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公开(公告)号：CN111053769A
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN202010068276.9
申请日：2020-01-21
Applicant: 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/427 , A61P35/00 , A61P5/28 , A61P13/08 , A61P17/14 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61K31/4166
Abstract: 本发明公开了ZNU-IMB-Z15化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZNU-IMB-Z15在作为雄激素受体拮抗剂和雄激素受体下调剂方面的应用，以及ZNU-IMB-Z15在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用，发现ZNU-IMB-Z15对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZNU-IMB-Z15对于雄激素受体具有下调作用，发现ZNU-IMB-Z15是一类新型的雄激素受体拮抗剂和下调剂，发现ZJU-IMB-Z15可作为单独给药或与恩杂鲁胺联合使用治疗前列腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN109432097B
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN201811431643.6
申请日：2018-11-27
Applicant: 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P15/16 , A61P13/08 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61P17/14 , A61P5/46 , A61P17/00
Abstract: 本发明公开了ZJU‑IMB‑Z19化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZJU‑IMB‑Z19在作为雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂方面的应用，以及ZJU‑IMB‑Z19在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体与糖皮质激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体与糖皮质激素受体活性的抑制作用，发现ZJU‑IMB‑Z19对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZJU‑IMB‑Z19对于糖皮质激素受体的转录活性具有抑制作用，最后发现ZJU‑IMB‑Z19是一类新型的雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂。
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公开(公告)号：CN109432097A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811431643.6
申请日：2018-11-27
Applicant: 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P15/16 , A61P13/08 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61P17/14 , A61P5/46 , A61P17/00
Abstract: 本发明公开了ZJU-IMB-Z19化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZJU-IMB-Z19在作为雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂方面的应用，以及ZJU-IMB-Z19在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体与糖皮质激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体与糖皮质激素受体活性的抑制作用，发现ZJU-IMB-Z19对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZJU-IMB-Z19对于糖皮质激素受体的转录活性具有抑制作用，最后发现ZJU-IMB-Z19是一类新型的雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂。
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公开(公告)号：CN118684689A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202410648139.0
申请日：2024-05-23
IPC: C07D519/00 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及靶向蛋白降解技术领域，尤其涉及用于METTL3蛋白靶向降解的化合物及其应用。本发明利用STM2457类似物为母核，经合成优化，基于PROTAC技术与HyT技术，合成得到用于METTL3靶向降解的化合物分子，该化合物分子能够有效地降解METTL3体外表达水平，为METTL3过表达所导致的疾病治疗提供了治疗手段，为METTL3小分子抑制剂导致的耐药问题提供了解决思路。
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公开(公告)号：CN117298108A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311151367.9
申请日：2023-09-07
Applicant: 浙江师范大学
IPC: A61K31/47 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/4709 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P17/08 , A61P17/00 , A61P13/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了所述化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，所述化合物在作为雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂方面的应用，以及所述化合物在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明以筛选获得活性化合物为基础，对其三个环和三条链进行了结构修饰，总共设计合成了134个衍生物。环的优化侧重于环上电子密度和疏水性的变化；链的优化侧重于链的长度以及结构。通过对环和链的优化，我们筛选得到了16个对AR有较好的抑制活性的衍生物，其中RAp7,RDm19,RDp12展示出了对GR较好的抑制活性，我们对RDm19进行了体外蛋白抑制实验、细胞增殖抑制实验和抑制裸鼠体内移植肿瘤生长的实验。RDm19均展示出了对肿瘤较好的抑制活性。我们通过对化合物的三个环和三条链优化，得到了系列衍生物，其中化合物RDm19展现出了对AR和GR较好的抑制活性，在CRPC的治疗方面，具有潜在的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113861186B
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202111060327.4
申请日：2021-09-10
Applicant: 浙江师范大学
Abstract: 本发明公开了一类式(I)、式(II)结构的基于异恶唑取代苯甲酰胺类衍生物及抗前列腺癌药物应用，这类异恶唑取代苯甲酰胺类衍生物，可以有效抑制雄激素受体的活性，同时进一步的实验证实，这类化合物可以降解全长雄激素受体以及雄激素受体可变剪接体，是一类新型的雄激素拮抗剂，可以应用于雄激素依赖的抗前列癌药物治疗。
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公开(公告)号：CN113861186A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111060327.4
申请日：2021-09-10
Applicant: 浙江师范大学
Abstract: 本发明公开了一类式(I)、式(II)结构的基于异恶唑取代苯甲酰胺类衍生物及抗前列腺癌药物应用，这类异恶唑取代苯甲酰胺类衍生物，可以有效抑制雄激素受体的活性，同时进一步的实验证实，这类化合物可以降解全长雄激素受体以及雄激素受体可变剪接体，是一类新型的雄激素拮抗剂，可以应用于雄激素依赖的抗前列癌药物治疗。
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公开(公告)号：CN111643500B
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN202010680025.6
申请日：2020-07-15
Applicant: 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/427 , A61P35/00 , A61P5/28 , A61P13/08 , A61P17/14 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61K31/4166
Abstract: 本发明公开了ZNU‑IMB‑Z15化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZNU‑IMB‑Z15在作为雄激素受体拮抗剂和雄激素受体下调剂方面的应用，以及ZNU‑IMB‑Z15在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用，发现ZNU‑IMB‑Z15对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZNU‑IMB‑Z15对于雄激素受体具有下调作用，发现ZNU‑IMB‑Z15是一类新型的雄激素受体拮抗剂和下调剂，发现ZJU‑IMB‑Z15可作为单独给药或与恩杂鲁胺联合使用治疗前列腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN113861115A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111060328.9
申请日：2021-09-10
Applicant: 浙江师范大学
IPC: C07D231/14 , C07D417/14 , C07D409/14 , C07F7/08 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61K31/4155 , A61K31/695 , A61K31/427
Abstract: 本发明公开了一种吡唑酰胺类衍生物及合成方法和在作为雄激素受体拮抗剂和制备抗前列腺癌药物中的应用。本发明提供了无外加溶剂，无催化剂合成五元吡唑环的方法。此方法具有原子利用率高，反应条件温和可控，后处理操作简单等优点。本路线步骤少，各步产率都能达到中等及以上，能够较快合成ODM‑201。
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公开(公告)号：CN111643500A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010680025.6
申请日：2020-07-15
Applicant: 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/427 , A61P35/00 , A61P5/28 , A61P13/08 , A61P17/14 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61K31/4166
Abstract: 本发明公开了ZNU-IMB-Z15化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZNU-IMB-Z15在作为雄激素受体拮抗剂和雄激素受体下调剂方面的应用，以及ZNU-IMB-Z15在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用，发现ZNU-IMB-Z15对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZNU-IMB-Z15对于雄激素受体具有下调作用，发现ZNU-IMB-Z15是一类新型的雄激素受体拮抗剂和下调剂，发现ZJU-IMB-Z15可作为单独给药或与恩杂鲁胺联合使用治疗前列腺癌的药物。
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