公开(公告)号：CN101578283B

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN200880001045.3

申请日：2008-02-08

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 梶野久喜 ,  池内丰 ,  宫本大志 ,  沼上英治 ,  二瓶悟

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/12

Abstract: 本发明的目的是提供晶体形式的噻唑烷二酮化合物，它能作为药物成分用于制造过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)活化剂和抗癌药物组合物。本发明涉及由以下式(I)表示的5-(4-{[6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1-H-苯并咪唑-2-基]甲氧基}苄基)-1，3-噻唑烷-2，4-二酮二盐酸盐水合物的晶形。

公开(公告)号：CN101146805A

公开(公告)日：2008-03-19

申请号：CN200680009404.0

申请日：2006-01-24

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 中村嘉孝 ,  佐藤千春 ,  宫本大志 ,  梶野久喜

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D277/34 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供对起因于胰岛素抗性疾病具有优异的预防和治疗作用的噻唑烷二酮衍生物的晶体以及高纯度制备的方法。本发明涉及通式(A)所示化合物或其盐的制备方法、以及通式(A)所示化合物或其盐的晶体。所述制备方法是将下述反应式中所示的4－[(2，4－二氧代噻唑烷－5－基)甲基]苯氧基乙酸变换成通式(I)[X＝卤素原子]后，与通式(II)[R1、R2、R3、R4＝氢原子、羟基、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、苄氧基、乙酰氧基、三氟甲基、卤素原子、R5＝C1－C6烷基、R6＝氨基的保护基团]所示化合物反应，制备通式(III)所示化合物，然后环化，得到最终产物即通式(A)所示化合物或其盐。

公开(公告)号：CN105308047A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201480036217.6

申请日：2014-06-25

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 梶野久喜 ,  道田诚 ,  高桥泰雄 ,  桑原泰久

IPC: C07D471/06

CPC classification number: C07D471/06 ,  B01D3/143 ,  B01D3/38 ,  B01D3/40

Abstract: 本发明的课题在于提供由式（I）表示的高纯度的三环杂环化合物的制造方法，所述三环杂环化合物作为药剂的制造中间体有用，其中所述方法为具有短步骤和高产率的高效率制造方法，其不使用昂贵的溴丙酮酸和有害性高的亚铬酸铜作为原材料，且不需要产生大量废弃物作为副产物的硅胶柱层析。本发明涉及通过以下方法制造化合物（I）。

公开(公告)号：CN102725288A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201080053605.7

申请日：2010-11-25

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 池內丰 ,  佐藤千春 ,  沼上英治 ,  二瓶悟 ,  梶野久喜

IPC: C07D417/12 ,  C07C213/02 ,  C07C217/90 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07C213/02 ,  A61K31/427 ,  C07C217/90 ,  C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

Abstract: 本文提供一种用于制造6-取代的1-甲基-1H-苯并咪唑衍生物的新的方法。本文还提供所述方法的制造中间体。所提供的用于制造以下通式(IV)[其中R3表示氢原子或C1-C4烷基]表示的6-取代的1-甲基-1H-苯并咪唑衍生物的方法的特征在于，由特定的5-取代的N-甲基-2-硝基苯胺衍生物制造4-取代的N2-甲基苯-1,2-二胺衍生物，随后使其与{4-[(2,4-二氧代-1,3-噻唑烷-5-基)甲基]苯氧基}乙酸或其酰氯或混合酸酐反应，和随后进行分子内脱水/缩合。

公开(公告)号：CN103052642A

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN201180040853.2

申请日：2011-08-22

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 松浦伸治 ,  梶野久喜 ,  长井智之 ,  小林庆二朗

IPC: C07D495/16 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D495/16 ,  A61K31/55 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明提供了抑制HSP90作用的三环吡唑并嘧啶化合物的盐酸盐及其晶体。本发明提供了抑制HSP90的ATP酶活性并且具有抗肿瘤活性的2-{4-氨基-2-[(3-氯-4-甲氧基-5-甲基吡啶-2-基)甲基]-2,7-二氢-6-硫杂-1,2,3,5-四氮杂苯并[cd]薁-8-基}-N-甲基乙酰胺的盐酸盐，其晶体，包含其的药物，包含其的抗癌剂等。

公开(公告)号：CN103209955A

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN201180042952.4

申请日：2011-09-06

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 若山雅一 ,  斋藤亚矢子 ,  梶野久喜

IPC: C07C231/02 ,  C07C235/16 ,  C07D235/12 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D235/18 ,  C07C235/16 ,  C07C253/00 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D235/12

Abstract: 提供了工业上更有利的用于制备期望用作药物的新型吡啶的衍生物的工艺。用于以高质量、较短步骤和较高收率制备作为制备工艺中的中间体的3-(6-羟基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)安息香酸酯的方法，以及作为其前体的新型安息香酸酯及其制备方法。

公开(公告)号：CN101578283A

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：CN200880001045.3

申请日：2008-02-08

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 梶野久喜 ,  池内丰 ,  宫本大志 ,  沼上英治 ,  二瓶悟

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/12

Abstract: 本发明的目的是提供晶体形式的噻唑烷二酮化合物，它能作为药物成分用于制造过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)活化剂和抗癌药物组合物。本发明涉及由以下式(I)表示的5－(4－{[6－(4－氨基－3，5－二甲基苯氧基)－1－甲基－1－H－苯并咪唑－2－基]甲氧基}苄基)－1，3－噻唑烷－2，4－二酮二盐酸盐水合物的晶形。