一种非奈利酮关键中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN119859112A

    公开(公告)日:2025-04-22

    申请号:CN202311363809.6

    申请日:2023-10-20

    Abstract: 本申请属于医药技术领域,具体为一种非奈利酮关键中间体的制备方法,制备步骤如下,(1)4‑溴‑3‑甲氧基苯甲酰胺(Ⅰ)发生脱水反应制得4‑溴‑3‑甲氧基苯甲腈(Ⅱ);(2)4‑溴‑3‑甲氧基苯甲腈(Ⅱ)发生还原插羰反应,制得非奈利酮关键中间体4‑氰基‑2‑甲氧基苯甲醛(Ⅲ)。本申请公开的合成路线短,原料易得且反应条件温和,且具有收率高,产品纯度高,反应物料安全环保等优点;本申请采用的催化剂为含有重金属钯的催化剂,催化效果好,且催化剂易回收重复利用,节省成本。

    一种制备二氯乙腈的方法

    公开(公告)号:CN116444397B

    公开(公告)日:2024-12-13

    申请号:CN202310335999.4

    申请日:2023-03-30

    Abstract: 本发明公开了一种制备二氯乙腈的方法,包括以下步骤:将氯乙酸甲酯与羟胺在甲醇条件下发生酯化反应,得到2,2‑二氯‑N‑羟基乙酰胺;在用二氯亚砜等脱水剂,生产二氯乙腈,产品经过精馏得到纯度大于99%的无色液体。相对传统的利用五氧化二磷制备二氯乙腈方法,本发明反应简单、条件温和、后处理简单,更加绿色环保。

    一种利匹韦林关键中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN119100946A

    公开(公告)日:2024-12-10

    申请号:CN202411206908.8

    申请日:2024-08-30

    Abstract: 本发明涉及一种利匹韦林关键中间体的合成方法,属于制药技术领域。中间体名称为(E)‑3‑(4‑氨基‑3,5‑二甲基苯基)丙烯腈盐酸盐;步骤1以2,6‑二甲基苯胺为起始物料,经过卤代反应、氨基保护一锅法反应得到中间体1;步骤2用中间体1与丙烯酰胺通过Heck反应和后处理,制备出中间体2;步骤3用中间体2酰胺基通过脱水反应和氨基通过一次性脱保护反应,最终得到所需要的(E)‑3‑(4‑氨基‑3,5‑二甲基苯基)丙烯腈盐酸盐。本发明各步操作没有高温、高压、有毒有害气体等,非常适用于工业化生产,本发明的技术方案按收率高,具有很大的商业化应用价值。

    一种非布司他中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN113620832B

    公开(公告)日:2024-08-13

    申请号:CN202010378727.9

    申请日:2020-05-07

    Inventor: 宋长江 李文芳

    Abstract: 本发明属于医药合成技术领域,具体涉及一种非布司他重要中间体的制备方法,本发明以4‑异丁氧基间苯二甲酸二甲酯为原料在催化剂作用下将酯基氨解成酰胺基,酰胺基进一步脱水得4‑异丁氧基苯‑1,3‑二腈,该方法以氨解、脱水方式引入氰基,避免使用毒性较大的氰化物,以绿色催化剂代替传统催化剂,反应更加温和、经济环保且收率较高,适于工业化生产。

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