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公开(公告)号：CN113816952A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202110801274.0
申请日：2016-12-29
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D471/04 , C07C59/245 , C07C59/255 , C07C309/35 , C07C53/10 , C07C51/41 , C07C51/43 , A61K31/5377 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及吗啉衍生物的盐及其晶型、其制备方法及药物组合物、用途。具体地，本发明涉及一种药物组合物，其包含治疗和/或预防有效量的吗啉衍生物苹果酸盐，以及至少一种药学上可接受的赋形剂。进一步地，本发明涉及吗啉衍生物苹果酸盐及其药物组合物在制备药物，特别是肾素抑制剂类药物中的用途。
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公开(公告)号：CN113816951A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202110794158.0
申请日：2016-12-29
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D471/04 , C07C59/245 , C07C59/255 , C07C309/35 , C07C53/10 , C07C51/41 , C07C51/43 , A61K31/5377 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及吗啉衍生物的盐及其晶型、其制备方法及药物组合物、用途。具体地，本发明涉及一种药物组合物，其包含治疗和/或预防有效量的吗啉衍生物苹果酸盐，以及至少一种药学上可接受的赋形剂。进一步地，本发明涉及吗啉衍生物苹果酸盐及其药物组合物在制备药物，特别是肾素抑制剂类药物中的用途。
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公开(公告)号：CN106928218A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201611246909.0
申请日：2016-12-29
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D471/04 , C07C59/245 , C07C53/10 , C07C51/41 , C07C309/34 , C07C303/32 , A61K31/5377 , A61P9/12 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P9/00
CPC classification number: A61K31/5377 , C07C51/41 , C07C51/43 , C07C53/10 , C07C59/245 , C07C59/255 , C07C309/35 , C07D471/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明提供了新型的可药用的吗啉衍生物的盐，包括其苹果酸盐、酒石酸盐、盐酸盐、醋酸盐和萘二磷酸盐，其中酒石酸盐有A晶型、B晶型和二水合物3种晶态盐型，苹果酸盐、盐酸盐、醋酸盐各有1种晶态盐型，萘二磷酸盐为无定形。与已知的吗啉衍生物的游离碱相比，本发明具有一种或多种的改进性能，如具有较好的晶态，极大程度地提高了水溶解度、光稳定性及热稳定性等。本发明进一步提供了所述吗啉衍生物的盐和晶型的制备方法、药物组合物和用途。
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公开(公告)号：CN101119991B
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：CN200680004865.9
申请日：2006-02-17
Applicant: 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D417/14 , A61P3/10 , A61K31/496 , A61P43/00
CPC classification number: C07D417/14
Abstract: 本发明提供用作二肽基肽酶-IV抑制剂的3-{(2S，4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基}噻唑烷(化合物I)，其具有优异的稳定性和吸湿性性质，和可重现的晶体结构，并且提供其生产方法。
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公开(公告)号：CN116323569A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202180062748.2
申请日：2021-09-15
Applicant: 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D253/07 , C07D295/15 , C07D295/205 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P27/02 , A61P1/16 , A61P25/00 , A61P11/00 , A61K31/53
Abstract: 本发明提供具有针对醛固酮合成酶的抑制作用、作为药物、尤其是原发性醛固酮增多症等的预防或治疗药有用的三嗪化合物的盐、晶体及其制造方法。具体而言，本发明提供3‑[4‑[[反式‑4‑(乙酰氨基)环己基]氨基甲酰基甲基]哌嗪‑1‑基]‑5‑(对甲苯基)‑1,2,4‑三嗪的药学上可接受的盐，其中，盐为氢溴酸盐、硫酸盐、琥珀酸盐、或对甲苯磺酸盐等。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113816951B
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202110794158.0
申请日：2016-12-29
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D471/04 , C07C59/245 , C07C59/255 , C07C309/35 , C07C53/10 , C07C51/41 , C07C51/43 , A61K31/5377 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及吗啉衍生物的盐及其晶型、其制备方法及药物组合物、用途。具体地，本发明涉及一种药物组合物，其包含治疗和/或预防有效量的吗啉衍生物苹果酸盐，以及至少一种药学上可接受的赋形剂。进一步地，本发明涉及吗啉衍生物苹果酸盐及其药物组合物在制备药物，特别是肾素抑制剂类药物中的用途。
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公开(公告)号：CN102372705A
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：CN201110303581.2
申请日：2006-02-17
Applicant: 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D417/14
CPC classification number: C07D417/14
Abstract: 本发明提供用作二肽基肽酶-IV抑制剂的3-{(2S，4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基}噻唑烷(化合物I)，其具有优异的稳定性和吸湿性性质，和可重现的晶体结构，并且提供其生产方法。
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公开(公告)号：CN102372704A
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：CN201110303552.6
申请日：2006-02-17
Applicant: 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D417/14
CPC classification number: C07D417/14
Abstract: 本发明提供用作二肽基肽酶-IV抑制剂的3-{(2S，4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基}噻唑烷(化合物I)，其具有优异的稳定性和吸湿性性质，和可重现的晶体结构，并且提供其生产方法。
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公开(公告)号：CN101119986B
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：CN200680004222.4
申请日：2006-02-07
Applicant: 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P37/06 , A61P37/08 , C07D231/12 , C07D401/14
CPC classification number: C07D231/12 , C07D231/14 , C07D401/12
Abstract: 由下式(I)表示的化合物，其药理可接受的盐，水合物或溶剂化物，与其外消旋物相比，其不仅显示出C5a受体拮抗活性，而且在生物有效性方面显示出高活性。
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公开(公告)号：CN113226314B
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN201980086473.9
申请日：2019-12-27
Applicant: 田边三菱制药株式会社
IPC: A61K31/454 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D401/14 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P17/14
Abstract: 本发明提供具有可作为医药品原药使用的一定品质的1‑{2‑[(3S,4R)‑1‑[(3R,4R)‑1‑环戊基‑3‑氟‑4‑(4‑甲氧基苯基)吡咯烷‑3‑羰基]‑4‑(甲氧基甲基)吡咯烷‑3‑基]‑5‑(三氟甲基)苯基}哌啶‑4‑甲酸的晶体。具体而言，本发明提供包含等摩尔量的1‑{2‑[(3S,4R)‑1‑[(3R,4R)‑1‑环戊基‑3‑氟‑4‑(4‑甲氧基苯基)吡咯烷‑3‑羰基]‑4‑(甲氧基甲基)吡咯烷‑3‑基]‑5‑(三氟甲基)苯基}哌啶‑4‑甲酸和磷酸的晶体。
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