公开(公告)号：CN101146805A

公开(公告)日：2008-03-19

申请号：CN200680009404.0

申请日：2006-01-24

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 中村嘉孝 ,  佐藤千春 ,  宫本大志 ,  梶野久喜

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D277/34 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供对起因于胰岛素抗性疾病具有优异的预防和治疗作用的噻唑烷二酮衍生物的晶体以及高纯度制备的方法。本发明涉及通式(A)所示化合物或其盐的制备方法、以及通式(A)所示化合物或其盐的晶体。所述制备方法是将下述反应式中所示的4－[(2，4－二氧代噻唑烷－5－基)甲基]苯氧基乙酸变换成通式(I)[X＝卤素原子]后，与通式(II)[R1、R2、R3、R4＝氢原子、羟基、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、苄氧基、乙酰氧基、三氟甲基、卤素原子、R5＝C1－C6烷基、R6＝氨基的保护基团]所示化合物反应，制备通式(III)所示化合物，然后环化，得到最终产物即通式(A)所示化合物或其盐。

公开(公告)号：CN102725288A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201080053605.7

申请日：2010-11-25

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 池內丰 ,  佐藤千春 ,  沼上英治 ,  二瓶悟 ,  梶野久喜

IPC: C07D417/12 ,  C07C213/02 ,  C07C217/90 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07C213/02 ,  A61K31/427 ,  C07C217/90 ,  C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

Abstract: 本文提供一种用于制造6-取代的1-甲基-1H-苯并咪唑衍生物的新的方法。本文还提供所述方法的制造中间体。所提供的用于制造以下通式(IV)[其中R3表示氢原子或C1-C4烷基]表示的6-取代的1-甲基-1H-苯并咪唑衍生物的方法的特征在于，由特定的5-取代的N-甲基-2-硝基苯胺衍生物制造4-取代的N2-甲基苯-1,2-二胺衍生物，随后使其与{4-[(2,4-二氧代-1,3-噻唑烷-5-基)甲基]苯氧基}乙酸或其酰氯或混合酸酐反应，和随后进行分子内脱水/缩合。