公开(公告)号：CN107417770A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201610345345.X

申请日：2016-05-23

Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 李赛 ,  李孝壁 ,  孙平 ,  闫雪峰 ,  戚郜飞

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07K7/06

Abstract: 本发明涉及一种艾替班特的制备方法，包括以下步骤：采用固相合成法，在偶联试剂2-氰基-2-(2-硝基苯磺酰氧亚胺)乙酸乙酯存在下，以X-Arg(pbf)-Wang树脂为起始树脂，按照艾替班特氨基酸序列，逐一延伸偶联具有N端保护的氨基酸，每次延伸偶联后均得到对应的树脂肽，最终合成得到艾替班特-Wang树脂肽，再经裂解、纯化得到艾替班特。本发明的方法减小了杂质D-Thi6-艾替班特和D-Ser7-艾替班特的生成，提高了产品的收率和纯度，且操作简单，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105461633A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201410375315.4

申请日：2014-07-31

Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 李赛 ,  戚郜飞 ,  武华周 ,  杜祖银 ,  余雷

IPC: C07D233/86

Abstract: 本发明提供一种恩杂鲁胺的制备方法，本方法以2-((3-氟-4-(甲基氨基甲酰基)苯基)氨基)-2-甲基丙酸为起始原料，在非质子性有机溶剂环境中，在无机碱或有机碱条件下，与4-异硫代氰酰基-2-(三氟甲基)苯甲腈反应得到目标产物。本发明操作简单，适合工业化生产，且产率高，纯度高。

公开(公告)号：CN104945384B

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201410113627.8

申请日：2014-03-25

Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 孙平 ,  李赛 ,  杜祖银 ,  赵军军 ,  李孝壁

IPC: C07D403/06

Abstract: 本发明提供一种5‑氯‑6‑[(2‑亚氨基‑1‑吡咯烷)甲基]‑2,4(1H,3H)‑嘧啶二酮或其盐的制备方法，以6‑甲基嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮为起始原料，通过6位甲基氧化，5位氢发生氯代，再还原6位醛基，与2‑氨基吡咯烷或相应的盐缩合后得到目标产物。本发明操作简单，工艺稳定，适合工业化生产，且产率高，纯度高，成本低。