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公开(公告)号：CN104910029B
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201510255355.X
申请日：2015-05-19
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C225/22 , C07C221/00 , C07C255/59 , C07C253/30 , C07D317/58 , C07D307/52 , C07D333/22 , A61K31/136 , A61K31/36 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61P35/00 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开了4?氨基?3?酰基?2?萘酚类化合物及其制备方法和用途。具体而言，本发明的化合物具有如式I所示的结构，其中：R1选自氢原子、卤素原子、C1~C8烷基或C1~C8烷氧基；R2选自C1~C8烷基、C1~C10环烷基，或者包含或不包含取代基的C6~C10芳基、C6~C10芳烷基或5~10元杂芳基；R3选自C1~C8烷基、C1~C10环烷基或C6~C10芳基。本发明的化合物具有较强的清除氧自由基作用，同时对人肺癌细胞A?549、人肝癌细胞Bel?7402具有较强的抑制作用，在制备抗氧化剂或抗肿瘤药物中有潜在的应用价值；并且本发明的制备方法工艺简单，产率良好，易于工业化生产。I。
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![1-甲基-7H-茚[1,2-b]喹啉三氟甲磺酸盐-7-(4-二甲氨基)苄烯衍生物及其制备](/CN/2010/1/44/images/201010223791.jpg)
公开(公告)号：CN101948429B
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201010223791.6
申请日：2010-07-06
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D221/18 , A61K31/473 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于抗肿瘤药物制备领域，具体涉及可以作为DNA拓扑异构酶抑制剂的1-甲基-7H-茚[1，2-b]喹啉三氟甲磺酸盐-7-(4-二甲氨基)苄烯衍生物及其制备方法，包括以下步骤(1)成盐反应：将7H-茚[1，2-b]喹啉分别与三氟甲磺酸甲酯以摩尔比1∶2～3的比例，于氮气保护下，室温下搅拌反应获得7H-茚[1，2-b]喹啉三氟甲磺酸盐；(2)偶联反应：将步骤(1)所得7H-茚[1，2-b]喹啉三氟甲磺酸盐与4-二甲氨基苯甲醛以摩尔比1.0∶1.4～1.6，于冰醋酸中回馏制备获得1-甲基-7H-茚[1，2-b]喹啉三氟甲磺酸盐-7-(4-二甲氨基)苄烯衍生物；本发明获得的化合物对白血病细胞和人喉鳞癌细胞具有较强的抑制作用，并且，本发明所述的制备方法工艺简单，产率良好，达到65％左右。
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![1-甲基-5H-茚[1,2-b]吡啶三氟甲磺酸盐-5-(4-二甲氨基)苄烯衍生物及其制备](/CN/2010/1/44/images/201010223809.jpg)
公开(公告)号：CN101948428B
公开(公告)日：2012-06-06
申请号：CN201010223809.2
申请日：2010-07-06
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D221/16 , A61K31/435 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于抗肿瘤药物制备领域，具体涉及可以作为DNA拓扑异构酶抑制剂的1-甲基-5H-茚[1，2-b]吡啶三氟甲磺酸盐-5-(4-二甲氨基)苄烯衍生物及其制备方法，包括以下步骤：(1)成盐反应：将5H-茚[1，2-b]吡啶与三氟甲磺酸甲酯以摩尔比1∶2～3的比例，于氮气保护下，室温下搅拌反应获得1-甲基-5H-茚[1，2-b]吡啶三氟甲磺酸盐；(2)偶联反应：将步骤(1)所得1-甲基-5H-茚[1，2-b]吡啶三氟甲磺酸盐与4-二甲氨基苯甲醛以摩尔比1.0∶1.4～1.6，于冰醋酸中回馏制备获得1-甲基-5H-茚[1，2-b]吡啶三氟甲磺酸盐-5-(4-二甲氨基)苄烯衍生物；本发明获得的化合物对白血病细胞和人喉鳞癌细胞具有较强的抑制作用，并且，本发明所述的制备方法工艺简单，产率良好，达到65％左右。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103385866B
公开(公告)日：2014-12-31
申请号：CN201310310596.0
申请日：2013-07-23
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/122 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P25/02 , A61P1/02
