公开(公告)号：CN110078706A

公开(公告)日：2019-08-02

申请号：CN201910467664.1

申请日：2019-05-31

Applicant: 浙江师范大学

Inventor： 胡鸿雨 ,  蔡旭婷 ,  孔黎春 ,  陶剑波 ,  李晨帆 ,  郑绍成 ,  严晓阳 ,  赵胜贤

IPC: C07D401/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种伊马替尼衍生物，化学名称为(E)-1-(3,5-二溴苄基)-4-(4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-氨基)苯基)氨基脲，其结构式为：其中R为3,5-二溴苄基；该发明还公开了该物质的制备方法；本发明公开了一种新结构的伊马替尼衍生物的制备，且该类衍生物具有一定的抗癌活性；本发明还公开了该化合物的制备方法，反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN114957117A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202210680148.9

申请日：2022-06-16

Applicant: 浙江师范大学行知学院

Inventor： 胡鸿雨 ,  黄建刚 ,  鲁雅 ,  李晨帆 ,  谢育乐 ,  倪宇阳 ,  严晓阳 ,  郑绍成

IPC: C07D215/38 ,  A61P35/00 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种N‑取代‑4‑[3‑(喹啉‑6‑基)脲基]苯甲酰肼衍生物及其制备方法和用途。该衍生物具有如通式Ⅰ所示的结构。本发明提供的衍生物能够以浓度依赖的方式抑制Nur77的表达

公开(公告)号：CN117298108A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202311151367.9

申请日：2023-09-07

Applicant: 浙江师范大学

Inventor： 周金明 ,  韩小利 ,  李晨帆 ,  张荣玉

IPC: A61K31/47 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P17/08 ,  A61P17/00 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了所述化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，所述化合物在作为雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂方面的应用，以及所述化合物在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明以筛选获得活性化合物为基础，对其三个环和三条链进行了结构修饰，总共设计合成了134个衍生物。环的优化侧重于环上电子密度和疏水性的变化；链的优化侧重于链的长度以及结构。通过对环和链的优化，我们筛选得到了16个对AR有较好的抑制活性的衍生物，其中RAp7,RDm19,RDp12展示出了对GR较好的抑制活性，我们对RDm19进行了体外蛋白抑制实验、细胞增殖抑制实验和抑制裸鼠体内移植肿瘤生长的实验。RDm19均展示出了对肿瘤较好的抑制活性。我们通过对化合物的三个环和三条链优化，得到了系列衍生物，其中化合物RDm19展现出了对AR和GR较好的抑制活性，在CRPC的治疗方面，具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN110078706B

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN201910467664.1

申请日：2019-05-31

Applicant: 浙江师范大学

Inventor： 胡鸿雨 ,  蔡旭婷 ,  孔黎春 ,  陶剑波 ,  李晨帆 ,  郑绍成 ,  严晓阳 ,  赵胜贤

IPC: C07D401/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种伊马替尼衍生物，化学名称为(E)‑1‑(3,5‑二溴苄基)‑4‑(4‑甲基‑3‑(4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑氨基)苯基)氨基脲，其结构式为：其中R为3,5‑二溴苄基；该发明还公开了该物质的制备方法；本发明公开了一种新结构的伊马替尼衍生物的制备，且该类衍生物具有一定的抗癌活性；本发明还公开了该化合物的制备方法，反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产。