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公开(公告)号：CN111057735B
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN202010008780.X
申请日：2020-01-06
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 本发明提供了一种解淀粉芽孢杆菌酯酶在拆分N‑BOC‑DL‑α‑氨基丁酸甲酯制备N‑BOC‑L‑α‑氨基丁酸甲酯的应用，所述解淀粉芽孢杆菌酯酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，以发酵培养获得的湿菌体经冷冻干燥后得到的冻干菌体为催化剂，外消旋N‑BOC‑α‑氨基丁酸甲酯为底物，以pH7.5磷酸缓冲溶液为反应介质，在20‑60℃、1000rpm条件下进行拆分制备N‑BOC‑L‑α‑氨基丁酸甲酯，对映体过量值>99％，N‑BOC‑L‑α‑氨基丁酸甲酯的质量收率达到95.6％。
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公开(公告)号：CN102558081B
公开(公告)日：2014-04-23
申请号：CN201110427616.3
申请日：2011-12-19
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D257/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种制备N1，N4-二取代苯基-3，6-二甲基-1，2，4，5-四嗪-1，4-二甲酰胺类化合物的制备方法：将3，6-二甲基-1，6-二氢-1，2，4，5-四嗪、双(三氯甲基)碳酸酯、碱性催化剂加入有机溶剂中，加完后，加热回流反应4～12小时，然后降温到4～6℃，通氮气，滴加胺的有机溶剂的溶液，滴完后，“一锅法”回流反应12～72小时，反应完毕，蒸除溶剂后，将残留物重结晶或柱层析得到所述的化合物；本发明提供了一种具有好的抗癌活性的四嗪类化合物的制备新方法，制备方法简便，反应条件温和，易于操作，污染少，原料易得且生产成本较低，具有较好应用前景。
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公开(公告)号：CN111057735A
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN202010008780.X
申请日：2020-01-06
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 本发明提供了一种解淀粉芽孢杆菌酯酶在拆分N-BOC-DL-α-氨基丁酸甲酯制备N-BOC-L-α-氨基丁酸甲酯的应用，所述解淀粉芽孢杆菌酯酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，以发酵培养获得的湿菌体经冷冻干燥后得到的冻干菌体为催化剂，外消旋N-BOC-α-氨基丁酸甲酯为底物，以pH7.5磷酸缓冲溶液为反应介质，在20-60℃、1000rpm条件下进行拆分制备N-BOC-L-α-氨基丁酸甲酯，对映体过量值>99％，N-BOC-L-α-氨基丁酸甲酯的质量收率达到95.6％。
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公开(公告)号：CN110358752A
公开(公告)日：2019-10-22
申请号：CN201910605913.9
申请日：2019-07-05
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 本发明提供了一种米曲霉脂肪酶及在拆分制备布瓦西坦中间体的应用，所述米曲霉脂肪酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，以发酵培养获得的湿菌体经冷冻干燥后得到的干菌体为催化剂，外消旋2-(2-叔丁氧基-2-氧代乙基)戊酸甲酯为底物，以pH7.0磷酸缓冲溶液为反应介质，在20-60℃、1000rpm条件下进行拆分制备布瓦西坦中间体R-2-(2-叔丁氧基-2-氧代乙基)戊酸，质量收率达到49.5％，产物R-2-(2-叔丁氧基-2-氧代乙基)戊酸经甲酯化后对映体过量值>99％。
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公开(公告)号：CN110438194B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201910687634.1
申请日：2019-07-29
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 本发明提供了一种脂肪酶在制备D‑托品酸甲酯中的应用，所述脂肪酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，其编码基因如SEQ ID NO.2所示。以重组脂肪酶工程菌发酵培养获得的湿菌体经冷冻干燥后得到的冻干菌体为催化剂，外消旋托品酸甲酯为底物，以pH7.0磷酸缓冲溶液为反应介质，进行拆分制备D‑托品酸甲酯，对映体过量值>99％，D‑托品酸甲酯的收率达到95.0％。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110358752B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201910605913.9