Abstract: 本发明公开了(E)-2-(3,5–二甲氧基苯亚甲基)-环戊酮在制备治疗疼痛性疾病的药物中的应用。本发明的相关研究表明，该化合物具有显著的镇痛作用，能明显减少热刺激及化学刺激引起的疼痛反应；其可用于制备缓解严重创伤、烧伤等引起的急性疼痛以及头痛、牙痛、神经痛、肿瘤性疼痛及肌肉和骨关节的炎症性疾病所致的疼痛，如风湿性及类风湿性关节炎性疼痛及痛经等炎症性疼痛和神经病理性疼痛的药物。
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公开(公告)号：CN103385866A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201310310596.0
申请日：2013-07-23
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/122 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P25/02 , A61P1/02
Abstract: 本发明公开了(E)-2-(3,5–二甲氧基苯亚甲基)-环戊酮在制备治疗疼痛性疾病的药物中的应用。本发明的相关研究表明，该化合物具有显著的镇痛作用，能明显减少热刺激及化学刺激引起的疼痛反应；其可用于制备缓解严重创伤、烧伤等引起的急性疼痛以及头痛、牙痛、神经痛、肿瘤性疼痛及肌肉和骨关节的炎症性疾病所致的疼痛，如风湿性及类风湿性关节炎性疼痛及痛经等炎症性疼痛和神经病理性疼痛的药物。
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![吡唑并[1,5－a]吲哚三氟甲磺酸盐－4－二甲氨基苄烯衍生物及其制备方法](/CN/2008/1/31/images/200810156256.jpg)
公开(公告)号：CN101367820A
公开(公告)日：2009-02-18
申请号：CN200810156256.6
申请日：2008-10-08
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了吡唑并[1，5－a]吲哚三氟甲磺酸盐－4－二甲氨基苄烯衍生物，其结构通式如右所示，式中，R1选自6－H、6－F、6－Cl或8－CH3中的一种，n＝1、2或3；同时公开了合成该化合物的方法，采用吲哚并[1，2－a]吡唑化合物为原料，通过成盐反应和偶联反应获得目标化合物；可以用于制备抗肿瘤药物。本发明提供了新的衍生物结构，有利于研究该类化合物的结构与抗肿瘤的药效之间的关系，有利于筛选出高效的化合物；同时制备方法简单，便于获得不同取代基的产物，且产率良好。
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公开(公告)号：CN101948429A
公开(公告)日：2011-01-19
申请号：CN201010223791.6
申请日：2010-07-06
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D221/18 , A61K31/473 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于抗肿瘤药物制备领域，具体涉及可以作为DNA拓扑异构酶抑制剂的1-甲基-7H-茚[1，2-b]喹啉三氟甲磺酸盐-7-(4-二甲氨基)苄烯衍生物及其制备方法，包括以下步骤(1)成盐反应：将7H-茚[1，2-b]喹啉分别与三氟甲磺酸甲酯以摩尔比1∶2～3的比例，于氮气保护下，室温下搅拌反应获得7H-茚[1，2-b]喹啉三氟甲磺酸盐；(2)偶联反应：将步骤(1)所得7H-茚[1，2-b]喹啉三氟甲磺酸盐与4-二甲氨基苯甲醛以摩尔比1.0∶1.4～1.6，于冰醋酸中回馏制备获得1-甲基-7H-茚[1，2-b]喹啉三氟甲磺酸盐-7-(4-二甲氨基)苄烯衍生物；本发明获得的化合物对白血病细胞和人喉鳞癌细胞具有较强的抑制作用，并且，本发明所述的制备方法工艺简单，产率良好，达到65％左右。
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公开(公告)号：CN101948428A
公开(公告)日：2011-01-19
申请号：CN201010223809.2
申请日：2010-07-06
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D221/16 , A61K31/435 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于抗肿瘤药物制备领域，具体涉及可以作为DNA拓扑异构酶抑制剂的1-甲基-5H-茚[1，2-b]吡啶三氟甲磺酸盐-5-(4-二甲氨基)苄烯衍生物及其制备方法，包括以下步骤：(1)成盐反应：将5H-茚[1，2-b]吡啶与三氟甲磺酸甲酯以摩尔比1∶2～3的比例，于氮气保护下，室温下搅拌反应获得1-甲基-5H-茚[1，2-b]吡啶三氟甲磺酸盐；(2)偶联反应：将步骤(1)所得1-甲基-5H-茚[1，2-b]吡啶三氟甲磺酸盐与4-二甲氨基苯甲醛以摩尔比1.0∶1.4～1.6，于冰醋酸中回馏制备获得1-甲基-5H-茚[1，2-b]吡啶三氟甲磺酸盐-5-(4-二甲氨基)苄烯衍生物；本发明获得的化合物对白血病细胞和人喉鳞癌细胞具有较强的抑制作用，并且，本发明所述的制备方法工艺简单，产率良好，达到65％左右。
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