-
公开(公告)号：CN118684689A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202410648139.0
申请日：2024-05-23
IPC: C07D519/00 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及靶向蛋白降解技术领域，尤其涉及用于METTL3蛋白靶向降解的化合物及其应用。本发明利用STM2457类似物为母核，经合成优化，基于PROTAC技术与HyT技术，合成得到用于METTL3靶向降解的化合物分子，该化合物分子能够有效地降解METTL3体外表达水平，为METTL3过表达所导致的疾病治疗提供了治疗手段，为METTL3小分子抑制剂导致的耐药问题提供了解决思路。
-
公开(公告)号：CN109432097B
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN201811431643.6
申请日：2018-11-27
Applicant: 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P15/16 , A61P13/08 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61P17/14 , A61P5/46 , A61P17/00
Abstract: 本发明公开了ZJU‑IMB‑Z19化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZJU‑IMB‑Z19在作为雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂方面的应用，以及ZJU‑IMB‑Z19在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体与糖皮质激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体与糖皮质激素受体活性的抑制作用，发现ZJU‑IMB‑Z19对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZJU‑IMB‑Z19对于糖皮质激素受体的转录活性具有抑制作用，最后发现ZJU‑IMB‑Z19是一类新型的雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂。
-
公开(公告)号：CN109432097A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811431643.6
申请日：2018-11-27
Applicant: 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P15/16 , A61P13/08 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61P17/14 , A61P5/46 , A61P17/00
Abstract: 本发明公开了ZJU-IMB-Z19化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZJU-IMB-Z19在作为雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂方面的应用，以及ZJU-IMB-Z19在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体与糖皮质激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体与糖皮质激素受体活性的抑制作用，发现ZJU-IMB-Z19对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZJU-IMB-Z19对于糖皮质激素受体的转录活性具有抑制作用，最后发现ZJU-IMB-Z19是一类新型的雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂。
-
公开(公告)号：CN117298108A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311151367.9
申请日：2023-09-07
Applicant: 浙江师范大学
IPC: A61K31/47 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/4709 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P17/08 , A61P17/00 , A61P13/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了所述化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，所述化合物在作为雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂方面的应用，以及所述化合物在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明以筛选获得活性化合物为基础，对其三个环和三条链进行了结构修饰，总共设计合成了134个衍生物。环的优化侧重于环上电子密度和疏水性的变化；链的优化侧重于链的长度以及结构。通过对环和链的优化，我们筛选得到了16个对AR有较好的抑制活性的衍生物，其中RAp7,RDm19,RDp12展示出了对GR较好的抑制活性，我们对RDm19进行了体外蛋白抑制实验、细胞增殖抑制实验和抑制裸鼠体内移植肿瘤生长的实验。RDm19均展示出了对肿瘤较好的抑制活性。我们通过对化合物的三个环和三条链优化，得到了系列衍生物，其中化合物RDm19展现出了对AR和GR较好的抑制活性，在CRPC的治疗方面，具有潜在的应用前景。
-
公开(公告)号：CN113861186B
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202111060327.4
申请日：2021-09-10
Applicant: 浙江师范大学
Abstract: 本发明公开了一类式(I)、式(II)结构的基于异恶唑取代苯甲酰胺类衍生物及抗前列腺癌药物应用，这类异恶唑取代苯甲酰胺类衍生物，可以有效抑制雄激素受体的活性，同时进一步的实验证实，这类化合物可以降解全长雄激素受体以及雄激素受体可变剪接体，是一类新型的雄激素拮抗剂，可以应用于雄激素依赖的抗前列癌药物治疗。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113861186A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111060327.4
申请日：2021-09-10
Applicant: 浙江师范大学
Abstract: 本发明公开了一类式(I)、式(II)结构的基于异恶唑取代苯甲酰胺类衍生物及抗前列腺癌药物应用，这类异恶唑取代苯甲酰胺类衍生物，可以有效抑制雄激素受体的活性，同时进一步的实验证实，这类化合物可以降解全长雄激素受体以及雄激素受体可变剪接体，是一类新型的雄激素拮抗剂，可以应用于雄激素依赖的抗前列癌药物治疗。
-
公开(公告)号：CN111643500B
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN202010680025.6
申请日：2020-07-15
Applicant: 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/427 , A61P35/00 , A61P5/28 , A61P13/08 , A61P17/14 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61K31/4166
Abstract: 本发明公开了ZNU‑IMB‑Z15化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZNU‑IMB‑Z15在作为雄激素受体拮抗剂和雄激素受体下调剂方面的应用，以及ZNU‑IMB‑Z15在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用，发现ZNU‑IMB‑Z15对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZNU‑IMB‑Z15对于雄激素受体具有下调作用，发现ZNU‑IMB‑Z15是一类新型的雄激素受体拮抗剂和下调剂，发现ZJU‑IMB‑Z15可作为单独给药或与恩杂鲁胺联合使用治疗前列腺癌的药物。
-
公开(公告)号：CN119192178A
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202411326509.5
申请日：2024-09-23
Applicant: 浙江师范大学行知学院
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61K31/444
Abstract: 本发明公开了一种氨基脲衍生物及其制备方法与应用，属于抗肺癌靶向药物技术领域，本发明的氨基脲衍生物能够剂量依赖性的抑制H1299细胞生长，但对正常肺上皮细胞BEAS‑2B毒性很小。本发明的氨基脲衍生物能够显著抑制非小细胞肺癌细胞A549和H1299的克隆形成，故对非小细胞肺癌的增殖具有显著的抑制作用。本发明提供的氨基脲衍生物能够抑制非小细胞肺癌A549细胞中GPX4的蛋白表达，通过抑制GPX4的蛋白表达，促进非小细胞肺癌细胞的铁死亡，从而起到抑制肿瘤的作用。
-
-
公开(公告)号：CN115477609B
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202211174922.5
申请日：2022-09-26
Applicant: 浙江师范大学
IPC: C07D213/64 , C07D213/38 , A61K31/4418 , A61K31/496 , A61K31/44 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了基于疏水标签技术的PD‑L1蛋白降解剂及其应用，属于药物化学领域。上述PD‑L1蛋白降解剂包括结构如下式(I)或式(II)所示的化合物或其药学上可接受的盐：#imgabs0#其中，R1为‑OCH2；R2为连接子；R3为疏水基团。本发明基于HyT技术设计合成的具有较好的靶向降解PD‑L1蛋白的小分子降解剂，为通过PD‑1/PD‑L1免疫检查点来治疗肿瘤提供了潜在的治疗手段。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
14
records
(took 0.032 seconds)
