公开(公告)号：CN102372704B

公开(公告)日：2014-10-08

申请号：CN201110303552.6

申请日：2006-02-17

Applicant: 田边三菱制药株式会社

Inventor： 吉田知弘 ,  坂下弘 ,  上田直子 ,  桐原伸治 ,  上森悟 ,  堤内玲子 ,  赤星文彦

IPC: C07D417/14

CPC classification number: C07D417/14

Abstract: 本发明提供用作二肽基肽酶-IV抑制剂的3-{(2S，4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基}噻唑烷(化合物I)，其具有优异的稳定性和吸湿性性质，和可重现的晶体结构，并且提供其生产方法。

公开(公告)号：CN101119991B

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN200680004865.9

申请日：2006-02-17

Applicant: 田边三菱制药株式会社

Inventor： 吉田知弘 ,  坂下弘 ,  上田直子 ,  桐原伸治 ,  上森悟 ,  堤内玲子 ,  赤星文彦

IPC: C07D417/14 ,  A61P3/10 ,  A61K31/496 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D417/14

Abstract: 本发明提供用作二肽基肽酶-IV抑制剂的3-{(2S，4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基}噻唑烷(化合物I)，其具有优异的稳定性和吸湿性性质，和可重现的晶体结构，并且提供其生产方法。

公开(公告)号：CN103649055B

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201280027128.6

申请日：2012-05-31

Applicant: 田边三菱制药株式会社

Inventor： 赤星文彦 ,  桐原伸治

IPC: C07D231/38 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D417/14

Abstract: 本发明提供用作药物等的脯氨酰胺化合物和作为其制备中间体的哌嗪基吡唑化合物的工业上有利的制备方法。即，本发明是一种由式（1）表示的化合物或其盐（由下式表示）的制备方法，所述制备方法是利用下列方法的制备方法：制备式（2）表示的化合物，包括将式(3）表示的化合物与五硫化磷反应形成吡唑环；以及制备式（6）表示的化合物的羧酸盐，包括将式（2）表示的化合物脱保护，随后与羧酸形成盐：，其中每个符号如本说明书中所限定。

公开(公告)号：CN103649055A

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：CN201280027128.6

申请日：2012-05-31

Applicant: 田边三菱制药株式会社

Inventor： 赤星文彦 ,  桐原伸治

IPC: C07D231/38 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D231/38

Abstract: 本发明提供用作药物等的脯氨酰胺化合物和作为其制备中间体的哌嗪基吡唑化合物的工业上有利的制备方法。即，本发明是一种由式（1）表示的化合物或其盐（由下式表示）的制备方法，所述制备方法是利用下列方法的制备方法：制备式（2）表示的化合物，包括将式(3）表示的化合物与五硫化磷反应形成吡唑环；以及制备式（6）表示的化合物的羧酸盐，包括将式（2）表示的化合物脱保护，随后与羧酸形成盐：其中每个符号如本说明书中所限定。

公开(公告)号：CN102372705A

公开(公告)日：2012-03-14

申请号：CN201110303581.2

申请日：2006-02-17

Applicant: 田边三菱制药株式会社

Inventor： 吉田知弘 ,  坂下弘 ,  上田直子 ,  桐原伸治 ,  上森悟 ,  堤内玲子 ,  赤星文彦

IPC: C07D417/14

CPC classification number: C07D417/14

Abstract: 本发明提供用作二肽基肽酶-IV抑制剂的3-{(2S，4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基}噻唑烷(化合物I)，其具有优异的稳定性和吸湿性性质，和可重现的晶体结构，并且提供其生产方法。

公开(公告)号：CN102372704A

公开(公告)日：2012-03-14

申请号：CN201110303552.6

申请日：2006-02-17

Applicant: 田边三菱制药株式会社

Inventor： 吉田知弘 ,  坂下弘 ,  上田直子 ,  桐原伸治 ,  上森悟 ,  堤内玲子 ,  赤星文彦

IPC: C07D417/14

CPC classification number: C07D417/14

Abstract: 本发明提供用作二肽基肽酶-IV抑制剂的3-{(2S，4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基}噻唑烷(化合物I)，其具有优异的稳定性和吸湿性性质，和可重现的晶体结构，并且提供其生产方法。