公开(公告)号：CN118994142A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202310577395.0

申请日：2023-05-22

Applicant: 浙江大学金华研究院

Inventor： 盛荣 ,  李丹 ,  侯廷军 ,  廖金标 ,  廖佳宁

IPC: C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种呋喃酰胺类化合物及其应用，属于医药技术领域。所述呋喃酰胺类化合物的结构通式如式(I)所示。本发明提供了一类新型的呋喃酰胺类AR拮抗剂，该类化合物及其衍生物对雄激素受体具有明显的拮抗活性，在体内外的生物学评价中均展现出较好的生物学活性，雄激素受体拮抗活性优于恩杂鲁胺，且在对恩杂鲁胺耐药的AR F877L/T878A双点突变细胞模型中有效，活性优于达洛鲁胺，并且表现出较好的安全性。因此，可将该类化合物作为雄激素受体拮抗剂应用到与雄激素受体相关的疾病治疗中，包括但不限于治疗前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌等。

公开(公告)号：CN119649896A

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202411664188.X

申请日：2024-11-20

Applicant: 浙江大学

Inventor： 盛荣 ,  陈庚 ,  廖金标 ,  俞言真

IPC: G16B15/30 ,  G16B40/20 ,  G16B40/30 ,  G16B50/00 ,  G16B45/00 ,  G06N5/045 ,  G06N3/045

Abstract: 本发明公开了一种基于蛋白质序列的药物靶点相互作用预测方法，包括：构建药物靶点数据库；构建基于预训练蛋白质语言模型的靶点特征提取器；构建基于预训练分子模型的药物特征提取器；采用自注意力机制构建特征学习方法，采用交叉注意力机制构建药物靶点相互作用学习方法，结合线性层构建预测器，搭建预测药物靶点相互作用模型；训练并优化药物靶点相互作用预测模型的参数，得到优化后的药物靶点预测模型；药物靶点输入到优化后的预测模型中，输出预测结果，最后通过注意力分数可视化，标注出药物与靶点潜在的活性位点和重要氨基酸残基。本发明实现了基于蛋白质序列预测药物与靶点相互作用精度的提升，并实现了深度学习模型的可解释性。

公开(公告)号：CN119285594A

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202411340362.5

申请日：2024-09-25

Applicant: 浙江大学金华研究院

Inventor： 盛荣 ,  李丹 ,  廖金标 ,  廖佳宁 ,  侯廷军 ,  乐凯鑫

IPC: C07D311/16 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/052 ,  C07D405/04 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D311/94 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/366 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14

Abstract: 本发明公开了7‑氨基苯并吡喃酮或7‑氨基喹啉酮类化合物及其应用，所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示，为一类具有雄激素受体拮抗活性的化合物。本发明提供的化合物具有较高的拮抗雄激素受体转录的活性，在分子水平、细胞水平和动物水平均表现较好的生物学活性，且具有较好的安全性。因此，可以将其作为雄激素受体拮抗剂在制备治疗雄激素受体介导的疾病的药物中的应用，包括但不限于前列腺癌、转移性前列腺癌，去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、雄激素源性脱发和痤疮。可避免全身性分布导致的全身雄激素拮抗副作用，为患者提供一个更安全、更具针对性的治疗选择。

公开(公告)号：CN119241528A

公开(公告)日：2025-01-03

申请号：CN202411278567.5

申请日：2024-09-12

Applicant: 浙江大学金华研究院

Inventor： 李丹 ,  盛荣 ,  侯廷军 ,  廖佳宁 ,  廖金标 ,  胡陈娴

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/433 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了苯并[b]氧杂环庚烷类化合物及其应用，属于医药技术领域。所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示，该类化合物具有高效的雄激素受体拮抗活性，有效抑制雄激素诱导的雄激素受体下游信号转录。在蛋白水平、细胞水平、动物水平均展现了良好的生物学活性的同时具有较好的安全性。因此，可以将其应用于治疗雄激素受体异常表达的肿瘤等疾病，包括但不限于前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌的药物制备中。