申请日：2019-07-05
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 本发明提供了一种米曲霉脂肪酶及在拆分制备布瓦西坦中间体的应用，所述米曲霉脂肪酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，以发酵培养获得的湿菌体经冷冻干燥后得到的干菌体为催化剂，外消旋2‑(2‑叔丁氧基‑2‑氧代乙基)戊酸甲酯为底物，以pH7.0磷酸缓冲溶液为反应介质，在20‑60℃、1000rpm条件下进行拆分制备布瓦西坦中间体R‑2‑(2‑叔丁氧基‑2‑氧代乙基)戊酸，质量收率达到49.5％，产物R‑2‑(2‑叔丁氧基‑2‑氧代乙基)戊酸经甲酯化后对映体过量值>99％。
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公开(公告)号：CN102702120A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210100364.8
申请日：2012-04-06
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D257/08 , A61K31/395 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的N1，N4-二(2-羟基苯基)-3，6-二甲基-1，2，4，5-四嗪-1，4-二甲酰胺新化合物及其制备方法和用途，该化合物的制备是以3，6-二甲基-1，6-二氢-1，2，4，5-四嗪、双(三氯甲基)碳酸酯为原料，在碱性催化剂作用下，于有机溶剂中与2-羟基苯胺进行反应制备得到，本发明化合物应用于制备治疗和预防人肺癌疾病药物，本发明设计合理，制备方法简便，易于操作，原料易得且生产成本较低，适于工业化应用，为抗肿瘤药物的筛选提供了新的品种；
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公开(公告)号：CN102659703A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201210099314.2
申请日：2012-04-06
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D257/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的N1，N4-二(3，4-二甲氧基苯基)-3，6-二甲基-1，2，4，5-四嗪-1，4-二甲酰胺新化合物及其制备方法和用途，该化合物的制备是以3，6-二甲基-1，6-二氢-1，2，4，5-四嗪、双(三氯甲基)碳酸酯为原料，在碱性催化剂作用下，于有机溶剂中与3，4-二甲氧基苯胺进行反应制备得到，本发明化合物应用于制备治疗和预防人肺癌疾病药物，本发明设计合理，制备方法简便，易于操作，原料易得且生产成本较低，适于工业化应用，为抗肿瘤药物的筛选提供了新的品种；
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公开(公告)号：CN110438194A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910687634.1
申请日：2019-07-29
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 本发明提供了一种脂肪酶在制备D-托品酸甲酯中的应用，所述脂肪酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，其编码基因如SEQ ID NO.2所示。以重组脂肪酶工程菌发酵培养获得的湿菌体经冷冻干燥后得到的冻干菌体为催化剂，外消旋托品酸甲酯为底物，以pH7.0磷酸缓冲溶液为反应介质，进行拆分制备D-托品酸甲酯，对映体过量值>99％，D-托品酸甲酯的收率达到95.0％。
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公开(公告)号：CN102558081A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201110427616.3
申请日：2011-12-19
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D257/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种制备N1，N4-二取代苯基-3，6-二甲基-1，2，4，5-四嗪-1，4-二甲酰胺类化合物的制备方法：将3，6-二甲基-1，6-二氢-1，2，4，5-四嗪、双(三氯甲基)碳酸酯、碱性催化剂加入有机溶剂中，加完后，加热回流反应4～12小时，然后降温到4～6℃，通氮气，滴加胺的有机溶剂的溶液，滴完后，“一锅法”回流反应12～72小时，反应完毕，蒸除溶剂后，将残留物重结晶或柱层析得到所述的化合物；本发明提供了一种具有好的抗癌活性的四嗪类化合物的制备新方法，制备方法简便，反应条件温和，易于操作，污染少，原料易得且生产成本较低，具有较好应用前景。
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