公开(公告)号：CN101948428B

公开(公告)日：2012-06-06

申请号：CN201010223809.2

申请日：2010-07-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 朱永明 ,  李雯 ,  闻娣娣

IPC: C07D221/16 ,  A61K31/435 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于抗肿瘤药物制备领域，具体涉及可以作为DNA拓扑异构酶抑制剂的1-甲基-5H-茚[1，2-b]吡啶三氟甲磺酸盐-5-(4-二甲氨基)苄烯衍生物及其制备方法，包括以下步骤：(1)成盐反应：将5H-茚[1，2-b]吡啶与三氟甲磺酸甲酯以摩尔比1∶2～3的比例，于氮气保护下，室温下搅拌反应获得1-甲基-5H-茚[1，2-b]吡啶三氟甲磺酸盐；(2)偶联反应：将步骤(1)所得1-甲基-5H-茚[1，2-b]吡啶三氟甲磺酸盐与4-二甲氨基苯甲醛以摩尔比1.0∶1.4～1.6，于冰醋酸中回馏制备获得1-甲基-5H-茚[1，2-b]吡啶三氟甲磺酸盐-5-(4-二甲氨基)苄烯衍生物；本发明获得的化合物对白血病细胞和人喉鳞癌细胞具有较强的抑制作用，并且，本发明所述的制备方法工艺简单，产率良好，达到65％左右。

公开(公告)号：CN101948428A

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：CN201010223809.2

申请日：2010-07-06

Applicant: 苏州大学

Inventor： 朱永明 ,  李雯 ,  闻娣娣

IPC: C07D221/16 ,  A61K31/435 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于抗肿瘤药物制备领域，具体涉及可以作为DNA拓扑异构酶抑制剂的1-甲基-5H-茚[1，2-b]吡啶三氟甲磺酸盐-5-(4-二甲氨基)苄烯衍生物及其制备方法，包括以下步骤：(1)成盐反应：将5H-茚[1，2-b]吡啶与三氟甲磺酸甲酯以摩尔比1∶2～3的比例，于氮气保护下，室温下搅拌反应获得1-甲基-5H-茚[1，2-b]吡啶三氟甲磺酸盐；(2)偶联反应：将步骤(1)所得1-甲基-5H-茚[1，2-b]吡啶三氟甲磺酸盐与4-二甲氨基苯甲醛以摩尔比1.0∶1.4～1.6，于冰醋酸中回馏制备获得1-甲基-5H-茚[1，2-b]吡啶三氟甲磺酸盐-5-(4-二甲氨基)苄烯衍生物；本发明获得的化合物对白血病细胞和人喉鳞癌细胞具有较强的抑制作用，并且，本发明所述的制备方法工艺简单，产率良好，达到65％左右。