公开(公告)号：CN110041307B

公开(公告)日：2021-12-17

申请号：CN201910437090.3

申请日：2019-05-23

Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 王俊亮 ,  余雷 ,  郭彦亮 ,  王永恒 ,  尹坤洲

IPC: C07D401/12

Abstract: 本发明涉及一种艾司奥美拉唑硫醚中间体的制备方法。通过调整工艺方法，将艾司奥美拉唑硫醚中间体5‑甲氧基‑2[[(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)甲基]硫烷基]‑1H‑苯并咪唑的含水量控制在0.03％以下，便于对后续氧化反应体系中的含水量进行更有效的控制，确保选择性氧化反应的高选择性、高稳定性、强可控性、可重现性。本发明的制备方法工艺重现性好、更有利于大规模生产。

公开(公告)号：CN110746476A

公开(公告)日：2020-02-04

申请号：CN201910025520.0

申请日：2019-01-11

Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 王俊亮 ,  王永恒 ,  余雷 ,  余俊 ,  张小兵

IPC: C07H19/12 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明涉及一种5-氮杂胞嘧啶核苷化合物及其制备方法，其结构式如式I所示。该化合物是以5-氮杂胞嘧啶为起始物料，经过上保护、缩合、脱保护、再缩合、脱保护反应步骤得到。通过对该相关物质的研究，加强了5-氮杂胞嘧啶核苷化合物中杂质谱的认识和控制；有利于成品质量控制，为临床用药的安全性提供了保障。该合成工艺操作简单，收率与纯度较好，并且绿色环保。

公开(公告)号：CN105461633A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201410375315.4

申请日：2014-07-31

Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 李赛 ,  戚郜飞 ,  武华周 ,  杜祖银 ,  余雷

IPC: C07D233/86

Abstract: 本发明提供一种恩杂鲁胺的制备方法，本方法以2-((3-氟-4-(甲基氨基甲酰基)苯基)氨基)-2-甲基丙酸为起始原料，在非质子性有机溶剂环境中，在无机碱或有机碱条件下，与4-异硫代氰酰基-2-(三氟甲基)苯甲腈反应得到目标产物。本发明操作简单，适合工业化生产，且产率高，纯度高。

公开(公告)号：CN110041307A

公开(公告)日：2019-07-23

申请号：CN201910437090.3

申请日：2019-05-23

Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 王俊亮 ,  余雷 ,  郭彦亮 ,  王永恒 ,  尹坤洲

IPC: C07D401/12

Abstract: 本发明涉及一种艾司奥美拉唑硫醚中间体的制备方法。通过调整工艺方法，将艾司奥美拉唑硫醚中间体5-甲氧基-2[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]硫烷基]-1H-苯并咪唑的含水量控制在0.03％以下，便于对后续氧化反应体系中的含水量进行更有效的控制，确保选择性氧化反应的高选择性、高稳定性、强可控性、可重现性。本发明的制备方法工艺重现性好、更有利于大规模生产。