公开(公告)号：CN105879048B

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201610307271.0

申请日：2016-05-10

Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 ,  苏州大学

Inventor： 邓超 ,  武金田 ,  孟凤华 ,  钟志远

IPC: A61K47/60 ,  A61K9/14 ,  A61K31/337 ,  A61K31/355 ,  A61K31/37 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K31/575 ,  A61K47/34 ,  C08G69/10 ,  C08G69/48 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种基于聚氨基酸的纳米粒子的制备方法。首先以疏水性羟基化合物、对硝基苯基氯甲酸酯为原料，反应得到对硝基苯基氯甲酸酯活化的功能性疏水小分子；然后以对硝基苯基氯甲酸酯活化的功能性疏水小分子和二胺化合物为反应物，反应制备疏水性胺基化合物；再以疏水性胺基化合物作为引发剂，开环聚合α‑氨基酸‑N‑羧基内酸酐化合物得到基于聚氨基酸的聚合物；最后将基于聚氨基酸的聚合物溶解在水中，然后加入聚合物的丙酮溶液，搅拌得到基于聚氨基酸的功能性生物可降解纳米粒子。得到的载药靶向纳米粒子具有很高的稳定性，其可以与靶向分子结合很好地富集到肿瘤部位，并对包括人乳腺癌在内的多种固体肿瘤具有很好地治疗作用和低的毒副作用。

公开(公告)号：CN105860057B

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201610307256.6

申请日：2016-05-10

Applicant: 苏州大学

Inventor： 邓超 ,  武金田 ,  孟凤华 ,  钟志远

IPC: C08G69/10 ,  A61K47/34 ,  A61K9/51 ,  C07K5/093 ,  C07K5/113 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08

Abstract: 本发明公开了一种基于疏水功能性小分子‑亲水聚氨基酸的生物可降解聚合物及其制备方法和应用。首先制备疏水功能性引发剂，然后引发NCA单体开环聚合，得到基于功能性分子和聚多肽的两亲性表面活性剂，其可乳化聚（乳酸‑羟基乙酸）（PLGA）、聚乳酸（PLA）、聚（ε‑己内酯）（PCL）材料，得到聚合物纳米粒子，且乳化剂也作为成份构建在纳米粒子表面，其末端的活性氨基，可进一步与带羧基的靶向分子通过化学键和，来进一步提高纳米粒子的稳定性，并引入靶向分子。得到的载药靶向纳米粒子具有很高的稳定性，其可以很好地富集到肿瘤部位，并对包括人乳腺癌在内的多种固体肿瘤具有很好地治疗作用和低的毒副作用。

公开(公告)号：CN105879048A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201610307271.0

申请日：2016-05-10

Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院

Inventor： 邓超 ,  武金田 ,  孟凤华 ,  钟志远

IPC: A61K47/48 ,  A61K9/14 ,  A61K31/337 ,  A61K31/355 ,  A61K31/37 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K31/575 ,  A61K47/34 ,  C08G69/10 ,  C08G69/48 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K47/34 ,  A61K9/146 ,  A61K31/337 ,  A61K31/355 ,  A61K31/37 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K31/575 ,  C08G69/10 ,  C08G69/48

Abstract: 本发明公开了一种基于聚氨基酸的纳米粒子的制备方法。首先以疏水性羟基化合物、对硝基苯基氯甲酸酯为原料，反应得到对硝基苯基氯甲酸酯活化的功能性疏水小分子；然后以对硝基苯基氯甲酸酯活化的功能性疏水小分子和二胺化合物为反应物，反应制备疏水性胺基化合物；再以疏水性胺基化合物作为引发剂，开环聚合α?氨基酸?N?羧基内酸酐化合物得到基于聚氨基酸的聚合物；最后将基于聚氨基酸的聚合物溶解在水中，然后加入聚合物的丙酮溶液，搅拌得到基于聚氨基酸的功能性生物可降解纳米粒子。得到的载药靶向纳米粒子具有很高的稳定性，其可以与靶向分子结合很好地富集到肿瘤部位，并对包括人乳腺癌在内的多种固体肿瘤具有很好地治疗作用和低的毒副作用。

公开(公告)号：CN105860057A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201610307256.6

申请日：2016-05-10

Applicant: 苏州大学

Inventor： 邓超 ,  武金田 ,  孟凤华 ,  钟志远

IPC: C08G69/10 ,  A61K47/34 ,  A61K9/51 ,  C07K5/093 ,  C07K5/113 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08

CPC classification number: C08G69/10 ,  A61K9/5146 ,  A61K47/34 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/1021 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08

Abstract: 本发明公开了一种基于疏水功能性小分子?亲水聚氨基酸的生物可降解聚合物及其制备方法和应用。首先制备疏水功能性引发剂，然后引发NCA单体开环聚合，得到基于功能性分子和聚多肽的两亲性表面活性剂，其可乳化聚（乳酸?羟基乙酸）（PLGA）、聚乳酸（PLA）、聚（ε?己内酯）（PCL）材料，得到聚合物纳米粒子，且乳化剂也作为成份构建在纳米粒子表面，其末端的活性氨基，可进一步与带羧基的靶向分子通过化学键和，来进一步提高纳米粒子的稳定性，并引入靶向分子。得到的载药靶向纳米粒子具有很高的稳定性，其可以很好地富集到肿瘤部位，并对包括人乳腺癌在内的多种固体肿瘤具有很好地治疗作用和低的毒副作用。