公开(公告)号：CN101578283A

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：CN200880001045.3

申请日：2008-02-08

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 梶野久喜 ,  池内丰 ,  宫本大志 ,  沼上英治 ,  二瓶悟

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/12

Abstract: 本发明的目的是提供晶体形式的噻唑烷二酮化合物，它能作为药物成分用于制造过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)活化剂和抗癌药物组合物。本发明涉及由以下式(I)表示的5－(4－{[6－(4－氨基－3，5－二甲基苯氧基)－1－甲基－1－H－苯并咪唑－2－基]甲氧基}苄基)－1，3－噻唑烷－2，4－二酮二盐酸盐水合物的晶形。

公开(公告)号：CN101578283B

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN200880001045.3

申请日：2008-02-08

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 梶野久喜 ,  池内丰 ,  宫本大志 ,  沼上英治 ,  二瓶悟

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/12

Abstract: 本发明的目的是提供晶体形式的噻唑烷二酮化合物，它能作为药物成分用于制造过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)活化剂和抗癌药物组合物。本发明涉及由以下式(I)表示的5-(4-{[6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1-H-苯并咪唑-2-基]甲氧基}苄基)-1，3-噻唑烷-2，4-二酮二盐酸盐水合物的晶形。

公开(公告)号：CN101146805A

公开(公告)日：2008-03-19

申请号：CN200680009404.0

申请日：2006-01-24

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 中村嘉孝 ,  佐藤千春 ,  宫本大志 ,  梶野久喜

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D277/34 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供对起因于胰岛素抗性疾病具有优异的预防和治疗作用的噻唑烷二酮衍生物的晶体以及高纯度制备的方法。本发明涉及通式(A)所示化合物或其盐的制备方法、以及通式(A)所示化合物或其盐的晶体。所述制备方法是将下述反应式中所示的4－[(2，4－二氧代噻唑烷－5－基)甲基]苯氧基乙酸变换成通式(I)[X＝卤素原子]后，与通式(II)[R1、R2、R3、R4＝氢原子、羟基、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、苄氧基、乙酰氧基、三氟甲基、卤素原子、R5＝C1－C6烷基、R6＝氨基的保护基团]所示化合物反应，制备通式(III)所示化合物，然后环化，得到最终产物即通式(A)所示化合物或其盐。