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公开(公告)号：CN118771310A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410765544.0
申请日：2024-06-14
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C01B7/13 , C07B59/00 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C67/307 , C07C69/65 , C07C213/08 , C07C217/20 , C07C245/20 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07D209/48 , C07D239/34 , C07D239/88 , C07D473/30 , C07D257/08 , C07F5/02 , C07H1/00 , C07H15/203
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种无干燥18F‑溶液及其制备方法与应用。其中制备方法包括以下步骤：使用活化试剂活化阴离子交换柱；将回旋加速器生产的18F‑水溶液装载到活化后的阴离子交换柱上捕获18F‑；使用气流或有机溶剂冲洗已捕获18F‑的阴离子交换柱；使用含洗脱剂的有机溶剂洗脱18F‑得到无干燥18F‑溶液。本发明可为光氧化还原催化芳基氟‑18标记提供高效便捷的无干燥18F‑溶液及其在氟代芳烃的同位素交换以及脱氧氟化等芳基F‑18标记中的应用。本发明方法制备的18F‑的洗脱效率可高达99％，所得18F‑溶液无需预干燥，可直接用于芳基F‑18标记。
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公开(公告)号：CN115286589B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202210880694.7
申请日：2022-07-25
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D257/08 , A61P35/00 , A61K31/395
Abstract: 本发明公开了肉桂酰基四嗪类化合物及其制备和应用。所述肉桂酰基四嗪类化合物具有下列结构式(Ⅰ)，其中n＝1，R为H、2,4‑二氯、2,4‑二甲基、2‑甲氧基、2‑甲基、3,5‑二甲基、3‑甲基、4‑F、3,4‑二甲基、3,4‑二甲氧基、2‑Cl、4‑甲氧基、4‑Cl或3‑Cl；或者n＝0，R为H、4‑F、4‑CH3、4‑Cl、2‑Cl、4‑OCH3、2‑OH或3‑Br。本发明提供了所述肉桂酰基四嗪类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防VEGFR‑2介导的疾病的药物或抑制VEGFR‑2的药物中的应用，表现出良好的抑制活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117304126A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202210709647.6
申请日：2022-06-22
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D257/08 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D237/26 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于荧光探针领域，公开了一类具有聚集诱导发光效应(AIE)的四苯乙烯‑四嗪类化合物及其制备方法与应用，涉及一种由下述通式(I)所示的四苯乙烯‑四嗪类化合物。该类化合物具有显著的生物正交荧光增强(Turn‑on)效应及优良的光物理性质，可作为荧光探针快速、高效、特异性标记目标生物蛋白分子。本发明可应用于体外蛋白标记、活细胞或组织的标记成像，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN116444451A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310296702.8
申请日：2023-03-24
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07D257/08 , C07F5/02 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了水溶性四嗪、四嗪膜探针及其制备方法，该水溶性四嗪不仅易于合成，而且其与疏水性的BCy连接后，使得四嗪膜探针成为两性分子，能够连接于细胞膜表面进行荧光成像，且其四嗪基团能够与亲二烯体发生原位生物正交反应，改变四嗪膜探针的亲疏水性，使得四嗪膜探针能够更长时间地停留在细胞膜表面或更快地进入至细胞膜内部的疏水环境，进而灵活地调整四嗪膜探针对细胞膜的靶向能力。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114644581A
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN202110004530.3
申请日：2021-01-04
Applicant: 北京惠大生物科技有限公司
IPC: C07C323/58 , C07D257/08 , C07D213/85 , C07D401/04 , C07F5/02 , C07C391/02 , C07D213/60 , C12P13/04 , C12N15/70 , C07K16/32 , C07K14/435 , C12R1/19
Abstract: 本发明提供含芳基硫酚或芳基硒酚经修饰的氨基酸、重组蛋白及其生物合成方法及应用。本发明基于大肠杆菌利用生物合成将几十种廉价易得的芳香或者脂肪巯基的前体小分子合成多种含芳基硫酚或芳基硒酚经修饰的氨基酸，并利用基因密码子扩展技术将上述氨基酸定点插入到具有潜在应用的蛋白中，获得含有特定位点插入含芳基硫酚或芳基硒酚经修饰的氨基酸的重组蛋白。其中插入生物正交反应结构的上述氨基酸的蛋白可以偶联荧光分子，药物以及PEG，具有成像，治疗以及延长半衰期的潜在应用。
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公开(公告)号：CN107522673B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201710702980.3
申请日：2017-08-16
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D257/08 , C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明提供一种新型的用于生物正交反应的1,2,4,5‑四嗪化合物及其制备方法与应用。本发明还提供一类新结构的99mTc/Re标记的1,2,4,5‑四嗪化合物及其制备方法，以及其在基于生物正交反应的显像中的应用，特别是在脑显像中的应用。所述标记化合物的结构如式(I)所示：反应动力学实验表明该类分子与反式环辛烯衍生物有很高的反应活性，正常小鼠体内生物分布实验表明99mTc标记的该类分子均能够有效通过血脑屏障，而且脑清除也较快，因此可成为用于脑内生物正交反应的新型显像剂。
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公开(公告)号：CN108285465A
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201710014228.X
申请日：2017-01-09
Applicant: 南开大学
IPC: C07F7/00 , C07D257/08
CPC classification number: C07D257/08 , C07B2200/13
Abstract: 本发明提供了一种如式(Ⅰ)所示的金属有机框架材料(MOFs)，所述金属有机框架材料的晶胞参数为：a＝b＝c＝32.39650，α＝β＝γ＝90°；本申请还提供了所述金属有机框架材料的制备方法。本申请还提供了一种修饰的金属有机框架材料，其由烯烃与炔烃中的一种与上述金属有机框架材料反应得到；本申请还提供了上述修饰的金属有机框架材料的制备方法。本发明通过在MOFs中引入四嗪(Tz)，得到两个Tz修饰的MOFs材料。另外，利用MOFs中的Tz与烯烃或者炔烃发生D-A反应构筑一系列含有不同官能团的MOFs；Zr12O8(OH)8(Bitzfa)2(Ⅰ)。
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公开(公告)号：CN104356110B
公开(公告)日：2018-01-23
申请号：CN201410662159.X
申请日：2014-11-19
Applicant: 西北大学
IPC: C07D401/04 , C07D257/08
Abstract: 本发明提出了一种3,6‑芳香杂环不对称取代‑1,2,4,5‑四嗪化合物及其合成方法。本发明以腈和水合肼为原料，乙醇为溶剂，用廉价易得的硫来诱导合成3,6‑芳香杂环不对称取代‑1,2,4,5‑四嗪化合物。本方法具有成本低廉，反应简单，条件温和，反应时间短，产率较高等优点。
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公开(公告)号：CN105949139B
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：CN201610299007.7
申请日：2016-05-06
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D257/08 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种仲丁基二苯基四嗪甲酰胺化合物及制备和应用，提供了一种新型的、具有较好的抗癌(尤其是人白血病或人宫颈癌)活性的四嗪化合物；提供了该四嗪化合物的制备方法，该制备方法简单，易于操作，原料易得且生产成本较低，适于实用，有望应用于制备预防或治疗肿瘤疾病的药物中。
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