公开(公告)号：CN117466880A

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202311188887.7

申请日：2023-09-15

Applicant: 浙江大学 ,  浙江大学金华研究院

Inventor： 盛荣 ,  汪云雯 ,  俞言真 ,  杨号东 ,  李玉

IPC: C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  A61P31/20 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/438 ,  A61K31/439 ,  A61K31/5386

Abstract: 本发明提供一种吡唑‑噁唑烷酮类衍生物及其应用。本发明经通过多次实验证实，所合成大部分的化合物均具有优良的体外抗HBV作用，且药代动力学特性较阳性分子ZM‑H1505R有所提升，代表性分子IV‑1与IV‑6的口服生物利用度较ZM‑H1505R提升约2倍。因此，本发明所述吡唑‑噁唑烷酮类衍生物可单独或与核苷类似物、siRNA、干扰素、TLR‑7激动剂、反义寡核苷酸等联合应用于抗HBV治疗，所述药物包括衍生物及其药学上可接受的盐、溶剂合物中的任意一种或任意多种与药学上可接受的载体。本发明化合物通式a结构

公开(公告)号：CN120040445A

公开(公告)日：2025-05-27

申请号：CN202510029488.9

申请日：2025-01-08

Applicant: 浙江大学金华研究院

Inventor： 盛荣 ,  管梦颖 ,  杨号东 ,  俞言真

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P1/18 ,  A61P31/00 ,  A61P7/06 ,  A61P7/00 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明提供一种杂环并吡啶‑7‑酮类化合物及其医药用途，是一种吡咯并吡啶‑7‑酮类化合物及其在制备治疗低氧诱导因子‑2α介导的疾病或病症及相关疾病或病症药物中的应用。本发明提供的上述化合物具有HIF‑2抑制活性，在人肾透明细胞癌细胞株786‑O中，显示出VEGF蛋白表达抑制活性。HIF‑2α的过表达和活化是导致VHL‑/‑透明细胞肾细胞癌的主要原因。因此，可将上述化合物应用于制备治疗VHL缺失或HIF‑2α异常表达疾病包括癌症、炎症、自身免疫性疾病以及铁超载相关疾病的药物中。本发明所述杂环并吡啶‑7‑酮类化合物具有通式a结构：

公开(公告)号：CN119649896A

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202411664188.X

申请日：2024-11-20

Applicant: 浙江大学

Inventor： 盛荣 ,  陈庚 ,  廖金标 ,  俞言真

IPC: G16B15/30 ,  G16B40/20 ,  G16B40/30 ,  G16B50/00 ,  G16B45/00 ,  G06N5/045 ,  G06N3/045

Abstract: 本发明公开了一种基于蛋白质序列的药物靶点相互作用预测方法，包括：构建药物靶点数据库；构建基于预训练蛋白质语言模型的靶点特征提取器；构建基于预训练分子模型的药物特征提取器；采用自注意力机制构建特征学习方法，采用交叉注意力机制构建药物靶点相互作用学习方法，结合线性层构建预测器，搭建预测药物靶点相互作用模型；训练并优化药物靶点相互作用预测模型的参数，得到优化后的药物靶点预测模型；药物靶点输入到优化后的预测模型中，输出预测结果，最后通过注意力分数可视化，标注出药物与靶点潜在的活性位点和重要氨基酸残基。本发明实现了基于蛋白质序列预测药物与靶点相互作用精度的提升，并实现了深度学习模型的可解释性。