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公开(公告)号：CN109232529B
公开(公告)日：2020-08-18
申请号：CN201811178105.0
申请日：2018-10-10
Applicant: 浙江师范大学
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明公开了一种自组装导向基团辅助Rh(III)催化构建氮杂环骨架的制备方法，包括如下步骤：在铑催化剂和醋酸盐存在的条件下，芳香醛与2‑氨基吡啶在溶剂中发生反应，原位产生一个有效的导向基团。该导向基团再在铑催化下与取代烯烃反应，反应完成后，经过后处理得到所述的氮杂环骨架的化合物。该制备方法使用铑进行催化，成功实现了自组装高效导向基的合成策略。反应从更简单的原料出发，在简洁温和的催化体系中，利用“一锅法”合成了新型取代特征的异吲哚酮骨架和异喹啉结构，操作简便，反应条件温和，收率高，原子经济性高。
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公开(公告)号：CN111053769A
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN202010068276.9
申请日：2020-01-21
Applicant: 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/427 , A61P35/00 , A61P5/28 , A61P13/08 , A61P17/14 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61K31/4166
Abstract: 本发明公开了ZNU-IMB-Z15化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZNU-IMB-Z15在作为雄激素受体拮抗剂和雄激素受体下调剂方面的应用，以及ZNU-IMB-Z15在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用，发现ZNU-IMB-Z15对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZNU-IMB-Z15对于雄激素受体具有下调作用，发现ZNU-IMB-Z15是一类新型的雄激素受体拮抗剂和下调剂，发现ZJU-IMB-Z15可作为单独给药或与恩杂鲁胺联合使用治疗前列腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN111643500B
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN202010680025.6
申请日：2020-07-15
Applicant: 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/427 , A61P35/00 , A61P5/28 , A61P13/08 , A61P17/14 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61K31/4166
Abstract: 本发明公开了ZNU‑IMB‑Z15化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZNU‑IMB‑Z15在作为雄激素受体拮抗剂和雄激素受体下调剂方面的应用，以及ZNU‑IMB‑Z15在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用，发现ZNU‑IMB‑Z15对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZNU‑IMB‑Z15对于雄激素受体具有下调作用，发现ZNU‑IMB‑Z15是一类新型的雄激素受体拮抗剂和下调剂，发现ZJU‑IMB‑Z15可作为单独给药或与恩杂鲁胺联合使用治疗前列腺癌的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113861115A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111060328.9
申请日：2021-09-10
Applicant: 浙江师范大学
IPC: C07D231/14 , C07D417/14 , C07D409/14 , C07F7/08 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61K31/4155 , A61K31/695 , A61K31/427
Abstract: 本发明公开了一种吡唑酰胺类衍生物及合成方法和在作为雄激素受体拮抗剂和制备抗前列腺癌药物中的应用。本发明提供了无外加溶剂，无催化剂合成五元吡唑环的方法。此方法具有原子利用率高，反应条件温和可控，后处理操作简单等优点。本路线步骤少，各步产率都能达到中等及以上，能够较快合成ODM‑201。
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公开(公告)号：CN111643500A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010680025.6
申请日：2020-07-15
Applicant: 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/427 , A61P35/00 , A61P5/28 , A61P13/08 , A61P17/14 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61K31/4166
Abstract: 本发明公开了ZNU-IMB-Z15化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZNU-IMB-Z15在作为雄激素受体拮抗剂和雄激素受体下调剂方面的应用，以及ZNU-IMB-Z15在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用，发现ZNU-IMB-Z15对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZNU-IMB-Z15对于雄激素受体具有下调作用，发现ZNU-IMB-Z15是一类新型的雄激素受体拮抗剂和下调剂，发现ZJU-IMB-Z15可作为单独给药或与恩杂鲁胺联合使用治疗前列腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN109232529A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811178105.0
申请日：2018-10-10
Applicant: 浙江师范大学
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明公开了一种自组装导向基团辅助Rh(III)催化构建氮杂环骨架的制备方法，包括如下步骤：在铑催化剂和醋酸盐存在的条件下，芳香醛与2-氨基吡啶在溶剂中发生反应，原位产生一个有效的导向基团。该导向基团再在铑催化下与取代烯烃反应，反应完成后，经过后处理得到所述的氮杂环骨架的化合物。该制备方法使用铑进行催化，成功实现了自组装高效导向基的合成策略。反应从更简单的原料出发，在简洁温和的催化体系中，利用“一锅法”合成了新型取代特征的异吲哚酮骨架和异喹啉结构，操作简便，反应条件温和，收率高，原子经济性高。
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公开(公告)号：CN109432097B
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN201811431643.6
申请日：2018-11-27
Applicant: 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P15/16 , A61P13/08 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61P17/14 , A61P5/46 , A61P17/00
Abstract: 本发明公开了ZJU‑IMB‑Z19化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZJU‑IMB‑Z19在作为雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂方面的应用，以及ZJU‑IMB‑Z19在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体与糖皮质激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体与糖皮质激素受体活性的抑制作用，发现ZJU‑IMB‑Z19对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZJU‑IMB‑Z19对于糖皮质激素受体的转录活性具有抑制作用，最后发现ZJU‑IMB‑Z19是一类新型的雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂。
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公开(公告)号：CN109432097A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811431643.6
申请日：2018-11-27
Applicant: 浙江师范大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P15/16 , A61P13/08 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61P17/14 , A61P5/46 , A61P17/00
Abstract: 本发明公开了ZJU-IMB-Z19化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，ZJU-IMB-Z19在作为雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂方面的应用，以及ZJU-IMB-Z19在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明通过构建可靠的雄激素受体与糖皮质激素受体拮抗剂筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体与糖皮质激素受体活性的抑制作用，发现ZJU-IMB-Z19对于雄激素受体的转录活性具有抑制作用，发现ZJU-IMB-Z19对于糖皮质激素受体的转录活性具有抑制作用，最后发现ZJU-IMB-Z19是一类新型的雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂。
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