·贝特尔 , 罗伯特·弗朗西斯·凯斯特 , 卢恰·奥热霍夫斯基
IPC: C07D403/12 , A61K31/4155 , A61K31/497 , A61P3/10
CPC classification number: C07D403/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物,及其药用盐,含有所述化合物的药物组合物和在疾病和紊乱的治疗或预防中使用所述化合物的方法。本文公开的化合物和组合物是可用于代谢性疾病和紊乱,例如糖尿病,包括II型糖尿病的治疗或预防的葡糖激酶激活剂。
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公开(公告)号:CN103502242B
公开(公告)日:2016-01-20
申请号:CN201280021264.4
申请日:2012-04-30
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor: 史蒂文·约瑟夫·贝特尔 , 罗伯特·弗朗西斯·凯斯特 , 卢恰·奥热霍夫斯基
IPC: C07D403/12 , A61K31/4155 , A61K31/497 , A61P3/10
CPC classification number: C07D403/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物,及其药用盐,含有所述化合物的药物组合物和在疾病和紊乱的治疗或预防中使用所述化合物的方法。本文公开的化合物和组合物是可用于代谢性疾病和紊乱,例如糖尿病,包括II型糖尿病的治疗或预防的葡糖激酶激活剂。
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公开(公告)号:CN102007116A
公开(公告)日:2011-04-06
申请号:CN200980113224.0
申请日:2009-04-06
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor: 史蒂文·约瑟夫·贝特尔 , 南希-埃伦·海恩斯 , 罗伯特·弗朗西斯·凯斯特 , 李·阿波斯托·麦克德莫特 , 钱义民 , 拉马凯斯·萨拉布 , 纳森·罗伯特·斯科特 , 杰斐逊·赖特·蒂利
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D407/14 , A61K31/50 , A61P3/10
CPC classification number: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D407/14
Abstract: 本发明提供式(I)化合物以及其药用盐,其中X,Y,Q和R1至R3如说明书中所定义,其中取代基是如说明书中公开的那些。这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗代谢疾病和紊乱,例如II型糖尿病。
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公开(公告)号:CN1443177A
公开(公告)日:2003-09-17
申请号:CN01813050.X
申请日:2001-07-11
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor: 罗伯特·弗朗西斯·凯斯特 , 拉马肯斯·萨拉布
IPC: C07D277/46 , C07D277/18 , C07D309/12 , C07D417/12 , C07D213/75 , C07C275/50 , C07C317/46 , A61K31/17 , A61K31/351 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61P3/10
CPC classification number: C07D213/75 , C07C275/50 , C07C317/46 , C07C2601/08 , C07C2601/16 , C07D277/18 , C07D277/46 , C07D309/12 , C07D417/12
Abstract: 结构式(1)所示的化合物是一种用于治疗II型糖尿病的葡糖激酶活化剂,其中,R1和R2独立地为氢或取代基;R3为含2-4个碳原子的低级烷基,或5-7元环的环烷基、环烯基,或有一个选自氧和硫的杂原子的杂环烷基;R4为-C(O)NHR5或R6;R6为环碳原子与酰胺基连接并且具有邻接环碳原子的氮原子的杂芳环;X为氧、硫、羰基的磺酰基。
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公开(公告)号:CN102007118A
公开(公告)日:2011-04-06
申请号:CN200980113416.1
申请日:2009-04-06
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor: 史蒂文·约瑟夫·贝特尔 , 约翰·A·布林克曼 , 斯图特·海登 , 南希-爱伦·海恩斯 , 罗伯特·弗朗西斯·凯斯特 , 李·阿波斯托·麦克德莫特 , 钱义民 , 拉马凯斯·萨拉布 , 南森·罗伯特·斯科特 , 杰斐逊·赖特·蒂利
IPC: C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07F7/18 , A61K31/41 , A61K31/4155 , A61K31/427 , A61K31/44 , A61K31/497 , A61P3/10
CPC classification number: C07D403/12 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/12
Abstract: 本发明提供式(I)的化合物及其药用盐,其中X,R1,R2和R3如说明书中定义。这些化合物及含有它们的药物组合物可以用于治疗代谢疾病和紊乱如II型糖尿病。
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公开(公告)号:CN1151140C
公开(公告)日:2004-05-26
申请号:CN00806766.X
申请日:2000-03-20
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor: 弗雷德·托马斯·比扎罗 , 温迪·莱亚·科比特 , 安东尼奥·福塞拉 , 约瑟夫·弗朗西斯·格里波 , 南希-埃伦·海恩斯 , 乔治·威廉姆·霍兰 , 罗伯特·弗朗西斯·凯斯特 , 佩奇·E·马哈尼 , 拉马凯斯·萨拉布
