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公开(公告)号：CN110746476A
公开(公告)日：2020-02-04
申请号：CN201910025520.0
申请日：2019-01-11
Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司
Abstract: 本发明涉及一种5-氮杂胞嘧啶核苷化合物及其制备方法，其结构式如式I所示。该化合物是以5-氮杂胞嘧啶为起始物料，经过上保护、缩合、脱保护、再缩合、脱保护反应步骤得到。通过对该相关物质的研究，加强了5-氮杂胞嘧啶核苷化合物中杂质谱的认识和控制；有利于成品质量控制，为临床用药的安全性提供了保障。该合成工艺操作简单，收率与纯度较好，并且绿色环保。
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公开(公告)号：CN110776558B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN201910583849.9
申请日：2019-07-01
Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司
Abstract: 本发明涉及一种固相合成醋酸艾替班特的方法。本发明提供一种纯度高、杂质含量低、合成效率高且收率高的醋酸艾替班特的制备方法，所得产品质量稳定。本发明的方法反应条件温和，对设备损害低，工艺简单，绿色环保且成本低，能够确保连续生产出高质量的产品，具有较高的应用价值，适合产业化生产。
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公开(公告)号：CN110218243A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201910614837.8
申请日：2019-07-09
Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司
Abstract: 本发明涉及一种合成醋酸地加瑞克的方法。本发明涉及医药合成领域，提供一种纯度、收率、合成效率均较高且操作简单的醋酸地加瑞克的制备方法，所得产品质量稳定。其制备方法主要包括以下步骤：Rink Amide-AM Resin依次与Fmoc-D-Ala-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Lys(Ipr,Boc)-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-D-4-Aph(Cbm)-OH、Fmoc-Aph(L-Hor)-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-D-3-Pal-OH、Fmoc-D-4-Cpa-OH、Ac-D-2-Nal-OH发生偶联，然后裂解，裂解产物经过纯化、转盐、冻干得到醋酸地加瑞克。本发明的方法反应条件温和，对设备损害低，工艺简单，绿色环保且成本低，能够确保连续生产出高质量的产品，具有较高的应用价值，适合产业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104098519B
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CN201310120095.6
申请日：2013-04-08
Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司
IPC: C07D249/08
Abstract: 本发明公开了一种地拉罗司的精制方法，该方法包括溶解、脱色、洗涤、提取、调pH值、打浆和过滤制得地拉罗司精品。本发明精制效果好，收率高，并具有操作简单，不可控制性低，经济实用的优点。
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公开(公告)号：CN110041307A
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201910437090.3
申请日：2019-05-23
Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种艾司奥美拉唑硫醚中间体的制备方法。通过调整工艺方法，将艾司奥美拉唑硫醚中间体5-甲氧基-2[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]硫烷基]-1H-苯并咪唑的含水量控制在0.03％以下，便于对后续氧化反应体系中的含水量进行更有效的控制，确保选择性氧化反应的高选择性、高稳定性、强可控性、可重现性。本发明的制备方法工艺重现性好、更有利于大规模生产。
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公开(公告)号：CN110218243B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN201910614837.8
申请日：2019-07-09
Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司
Abstract: 本发明涉及一种合成醋酸地加瑞克的方法。本发明涉及医药合成领域，提供一种纯度、收率、合成效率均较高且操作简单的醋酸地加瑞克的制备方法，所得产品质量稳定。其制备方法主要包括以下步骤：Rink Amide‑AM Resin依次与Fmoc‑D‑Ala‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Lys(Ipr,Boc)‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑D‑4‑Aph(Cbm)‑OH、Fmoc‑Aph(L‑Hor)‑OH、Fmoc‑Ser(tBu)‑OH、Fmoc‑D‑3‑Pal‑OH、Fmoc‑D‑4‑Cpa‑OH、Ac‑D‑2‑Nal‑OH发生偶联，然后裂解，裂解产物经过纯化、转盐、冻干得到醋酸地加瑞克。本发明的方法反应条件温和，对设备损害低，工艺简单，绿色环保且成本低，能够确保连续生产出高质量的产品，具有较高的应用价值，适合产业化生产。
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公开(公告)号：CN110041307B
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN201910437090.3
申请日：2019-05-23
Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种艾司奥美拉唑硫醚中间体的制备方法。通过调整工艺方法，将艾司奥美拉唑硫醚中间体5‑甲氧基‑2[[(4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基)甲基]硫烷基]‑1H‑苯并咪唑的含水量控制在0.03％以下，便于对后续氧化反应体系中的含水量进行更有效的控制，确保选择性氧化反应的高选择性、高稳定性、强可控性、可重现性。本发明的制备方法工艺重现性好、更有利于大规模生产。
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公开(公告)号：CN110776558A
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：CN201910583849.9
申请日：2019-07-01
Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司
Abstract: 本发明涉及一种固相合成醋酸艾替班特的方法。本发明提供一种纯度高、杂质含量低、合成效率高且收率高的醋酸艾替班特的制备方法，所得产品质量稳定。本发明的方法反应条件温和，对设备损害低，工艺简单，绿色环保且成本低，能够确保连续生产出高质量的产品，具有较高的应用价值，适合产业化生产。
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