公开(公告)号：CN101578283B

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN200880001045.3

申请日：2008-02-08

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 梶野久喜 ,  池内丰 ,  宫本大志 ,  沼上英治 ,  二瓶悟

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/12

Abstract: 本发明的目的是提供晶体形式的噻唑烷二酮化合物，它能作为药物成分用于制造过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)活化剂和抗癌药物组合物。本发明涉及由以下式(I)表示的5-(4-{[6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1-H-苯并咪唑-2-基]甲氧基}苄基)-1，3-噻唑烷-2，4-二酮二盐酸盐水合物的晶形。

公开(公告)号：CN102725288A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201080053605.7

申请日：2010-11-25

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 池內丰 ,  佐藤千春 ,  沼上英治 ,  二瓶悟 ,  梶野久喜

IPC: C07D417/12 ,  C07C213/02 ,  C07C217/90 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07C213/02 ,  A61K31/427 ,  C07C217/90 ,  C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

Abstract: 本文提供一种用于制造6-取代的1-甲基-1H-苯并咪唑衍生物的新的方法。本文还提供所述方法的制造中间体。所提供的用于制造以下通式(IV)[其中R3表示氢原子或C1-C4烷基]表示的6-取代的1-甲基-1H-苯并咪唑衍生物的方法的特征在于，由特定的5-取代的N-甲基-2-硝基苯胺衍生物制造4-取代的N2-甲基苯-1,2-二胺衍生物，随后使其与{4-[(2,4-二氧代-1,3-噻唑烷-5-基)甲基]苯氧基}乙酸或其酰氯或混合酸酐反应，和随后进行分子内脱水/缩合。

公开(公告)号：CN101578283A

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：CN200880001045.3

申请日：2008-02-08

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 梶野久喜 ,  池内丰 ,  宫本大志 ,  沼上英治 ,  二瓶悟

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/12

Abstract: 本发明的目的是提供晶体形式的噻唑烷二酮化合物，它能作为药物成分用于制造过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)活化剂和抗癌药物组合物。本发明涉及由以下式(I)表示的5－(4－{[6－(4－氨基－3，5－二甲基苯氧基)－1－甲基－1－H－苯并咪唑－2－基]甲氧基}苄基)－1，3－噻唑烷－2，4－二酮二盐酸盐水合物的晶形。