IPC: C07D277/46 , A61K31/426 , C07D277/56 , C07D213/75 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D213/85 , C07D233/88 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D253/06 , C07D261/14 , C07D263/48 , C07D285/12 , C07C275/50 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/4164 , A61K31/433 , A61K31/4402 , A61K31/4965 , A61K31/501 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61K31/17 , A61K31/4168 , A61P3/10
CPC classification number: C07D213/75 , C07C275/50 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D233/88 , C07D237/22 , C07D239/42 , C07D253/07 , C07D261/14 , C07D263/48 , C07D277/46 , C07D277/56 , C07D277/58 , C07D285/135
Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物及其药物可接受的盐,其中R1、R2、R3和R4如权利要求1所定义。该化合物是在II型糖尿病治疗中增加胰岛素分泌的葡糖激酶活化剂。
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公开(公告)号:CN1476438A
公开(公告)日:2004-02-18
申请号:CN01819449.4
申请日:2001-11-28
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor: 温迪·利·科比特 , 约瑟夫·塞缪尔·格林伯西 , 南希-艾伦·海因斯 , 罗伯特·弗朗西斯·凯斯特 , 佩奇·埃兰·马哈尼 , 拉马坎斯·萨拉布
IPC: C07D263/58 , C07D277/82 , C07D235/30 , C07D215/38 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4184 , A61K31/47 , A61P3/10
CPC classification number: C07D215/38 , C07D235/30 , C07D263/58 , C07D277/82
Abstract: 化学式I-O的葡萄糖激酶活化化合物或其药用盐:其中M是化学式II或者化学式III;Q是化学式IV或者化学式V;R1是具有1-3个碳原子的烷基;R2是氢、卤素、硝基、氰基、或者全氟代甲基;R3是具有4-7个碳原子的环烷基或者2-丙基;R5是卤素;R6是卤素;W是O,S或者NH;每个Y独立为CH或者N;Z是CH2-CH2-CH2-CH2或者CH=CR4-CH=CH-。其中R4是氢、卤素、或者具有1-3个碳原子的烷基砜;虚线共同代表杂环结构中的0或者2个另外的双键。化学式I-O的化合物可以作为外消旋物存在或者以所示不对称碳原子处分离的“R”构型存在。
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公开(公告)号:CN102686587A
公开(公告)日:2012-09-19
申请号:CN201080056772.7
申请日:2010-12-13
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor: 史蒂文·约瑟夫·贝特尔 , 陈力 , 温迪·莱亚·科比特 , 冯立春 , 南希-埃伦·海恩斯 , 罗伯特·弗朗西斯·凯斯特 , 苏松塞 , 杰斐逊·赖特·蒂利
IPC: C07D471/04 , A61K31/437
CPC classification number: C07D471/04 , C07C2601/04 , C07C2601/06 , C07D401/06 , C07D403/10 , C07D405/06
Abstract: 本发明提供式(I)化合物以及其药用盐,其中取代基是如说明书中公开的那些。这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗代谢性疾病和紊乱,例如II型糖尿病。
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公开(公告)号:CN1226294C
公开(公告)日:2005-11-09
申请号:CN01819449.4
申请日:2001-11-28
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor: 温迪·利·科比特 , 约瑟夫·塞缪尔·格林伯西 , 南希-艾伦·海因斯 , 罗伯特·弗朗西斯·凯斯特 , 佩奇·埃兰·马哈尼 , 拉马坎斯·萨拉布
IPC: C07D263/58 , C07D277/82 , C07D235/30 , C07D215/38 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4184 , A61K31/47 , A61P3/10
CPC classification number: C07D215/38 , C07D235/30 , C07D263/58 , C07D277/82
Abstract: 化学式I-0的葡萄糖激酶活化化合物或其药用盐:其中M是化学式II或者化学式III;Q是化学式IV或者化学式V;R1是具有1-3个碳原子的烷基;R2是氢、卤素、硝基、氰基、或者全氟代甲基;R3是具有4-7个碳原子的环烷基或者2一丙基;R5是卤素;R6是卤素;W是O,S或者NH;每个Y独立为CH或者N;Z是CH2-CH2-CH2-CH2或者CH=CR4-CH=CH-。其中R4是氢、卤素、或者具有1-3个碳原子的烷基砜;虚线共同代表杂环结构中的0或者2个另外的双键。化学式I-O的化合物可以作为外消旋物存在或者以所示不对称碳原子处分离的“R”构型存在。
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