公开(公告)号：CN116236478A

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN202211689067.1

申请日：2022-12-27

Applicant: 浙江大学 ,  浙江大学金华研究院

Inventor： 盛荣 ,  刘瑶 ,  管梦颖 ,  李丹 ,  戚程程

IPC: A61K31/42 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/454 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/505 ,  A61P7/06 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/02 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明提供一种芳香杂环甲酰胺类化合物的应用，具体来说是一种芳香杂环甲酰胺及其药学上可接受的盐在制备HIF‑2α激动剂中的应用，本发明的芳香杂环甲酰胺类化合物均能靶向激动HIF‑2α，提高下游靶基因的表达水平。因此，本发明化合物可作为HIF‑2α激动剂应用于治疗贫血、炎症、肺气肿、免疫缺陷性疾病、慢性代谢性疾病和神经退行性疾病的药物中。

公开(公告)号：CN116836168A

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202310590244.9

申请日：2023-05-24

Applicant: 浙江大学 ,  浙江大学金华研究院

Inventor： 盛荣 ,  管梦颖 ,  陈思媛 ,  杨号东 ,  蔡吕涛

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P7/06 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明涉及一种7‑二氟甲基‑5‑芳基吡唑并嘧啶类化合物及制备与应用，所述化合物的结构通式如式a所示，为一类具有抑制HIF‑2α活性的化合物，能够阻断HIF‑2α/ARNT二聚化而发挥HIF‑2转录抑制的作用。本发明经过多次实验证实，所合成的化合物均具有优良的HIF‑2转录抑制作用，在人肾透明细胞癌细胞株786‑O中，显示出良好的VEGF蛋白抑制活性。本发明所述化合物可在制备治疗VHL缺失或/和HIF‑2α异常表达疾病的低氧诱导因子‑2α(HIF‑2α)抑制剂中的应用。该类化合物可抑制HIF‑2α的过表达和活化，以实现目标疾病，如VHL缺失或/和HIF‑2α异常表达等疾病的治疗及预防。#imgabs0#

公开(公告)号：CN120040445A

公开(公告)日：2025-05-27

申请号：CN202510029488.9

申请日：2025-01-08

Applicant: 浙江大学金华研究院

Inventor： 盛荣 ,  管梦颖 ,  杨号东 ,  俞言真

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P1/18 ,  A61P31/00 ,  A61P7/06 ,  A61P7/00 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明提供一种杂环并吡啶‑7‑酮类化合物及其医药用途，是一种吡咯并吡啶‑7‑酮类化合物及其在制备治疗低氧诱导因子‑2α介导的疾病或病症及相关疾病或病症药物中的应用。本发明提供的上述化合物具有HIF‑2抑制活性，在人肾透明细胞癌细胞株786‑O中，显示出VEGF蛋白表达抑制活性。HIF‑2α的过表达和活化是导致VHL‑/‑透明细胞肾细胞癌的主要原因。因此，可将上述化合物应用于制备治疗VHL缺失或HIF‑2α异常表达疾病包括癌症、炎症、自身免疫性疾病以及铁超载相关疾病的药物中。本发明所述杂环并吡啶‑7‑酮类化合物具有通式a结构：#imgabs0#