公开(公告)号：CN104098523B

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201410198215.9

申请日：2014-05-12

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 饶国武 ,  倪嘉斌 ,  沈依婷 ,  邹佳琪 ,  李晓敏

IPC: C07D257/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了1-异丁酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪及制备和应用，所述1-异丁酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪的结构如式(Ⅰ)所示。所述的1-异丁酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪的制备方法包括：将式(Ⅱ)所示的3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪加入有机溶剂A中，再加入碱性催化剂，0～12℃条件下滴加异丁酸酐或异丁酰氯，滴完后室温反应，反应完毕后反应液经分离纯化得到式(Ⅰ)所示的1-异丁酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪，所述的碱性催化剂为下列之一：三乙胺、N,N-二甲基苯胺、氢氧化钠、或氢氧化钾。本发明还提供了所述的1-异丁酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪在制备预防或治疗人乳腺癌或人肺癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN104098524B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201410199491.7

申请日：2014-05-12

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 饶国武 ,  靳浩 ,  刘瑞菊 ,  李晓敏

IPC: C07D257/08 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪及制备和应用，所述1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪的结构如式(Ⅰ)所示。所述的1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪的制备方法包括：将式(Ⅱ)所示的3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪加入有机溶剂A中，再加入碱性催化剂，0～12℃条件下滴加间甲氧基苯甲酸酐或间甲氧基苯甲酰氯，滴完后室温反应，反应完毕后反应液经分离纯化得到式(Ⅰ)所示的1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪，所述的碱性催化剂为下列之一：三乙胺、N,N-二甲基苯胺、氢氧化钠、或氢氧化钾。本发明还提供了所述的1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪在制备预防或治疗人乳腺癌或人肺癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN104098524A

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201410199491.7

申请日：2014-05-12

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 饶国武 ,  靳浩 ,  刘瑞菊 ,  李晓敏

IPC: C07D257/08 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪及制备和应用，所述1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪的结构如式(Ⅰ)所示。所述的1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪的制备方法包括：将式(Ⅱ)所示的3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪加入有机溶剂A中，再加入碱性催化剂，0～12℃条件下滴加间甲氧基苯甲酸酐或间甲氧基苯甲酰氯，滴完后室温反应，反应完毕后反应液经分离纯化得到式(Ⅰ)所示的1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪，所述的碱性催化剂为下列之一：三乙胺、N,N-二甲基苯胺、氢氧化钠、或氢氧化钾。本发明还提供了所述的1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪在制备预防或治疗人乳腺癌或人肺癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN102702120A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210100364.8

申请日：2012-04-06

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 饶国武 ,  李晓敏 ,  章莉玲 ,  李琪

IPC: C07D257/08 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的N1，N4-二(2-羟基苯基)-3，6-二甲基-1，2，4，5-四嗪-1，4-二甲酰胺新化合物及其制备方法和用途，该化合物的制备是以3，6-二甲基-1，6-二氢-1，2，4，5-四嗪、双(三氯甲基)碳酸酯为原料，在碱性催化剂作用下，于有机溶剂中与2-羟基苯胺进行反应制备得到，本发明化合物应用于制备治疗和预防人肺癌疾病药物，本发明设计合理，制备方法简便，易于操作，原料易得且生产成本较低，适于工业化应用，为抗肿瘤药物的筛选提供了新的品种；

公开(公告)号：CN104098523A

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201410198215.9

申请日：2014-05-12

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 饶国武 ,  倪嘉斌 ,  沈依婷 ,  邹佳琪 ,  李晓敏

IPC: C07D257/08 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D257/08

Abstract: 本发明公开了1-异丁酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪及制备和应用，所述1-异丁酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪的结构如式(Ⅰ)所示。所述的1-异丁酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪的制备方法包括：将式(Ⅱ)所示的3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪加入有机溶剂A中，再加入碱性催化剂，0～12℃条件下滴加异丁酸酐或异丁酰氯，滴完后室温反应，反应完毕后反应液经分离纯化得到式(Ⅰ)所示的1-异丁酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪，所述的碱性催化剂为下列之一：三乙胺、N,N-二甲基苯胺、氢氧化钠、或氢氧化钾。本发明还提供了所述的1-异丁酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪在制备预防或治疗人乳腺癌或人肺癌药物中的应用。